吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种新型、高度选择性的口服FLT3抑制剂，具有抑制FLT3突变亚型（ITD和TKD）的作用，对c-Kit仅有轻微的抑制作用。Gilteritinib同时也抑制酪氨酸激酶AXL的活性，该激酶与FLT3抑制剂耐药相关。I-II期研究显示，Gilterit ...
米哚妥林 属于FLT3抑制剂，是一种口服多激酶抑制剂，可抑制调控许多重要细胞过程的多种激酶，从而中断癌细胞生长及增殖的能力。 采用随机、双盲、安慰剂对照试验，对717例新诊断的FLT3突变的AML患者进行研究。 所有患者随机分组，分别接受 米哚妥林 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)这是一款靶向MET激酶的抑制剂，包括MET外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加，促进癌细胞增殖和存活。用于治疗携带异常的间质上皮转化（MET） ...
伊沙佐米 (Ixazomib，商品名Ninlaro)是全球首个口服蛋白酶体抑制剂，2015年11月获美国FDA批准上市，对增加患者的治疗方案，给到患者更多的选择具有重要的意义。 伊沙佐米经口服后，血药浓度中位达峰时间为1h。基于群体的药代动力学分析表明，其平均口服 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是用于治疗某些黑素瘤的药物。它是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MAPK信号通路中的关键酶。该途径发生在许多不同的癌症中，包括黑素瘤和结肠直肠癌。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶，包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2MEK4,S ...
克唑替尼 是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂， 克唑替尼 对带有ALK融合基因阳性的NSCLC患者有非常好的临床效果。 ALK基因突变的非小细胞肺癌患者发生继发性耐药问题，约37%属于ALK继发性耐药突变。这其中 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。 结直肠癌是 ...
帕博西尼 是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物，医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是目前针对乳腺癌的较好靶点。 帕博西尼 疗法由于其高度的特异性、选择性、亲和性和非细胞毒性等优点，在目前乳腺癌的综合治疗中发挥着越来 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)具有多个靶点，而且是三重抗血管生成的靶向药物，也就是可以在VEGFR（1-3）、FGFR（1-3）、PDGFR（α和β）三个靶点来抑制血管生成。该药可用于特发性肺纤维化的治疗，与多西他赛联合用于二线治疗非小细胞肺癌的治疗，无进 ...
帕博利珠单抗 （Pembrolizumab）是一种抗-程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)的药物，通常用于治疗转移性黑色素瘤、非小细胞肺癌、食管癌等。目前有研究将帕博利珠单抗应用于经典型霍奇金淋巴瘤（cHL）的联合治疗中。 一项单臂、II期、多机构临床试验评估了符合A ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国食品和药物管理局（FDA）于2014年10月15日批准了Ofev(Nintedan ...
尼拉帕尼 /尼拉帕利(NIRAPARIB)是一种潜在同类最佳(best-in-class)的PARP抑制剂，这是由于其差异化的疗效、每日一次的剂量和优越的药代动力学特征，包括其穿越血脑屏障的能力。除了卵巢癌之外，尼拉帕尼目前也正被评估作为单药疗法及组合疗法治疗肺癌、 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分，它传递信号，告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白，可能减缓癌症的生长。 18年5月4日，美国食品和药物管理局已批准两种联合使 ...
尼拉帕尼 /尼拉帕利(NIRAPARIB)是一种口服、小分子多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞，这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。 ...
奥拉帕尼 是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]抑制药,PARP包括3种蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡,如DNA转录,细胞周期调节和DNA修复。 该药由英国生物技术制药公司(KuDOS Pha ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)作为一种雄激素受体抑制剂，可用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）与转移去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。前列腺癌是全球第二常见的男性恶性肿瘤，目前是男性因癌症死亡的第五大死因。治疗方法包括外科手术、放射治疗和 ...
奥拉帕利 是一类哺乳动物PARPi。而所谓PARPi，全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂”,奥拉帕利可使细胞形成PARP-DNA复合体，明显抑制PARP活性，从而导致肿瘤细胞的DNA损伤无法修复，最终走向凋亡。 奥拉帕利可用于存在有害或疑似有害的胚系BR ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域，并抑制雄激素受体向细胞核转位，同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。临床1-2期试验结果证实恩杂鲁胺对于未 ...
博舒替尼 是一种和格列卫（有名伊马替尼，imatinib)一样的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性粒细胞白血病，博舒替尼对慢性粒细胞白血病的治疗效果甚至优于格列卫。博舒替尼于2012年9月4日被FDA批准使用。 一项临床2期试验共169个病人参加，31个病人服用400 ...
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