新一代ALK靶向药物 布吉他滨 brigatinib（商品名Alunbrig，武田制药）明显优于可唑替尼crizotinib（商品名Xalkori，首个ALK抑制剂，辉瑞制药），能够延缓疾病进展、延长存活时间，并且比crizotinib更耐受。 布吉他滨 (brigatinib)是一款前不久才刚 ...
克唑替尼 是肿瘤药物研发史上获批准最快速的药物之一，2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士（US patent 7858643），荣获第38届美国国家发明者年度奖。克唑替尼，Crizotinib是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂， ...
丙卡巴肼 胶囊属于一种烷化剂药物，也是一种周期非特异性抗肿瘤药，在临床上适用于治疗晚期霍奇金淋巴瘤及部分脑癌（例如多形性胶质母细胞瘤）。据文献报道，该产品的抗肿瘤作用机制为：药物进入体内后经肝微粒体氧化代谢产生甲基或其他烷基自由基，再与DNA ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)可抑制某些造血系统肿瘤细胞（包括多发性骨髓瘤浆细胞和存在5号染色体缺失的肿瘤细胞）的增殖，提高T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫功能，提高自然杀伤T细胞的数量，通过阻止内皮细胞的迁移和粘附以及阻止微血管形成来 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的 ...
2018年Verastem公司的 杜韦利西布 Duvelisib，一款PI3K蛋白激酶的创新口服抑制剂，用于治疗三种淋巴瘤，包括慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）及滤泡性淋巴瘤（FL）。 PRIMO剂量优化队列包括33例患者，每日两次接受 杜韦利西布 25mg或 ...
劳拉替尼 作用多样且效果强大，对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 ...
阿卡替尼 作为二代BTK抑制剂，是阿斯利康公司首个在血液肿瘤领域的重磅产品，已在76个国家获得治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的监管批准，在37个国家获得治疗复发难治性套细胞淋巴瘤（R/R MCL）患者的监管批准，分别在25个国家和13个国家获得报销。 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。 多项研究表明，HER2mut是内分泌治疗耐药的独特机制。而临床前研究结果已表 ...
厄达替尼 （Erdafitinib，商品名Balversa），用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。 厄达替尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4 ...
来曲唑 (LETROZOLE/CGS 20267)是一种非甾体芳香酶II型抑制剂，可抑制雌激素信号通路。其关键作用机制是可逆性竞争抑制芳香化酶，从而阻止了睾丸激素转化为17-β-雌二醇(E2)，而不会影响其他类固醇的水平。一些体外和体内模型以及临床研究已经证明雌激素 ...
劳拉替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者曾使用ceritinib ...
波齐替尼 Poziotinib（HM781-36B）是韩国韩美药品研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂，Poziotinib符合二室模型一级消除动力学，半衰期6.6小时，平均分布体积164升，平均表观清除率34.5升每小时，口服1.75小时后达到血药浓度峰值。 一项韩国的2期临床试验，纳入 ...
TAF 是吉利德研发的新一代的乙肝抗病毒药。相较第一代富马酸替诺福韦酯(TDF)，韦立得副作用更少，安全性更高，被认为是目前最好的乙肝药物。 作用机制： TAF 进入肝细胞后首先分解为替诺福韦（TFV），替诺福韦紧接着被细胞内的激酶磷酸化成为具有药 ...
来曲唑 (LETROZOLE/CGS 20267)可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。肿瘤缺少了养分‘雌激素’，也就降低了转移复发的风险。来曲唑是一种非甾体、选择性的芳香化酶抑制剂乳腺肿 ...
依鲁替尼 (Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，由美国Pharmacyclics（艾伯维的子公司）和美国强生（JohnsonJohnson）共同研发。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批准多个 ...
巴瑞克替尼 是JAK抑制剂，适用于治疗对一种或多种TNF拮抗剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）的成年患者。2018年6月，美国FDA批准巴瑞克替尼用于对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种强效、选择性的第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂（ALK-TKI），在ALK阳性NSCLC患者中显示出整体和颅内抗肿瘤活性。 研究背景： 劳拉替尼 是FDA获批的强效、高选择性的第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸 ...
帕尼单抗 是全人源化单克隆抗体，靶向表皮生长因子受体（EGFR），现在已批准用于治疗结直肠癌。研究 帕尼单抗 治疗的过程中发现了结直肠癌生物标志的关键信息。 结直肠癌中KRAS和NRAS突变导致抗EGFR耐药的发现已经改变了转移性结直肠癌的治疗重点， ...
阿伐曲泊帕 是第二代口服血小板生成素受体（TPO-R）激动剂，弥补了已上市药物的一些不足。血小板生成素受体（TPO-R）激动剂是目前欧美国家对血小板减少症的常规治疗药物。阿伐曲泊帕可刺激骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的产生。阿伐曲泊帕 ...
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