硼替佐米 /万珂(VELCADE)是哺乳动物细胞中26s蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26s蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影 ...
阿那白滞素 （Anakinra）是用于治疗痛风的新型抗炎药物。阿那白滞素（Anakinra）是一种重组IL-1β受体拮抗剂，经美国FDA批准用于治疗类风湿性关节炎和新生儿发病的多系统炎症性疾病，目前缺乏评估阿那白滞素治疗痛风疗效的随机对照试验，但有非对照试验 ...
2017年4月28日，美国FDA批准 布加替尼 ，用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。 布加替尼 在第一周以90mg片剂（OD）的剂量口服给药（导入期）;如果耐受，剂量可增加到180mg（OD）。 布加替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能抑 ...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)是一个硼酸二肽衍生物，其稳定性不高，在水溶液中迅速水解，水溶性低。为了克服这些缺点，科研人员尝试了很多药物制剂，最后发现了硼替佐米和非活性成分甘露醇（重量比1:10）的冻干粉稳定性和水溶性好，在水溶液中也稳定。进一 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)是继沙利度胺、来那度胺后的第三个可用于治疗多发性骨髓瘤的免疫调节剂类药物，通过对耐药性骨髓瘤细胞的靶向针对性作用，可抑制细胞生长并诱导细胞凋亡，同时还能增强机体自身对肿瘤的免疫反应。 泊马度胺 药物机 ...
雷莫芦单抗 是一种血管生成抑制剂，由美国礼来制药研发生产，于2014年4月获FDA批准上市，用于癌症不能手术切除（不可切除），以及用于经含氟嘧啶或铂类药物治疗后肿瘤已扩散（转移）的患者。它是一种血管内皮生长因子（VEGF）受体2拮抗剂，通过特异性结 ...
克唑替尼 （Crizotinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有抗ALK、ROS1和MET原癌基因受体酪氨酸激酶的活性。 一项克唑替尼用于ROS-1阳性的晚期NSCLC的Ⅰ期临床试验（PROFILE 1001研究）的结果。该研究在美国、韩国和澳大利亚共招募了50例患者，其中 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)为沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon（cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分）介导的。体外试验中，在药物存在下，底物蛋白（包括Aiolos和Ikaros）被泛 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激 ...
拉罗替尼 （Larotrectinib，Vitrakvi）是首款获得FDA批准上市的NTRK抑制剂。2018年年底，这款被誉为“治愈系神药”的新药的问世，仿佛是在整个医疗界中落下的一道惊雷。“广谱抗癌药”、“缓解率75%”等众多的光环，让拉罗替尼和它背后的靶点NTRK走上了抗癌 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是CML的使动和核心 ...
洛拉替尼 Lorlatinib是辉瑞公司研发的第三代ALK靶向药，同时也是一种强效的ROS1抑制剂。 洛拉替尼 的客观有效率为32.9%，颅内有效率为51.4%，中位无进展生存期数据仍不成熟。 最常见的不良反应是高血脂hyperlipidemia（89.7%）、高甘油三酯血症hype ...
韦立得 于2018年11月8日获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，作为一种每日一次的药物，用于慢性乙型肝炎（HBV）成人及青少年（12岁及以上，体重≥35公斤）患者的治疗。 1、靶向肝脏，强效直达： 该药‘靶向’肝脏，能有效抗病毒，肾脏和骨骼安 ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V ...
普乐沙福 主要是用于淋巴瘤的治疗，能够有助于相关细胞的采集，也能够帮助患者进行后面的自体移植，这是一个法国研发的一款药品研发的厂家，叫做健赞制药。这个医药公司在生物领域是比较具有知名度的，也是世界上比较有名的生物技术公司之一，主要是智 ...
奈拉滨 （nelarabine）是一种抗癌药物，可以干扰癌细胞在体内的生长和扩散。奈拉滨用于治疗T细胞急性淋巴细胞白血病和T细胞淋巴母细胞淋巴瘤。奈拉滨也可用于本药物指南中未列出的用途。 奈拉滨 适应症:治疗急性T细胞淋巴细胞（淋巴母细胞）白血病 ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。低级别浆液性癌是一种相对罕见的癌症，占所有上皮性 ...
吉三代 是世界上第一个也是唯一一个口服、泛基因型、单片治疗丙型肝炎的新药。适用于治疗所有六种基因型的丙型肝炎，疗效远优于吉二代，副作用小，治疗时间短，仅12周即可治愈。 Study 1143是一项开放标签的试验研究，评估了173名6岁及以上，丙肝基因型1 ...
去纤苷 /去纤维钠(DEFITELIO)是一种多聚脱氧核糖核酸的单链钠盐，拥有抗炎症、促纤维蛋白溶解以及抗血栓的特点，是目前为止，全球公认的治疗肝小静脉闭塞病的最具有前景的新药，也是治疗肝小静脉闭塞病最安全有效的药物之一。在体外，去纤苷钠可增强纤 ...
凡德他尼 是阿斯利康研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括EGFR、VEGFR 2和RET等。美国FDA于2011年批准凡德他尼（300mg每天）用于治疗不能切除，局部晚期或转移的或进展的髓样甲状腺癌。 一项Ⅰ期临床试验和剂量递增队列研究，以确定凡德他尼和 ...
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