地夫可特 目前为世界上唯一一款通过美国FDA认证的DMD缓解型激素类药物，相对于其它激素药物（泼尼松龙片等）药效更强，负作用小，适应症当中直接涉及DMD/BMD等及肌肉基因类型疾病。 临床试验采用随机双盲、多对照方式完成。前十二周，所有患者随机分入这 ...
维利帕尼 （Veliparib/ABT-888)是一种具有高度选择性的PARP1和PARP2多聚酶小分子口服抑制剂，在II期临床研究中维利帕尼单药治疗BRCA1/2突变的复发性卵巢癌客观缓解率（Objective response rate，ORR）最高为35%，中位无疾病进展生存期（progression-free sur ...
阿昔替尼 ，是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET（多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂，靶点上基本也就是这些，有的还同时能一直MET，比如卡博替尼）。 目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也就是说晚期肾癌在 ...
威罗菲尼 （Vemurafenib）是选择性BRAF V600激酶抑制剂，在BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤中的应答率约为50%。癌症和肿瘤基因图谱（Cancer Genome Atlas）等研究发现，许多非黑色素瘤也存在BRAF V600突变，虽然一半以上非黑色素瘤的BRAF V600突变率不到5 ...
坦西莫司 于2007年5月由美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。肾细胞癌是一种常见的癌症，约占所有癌症的2-3%，并且晚期肾细胞癌的5年生存率只有5-10%。 一项研究是多中心、单臂、开放性II期试验。主要研究终点是肿 ...
维罗非尼 为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂，可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60～450nmol/L。维罗非尼通过抑制BRAF，阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路，抑制致癌基因活性，从而遏制失控的肿瘤细胞分裂，提示 ...
硼替佐米 是一种蛋白酶体复合物抑制剂，是以蛋白酶体为靶标治疗多发性骨髓瘤的“First-in-class”药物，也是全球第一个上市的含有硼酸片段的小分子化学药。 硼替佐米中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体的催化位点。在正常细胞中，蛋白酶体通过 ...
地拉罗司 系被FDA批准的第一个能够常规使用的口服铁螯合剂，用于治疗2岁及以上的患者因输血而引起的慢性铁过载，和10岁以上非输血依赖性地中海贫血（NTDT）综合征患者的慢性铁过载。 纳入了16项研究，涉及1807名随机参与者(范围23至586名参与者)。12项双 ...
拉帕替尼 是英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。 近年来，随着早期诊断、综合治疗和预测模型的建立，使得乳腺癌在诊疗方面取得了很大进展 ...
吉非替尼 /易瑞沙(GEFITINIB)是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。 临床试验表明 吉非替尼 （易瑞沙）是一种耐受良好的口服EGFR-酪氨酸激酶抑制剂，可改善非 ...
吉非替尼 /易瑞沙(GEFITINIB)是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。易瑞沙（吉非替尼）广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)为第三代抗EGFR（表皮生长因子受体）TKI（酪氨酸酶抑制剂）药物；疗效显著，不良反应少。奥希替尼用于携带EGFR敏感突变,或使用第1代或第2代EGFR TKI产生T790M耐药突变的晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗。奥希替尼与早期EGFR ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)是一种第三代口服靶向抗癌药。是全球第一个上市的第三代不可逆的选择性EGFR突变抑制剂。 一项III期临床研究对于EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌，和先前使用EGFR-TKI治疗后疾病进展的肺癌脑转移患者，为了评估奥希 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月28日经美国FDA批准上市，用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。 在成人中开展的3期ALTA-1 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外活性和在临床上可实现浓度对多种激酶包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)，和FLT-3以及EGFR缺失和点突变有抑制作用。Brigatinib可抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白S ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是肿瘤药物研发史上获批准最快速的药物之一，是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。 研究表明，几乎所有的靶向药在初 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种TRK抑制剂。TRK（原肌球蛋白受体激酶）是调节细胞通讯和肿瘤生长的重要信号通路，由三种NTRK（NTRK1、NTRK2、NTRK3）基因编码。当NTRK基因与其它基因融合时，会导致TRK信号通路不受控制，促进肿瘤细胞的增殖和 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种口服TRK抑制剂，专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的晚期或转移性实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼是一种选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，可阻断NTRK融合基因的作用，从 ...
2014年9月4日，美国FDA批准 派姆单抗 用于治疗接受ipilimumab(伊匹单抗)疗法后进展的不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。 在一项多中心，开放标签的2期试验中，研究人员着手检查lenvatinib加 派姆单抗 在先前治疗过的实体瘤患者中的安全性和有效性。 ...
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