尼拉帕尼 /尼拉帕利(NIRAPARIB)是一款新型的CDK4/6激酶抑制剂靶向药,是一种口服的细胞周期素依赖性激酶抑制剂,调节细胞周期发挥作用。对于乳腺癌患者,无论是单独服用该药还是联合内分泌治疗,都可以显著提高乳腺癌患者的生存期! AVANOVA2研究纳 ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂,适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病(CML);或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。 帕纳替尼的 ...
尼拉帕尼 /尼拉帕利(NIRAPARIB)是一种多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可阻断涉及修复受损DNA的酶,通过阻断该酶,癌细胞内的DNA不被修复,导致细胞死亡,并可能导致肿瘤生长的减慢或停止。2017年3月27日,FDA批准尼拉帕尼niraparib(Zejula)用于治疗 ...
米哚妥林 (米哚妥林)是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制多种受体,如野生型FLT3,FLT3突变型激酶ITD和TKD,KIT(野生型和D816V突变型),PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C(PKC)。 2017年4月28日,美国食品和药物管理局批准了 米哚妥林 (Rydapt,米哚 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)是一种口服细胞周期素依赖性激酶(CDKs)4和6抑制剂。CDKs 4和6是细胞周期的关键调节因素,其能够触发细胞周期进展。爱博新在美国的获批适应症为用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)属于细胞有丝分裂周期蛋白依赖型激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,可以阻断雌激素受体阳性乳腺癌细胞的分裂和增殖。 该国际随机双盲安慰剂对照3期研究(PALOMA-3、NCT01942135)于2013年10月7日~2014年8月26日入组521例激 ...
依库珠单抗 是补体激活通路中C5末端蛋白的有效抑制剂。与另一种已被批准用于重症肌无力的C5抑制剂伊诺凯组单抗(enculizumab)不同,依库珠单抗的半衰期较长,因此该药维持期的给药间隔可达8周。依库珠单抗(eculizumab,商品名Soliris)用于治疗两种罕见 ...
维奈托克 在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。维奈托克选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。 一项 维奈托克 联合阿扎胞苷 ...
泊马度胺 是一种治疗多发性骨髓瘤的口服药。2013年,泊马度胺作为第三代免疫调节剂获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗多发性骨髓瘤。 目前应用较多的为泊马度胺+地塞米松联合治疗方案,每4周(28天)为一个疗程。泊马度胺推荐的起始剂量为 ...
迈吉宁 (曲美替尼片)是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。获得国家药品监督管理局批准上市的第一个适应症为:治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。 黑色素瘤是一类起源于黑色素细胞的高度恶性肿瘤,可发生于皮肤、肢 ...
帕唑帕尼 /维全特(PAZOPANIB)是一种新型口服抗血管生成剂,靶向作用于VEGFR、PDGFR和c-KIT等多个靶点,可抑制肿瘤存活和生长所需的新血管生成而起到抑制肿瘤生长的作用。VEGF过度表达是侵袭性硬纤维瘤的常见特征,抗血管生成靶向药是硬纤维瘤中重要的治 ...
达拉非尼 (dabrafenib),商品名Tafinlar,是一种选择性BRAF-V600突变的抑制剂,被批准治疗BRAF-V600E/K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。 COMBI-v study(NCT01597908):一项国际,随机,双盲,开放标签的临床试验,入组704例携带BRAF-V600E/K突变不 ...
帕唑帕尼 /维全特(PAZOPANIB)是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,2009年10月19日由FDA批准上市,用于晚期肾癌的治疗。这是自2005年以来第六个获批治疗肾癌的药物。目前肾细胞癌的治疗仍以根治性手术为主,但术后复发率达20%以上,且放、化疗效果 ...
杜韦利西布 是一种双PI3K抑制剂,被批准用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。在复发/难治性PTCL和皮肤TCL(T细胞淋巴瘤)的1期研究中,单药治疗显示了令人鼓舞的活性。 在ASH年会和博览会上,研究人员报告,使用单 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)是组合表示与来曲唑治疗绝经后妇女的雌激素受体(ER)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期乳腺癌作为初始内分泌为基础的治疗对于其转移性疾病治疗中的激酶抑制剂。 一项二期临床试验表明,在雌激素受体(estroge ...
易瑞沙 又叫吉非替尼,是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,尤其对肺腺癌疗效确切。 IPA ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)是一种能选择性抑制细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期调控,阻止肿瘤细胞增殖的口服靶向性药物。用于激素受体(HR)阳性,用于人类表皮生长因子受体2(EFGR2)阴性的进展性或转移性乳腺癌,与芳香酶抑制剂联 ...
莫博替尼 属于EGFR/MET双特异性抗体,即这款药物能够同时用于抑制EGFR和MET这两类靶标(蛋白质),并用于特定癌症患者的治疗。莫博替尼治疗已经接受过铂类化疗且疾病进展的EGFR ex20ins突变非小细胞肺癌患者,整体缓解率为28%,中位缓解持续时间17.5个 ...
泰瑞沙 (甲磺酸奥希替尼片,AZD9291)是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,目前是全球唯一一个,也是中国首个获批的用于第一/二代EGFR靶向药物获得性耐药的T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。 简单的 ...
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