美国FDA于2017年4月28日批准 布加替尼 上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。 此次获批是基于一项随机、开放标签、多中心的临床试验(ALTA 1L,NCT02737501)。 该研究共纳入275例患者,所有患者被随机分为 ...
韦立得 /替诺福韦二代(TAF)是一种乙型肝炎病毒(HBV)核苷类似物逆转录酶抑制剂和是适用为在有代偿的肝病成年中慢性乙型肝炎病毒感染的治疗。 该项研究79例初治CHB患者,根据ALT水平不同,分为ALT正常组(n=39)和ALT异常组(n=40),两组患者的临床 ...
克唑替尼 是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂,它对带有ALK融合基因阳性的NSCLC患者有非常好的临床效果。 第二代ALK抑制剂的结构和克唑替尼有很大的不同,因而能够抑制ALK继发性耐药突变。临床前研究也已经 ...
威罗菲尼 /威罗非尼(VEMURAFENIB)是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效,以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类 ...
艾沙康唑 通过抑制CYP450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。艾沙康唑口服胶囊 ...
威罗菲尼 /威罗非尼(VEMURAFENIB)能够对BRAF V600E选择性抑制,从而阻断了肿瘤细胞的下游通路。BRAF是人类最重要的原癌基因之一,大部分会发生BRAF V600E突变,突变会造成肿瘤的生长增殖和侵袭转移。黑素瘤中最常见的突变基因为BRAF,有超过一半的黑素 ...
吉列替尼 (Gilteritinib)是一种有效的、选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)口服抑制剂。基于III期ADMIRAL研究中吉列替尼vs补救化疗的中期分析结果,吉列替尼成为该类患者中第一个被批准的FLT3抑制剂。 研究共入组371例患者,其中247例患者接受吉列替尼治疗 ...
凡德他尼 是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。凡德他尼是唯一跨越EGFR和VEGF的药,于EGFR和VEGF都有高表达的癌症病人很适宜;其主要副作用为轻度影响心脏供血和由此引起的如轻度晕眩、疲倦和血压升高等不 ...
維奈妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)又被称为维奈托克、维奈妥拉,是全球首款BCL-2(B淋巴细胞瘤-2基因)抑制剂。维奈克拉通过选择性抑制BCL-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制(细胞凋亡),从而杀死肿瘤。 急性髓系白血病(AML)是一种高度异质性的 ...
維奈妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)是一款全世界首创的选择性靶向b细胞淋巴瘤-2(BCL-2)蛋白的药物。在某些血癌或其他癌症中,BCL-2起到了至关重要的作用,它可以阻止癌细胞的死亡(细胞凋亡)。而Venclyxto则是可以通过阻断BCL-2蛋白来恢复凋亡过程。venet ...
吉三代 ,是吉利德三代产品的缩称,由吉利德公司研发、于2016年6月获批上市,因其对丙型肝炎(HPV)接近100%的治愈率而闻名全球。 在临床试验中,对于接受 吉三代 治疗12周的受试者,因不良事件而永久停止治疗的受试者比例为0.2%。对于单独接受吉三代治 ...
卡博替尼 (Cabozantinib)是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂,以其治疗范围广、多靶点多癌种、效果佳,被称之为新一代抗癌神药,江湖人称“万金油”。卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEG ...
帕唑帕尼 /维全特(PAZOPANIB)是一种新型口服抗血管生成剂,靶向作用于VEGFR、PDGFR和c-KIT等多个靶点,可抑制肿瘤存活和生长所需的新血管生成而起到抑制肿瘤生长的作用。VEGF过度表达是侵袭性硬纤维瘤的常见特征,抗血管生成靶向药是硬纤维瘤中重要的治 ...
凡德他尼 是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,下面小编为大家整理凡德他尼在RET融合NSCLC领域的研究进展。 NCT01823068是一项 凡德他尼 治疗RET融合NSCLC的Ⅱ期 ...
Alkeran( 马法兰 )可用于多种肿瘤,在单一化疗及联合化疗中,为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症,恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。 马法兰 是双功能烷化剂,细胞周期非特异性抗肿 ...
帕唑帕尼 /维全特(PAZOPANIB)是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,分子式为C21H23N7O2S。靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中 ...
维奈托克 /威托克(VENETOCLAX)是一种小分子,能够进入细胞并与抗凋亡蛋白B-细胞淋巴瘤-2(BCL-2)相结合,从而恢复癌细胞凋亡(死亡)。另一种理解方式是Venetoclax(维奈托克)阻断了可促进过表达BCL-2的肿瘤细胞存活的重要通路,从而导致肿瘤细胞死亡( ...
阿伐曲波帕 ,是一种新的促血小板生成素受体激动剂,可刺激骨髓中巨核细胞的增殖与分化,从而增加血小板的生成。 阿伐曲波帕片可用于慢性免疫性血小板减少症(ITP)相关适应症范围。主要包括以下几种情况:慢性肝病相关血小板减少症成年患者;肿瘤化疗引 ...
维奈托克 /威托克(VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。Venet ...
厄达替尼 是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂,可以结合并抑制FGFR1-4的酶活性,还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。2019年4月,FDA加速批准厄达替尼用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人 ...
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