恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂，其通过阻断促进细胞生长的几种酶来起作用。如果使用RealTime IDH2测定在血液或骨髓样品中检测到IDH2突变，则患者可能符合Idhifa治疗的资格。Idhifa恩西地平临床研究只有三年时间，FDA今年三月受 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)属于first in class的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，可以抑制多种促进细胞增殖的酶的活性。如果患者血液或骨髓样本中检测到了IDH2突变，便适用于接受enasidenib治疗。AML患者中携带IDH2突变的比例大约为8%~19%。对复发和/或难治 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是阿瑞雅德(Ariad)开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），商品名为Iclusig。其经过一期和二期临床试验，于2012年12月14日被美国食品药品管理局(FDA)特许经过快速审批上市销售，用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的 ...
达拉非尼 Dabrafenib（Tafinlar）是用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者。达拉非尼（dabrafenib）是FDA继维罗非尼（vemurafenib）、易普利单抗（ipilimumab）后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。 达拉非尼片TAFINLAR是一种激酶 ...
卡博替尼 俗称XL184（患者常以184代称），是一种多靶点的口服广谱抗癌靶向药。由于靶点多，疗效较好且广谱，这个药也常被人称为靶向药中的“万金油”。该药目前在中国大陆尚未获批，美国FDA批准的适应症仅包括甲状腺髓样癌、肾癌和肝癌（部分）。 2019年 ...
恩杂鲁胺 /恩杂鲁安(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。XTANDI是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液.非活性成分包括辛酰己酰聚氧甘油酯,叔丁基羟基茴香醚,丁羟甲苯,明 ...
吉非替尼 是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，是晚期EGFR突变非小细胞肺癌治疗一线用药。通过抑制EGFR的酪氨酸激酶磷酸化而阻滞细胞信号的传达，达到抑制肿瘤细胞的增殖，促进肿瘤细胞凋亡的作用。 ...
恩杂鲁胺 /恩杂鲁安(ENZALUTAMIDE)是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。非转移性去 ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。 一项研究表明:在一、二线治疗中 ...
奥希替尼 可用于EGFR TKIs治疗进展的EGFR突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。最近的研究表明，奥希替尼作为晚期NSCLC的一线治疗，比第一代/第二代TKIs具有更好的疗效。 一个6名EGFR突变NSCLC患者的病例系列，患者在最初的 奥希替尼 治疗中获得了耐药， ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种口服药，是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，其主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶，此外还可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点，发挥抗癌作用。 凡德他尼 药效学和药动学 ...
布加替尼 已经获批用于治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。 ALTA-1L研究是一项全球多中心、开放、随机对照研究，旨在比较布加替尼与克唑替尼治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的有效性和安全性。 该研究中， ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断HER4、HER2和EGFR的信号通路，于2017年批准上市用于已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。 在ExteNET随机试验中，2821位HER2阳性乳腺癌患者 ...
克唑替尼 是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。 在ALK基因发生突变的非小细胞肺癌患者中，有5%-8%的ALK突变细胞并存有EGFR突变。也有3.9%的EGFR ...
曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此 曲美替尼 针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。 经过治疗，初治患者群总体缓 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服的小分子TKI，可用于HER2阳性（过表达/扩增）早期乳腺癌成人患者的延长辅助疗法，适用于既往已接受曲妥珠单抗辅助治疗的HER2阳性早期乳腺癌患者的延长辅助治疗。并且，FDA还授予了Neratinib治疗乳腺癌脑转移患者 ...
美国FDA批准靶向药物 拉罗替尼 （商品名：Vitrakvi）上市，用于治疗携带NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变，转移性或手术切除可能导致严重并发症，没有令人满意替代治疗方案或既往治疗失败的泛实体瘤成人和儿童患者。 拉罗替尼适用于所有年龄的NTRK基 ...
曲美替尼 （trametinib）是在2013年由美国FDA批准上市的口服片剂，可用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤。大量的研究发现，原癌基因的活化可改变丝裂原活化蛋白激酶（MAPK/MEK）突变，继而产生毒性，催化黑色素瘤的产生。曲美替尼则是一种丝裂原活化细胞 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一类针对于RET、MET、VEGFR、KIT、TRKB、FLT-3、AXL、TIE-2的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。该类激酶在肿瘤形成、转移、肿瘤血管生成及肿瘤微环境的维持中发挥重要作用。 在晚期肾细胞癌患者中，已观察到免疫、抗血管 ...
劳拉替尼 是辉瑞研发生产，作用多样且效果强大。其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药 ...
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