万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯,口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韦,其抗病毒谱和作用机制类同于更昔洛韦,但是它的生物利用度却比更昔洛韦显著提高,其口服吸收的生物利用度为62.4%,是更昔洛韦 ...
恩诺单抗 是一种首创的(first-in-class)ADC药物,靶向在膀胱癌中高度表达的一种细胞表面蛋白Nectin-4(结合素4)。该药由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒制剂MMAE(monomethyl auristatin E,单甲基奥瑞他汀E,一种微管破坏剂)偶联而成 ...
赛妥珠单抗 (商品名:Cimzia)为肿瘤坏死因子阻滞药,是一种PEGylated人源化Fab片段的抗INF-α单克隆抗体,结合40kDa的PEG延长了赛妥珠单抗血浆消除半衰期。赛妥珠单抗不包括Fc片段,因此不能锚定补体或引起抗体依赖细胞介导的细胞毒性。在体外,不能诱导人 ...
伊匹单抗 是一种重组人类单克隆抗体,它与细胞毒性T淋巴细胞(CTLA-4)结合,阻断CTLA-4与配体的相互作用。CTLA-4是T细胞活性的负调控因子,阻断后可增强T细胞的活化、增殖和抗肿瘤的效应。 伊匹单抗 是最早就已经在研制的免疫制剂,PD-1抑制剂纳武 ...
伊匹单抗 是一种重组人类单克隆抗体,它与细胞毒性T淋巴细胞(CTLA-4)结合,阻断CTLA-4与配体的相互作用。CTLA-4是T细胞活性的负调控因子,阻断后可增强T细胞的活化、增殖和抗肿瘤的效应。 伊匹单抗 是最早就已经在研制的免疫制剂,PD-1抑制剂纳武利尤 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)属于一种烷基化药物,分子量为784.87克/摩尔,能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合,形成加合物,影响DNA结合蛋白,包括某些转录因子和DNA修复的活性,从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。 该研究是一项国际多 ...
泊洛妥珠单抗 (POLIVY/POLATUZUMAB)是一种抗体偶联药物(Antibody-drug Conjugate,ADC),属于新型癌症靶向疗法。通过与B细胞表面特异的CD79b蛋白结合,将化疗药物释放到这些B细胞中,从而抑制细胞分裂,并诱导细胞凋亡。 DLBCL是最常见的非霍奇金 ...
罗米司亭 (ROMIPLATE/ROMIPLOSTIM)可以通过促进巨核细胞的增殖分化和成熟,进而促进血小板生成,起到治疗作用。比起一线治疗药物,疗效稳定,不良反应少,患者耐受性好,停药后持续缓解率高,是传统治疗免疫性血小板减少症无效后可选的治疗药物。再生障 ...
卡那单抗 /卡那津单抗(CANAKINUMAB)是一种选择性、高亲和性、全人源化单克隆抗体,靶向抑制白细胞介素-1β(IL-1β),这是人体免疫系统防御的一个重要组成部分。IL-1β的过度产生在某些炎症性疾病中发挥着关键作用。Ilaris通过阻断IL-1β的作用并持续一 ...
乌帕替尼 (Rinvoq)的药物活性成分是upadacitinib,这是艾伯维制药公司研发的一款可逆的、具有口服选择性的JAK1抑制剂,它能对多种类型的炎症性病症发挥重要作用。近日艾伯维(AbbVie)宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准乌帕替尼(Rinvoq)获得 ...
培美替尼 是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM。Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。 ...
米托坦 是一种肾上腺细胞毒性活性物质,是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。1989年,在中国香 ...
艾代拉里斯 (ZYDELIG/IDELALISIB)其别名有艾代拉利司、艾德拉尼等。对于患有复发性慢性淋巴细胞白血病的患者来说,它可以显著延长患者的无进展生存期。在关于艾代拉里斯的试验中,因为艾代拉里斯的疗效已经明显优于传统治疗手段,因此这项试验没有完成 ...
拉罗替尼 (Larotrectinib,Vitrakvi)是首款获得FDA批准上市的NTRK抑制剂。2018年年底,这款被誉为“治愈系神药”的新药的问世,仿佛是在整个医疗界中落下的一道惊雷。“广谱抗癌药”、“缓解率75%”等众多的光环,让拉罗替尼和它背后的靶点NTRK走上了 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗,它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分,它传递信号,告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白,可能减缓癌症的生长。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不 ...
卡博替尼 (cabozantinib)江湖俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。 在2018年胃肠道癌症研讨会(GICS)上发布的一项国际多中心的大型三期 ...
图卡替尼 (tucatinib,Tukysa)是一种口服药物,是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外(实验室研究中),图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长(增殖),在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内, 图卡 ...
奥西替尼 是未经治疗的表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的标准治疗法。 在一项双盲3期试验中,以1:1的比例随机分配给完全切除EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者,接受奥西替尼(每天一次80mg)或安慰剂治疗3年。主要终点是II ...
韦立得 是吉利德研发的新一代的乙肝抗病毒药。相较第一代富马酸替诺福韦酯(TDF),韦立得副作用更少,安全性更高,被认为是目前最好的乙肝药物。 韦立得 于2016年11月以Vemlidy(韦立得)的商品名获得FDA批准,是近10年来FDA批准的唯一一个乙肝药物,201 ...
韦立得 /替诺福韦二代(TAF)是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成TDF。TDF随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。除了作为 ...
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