拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）A/B/C抑制剂，对NTRK 1/2/3基因融合敏感，对TRKA和TRKC激酶结构域突变耐药，比如G595R，G623R，G696A和F617L等突变。NTRK基因融合在多种成人和儿童肿瘤类型中扮演着致癌驱动因子的角 ...
吉列替尼 是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂，靶向FTL3与Axl，获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。 经过严谨的实验验证，科学家证实该药作用于NSCLC的ALK通路。那对前代ALK-TKI的耐药突变是否有作用呢？惊奇的是，吉列替尼在 ...
曲贝替定 与DNA小沟中的鸟嘌呤结合，形成复合物并导致其螺旋弯折为大沟，这一结合会诱发DNA一系列激活反应，影响多个转录因素，DNA修复途径，从而干扰细胞周期，导致细胞死亡。 关于 曲贝替定 的研究共入组了266名晚期或转移性脂肪肉瘤与晚期或转移性平 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者，不需考虑癌症的发生区域。在其惊艳的临床研究数据中表明，拉罗替尼实现了靶向药物的5大突破：不限年龄、不限癌种、总响应率高、药效持久、不良反应 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)作用多样且效果强大，对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病; ...
来那度胺 是一种免疫调节类药物，该药具备多种作用机制，在体外研究中，来那度胺有三种主要的作用:1）直接抗肿瘤作用2）抑制血管生成3）免疫调节。 目前，已经明确的来那度胺的抗癌作用主要有三个方面，分别是抑制肿瘤滋养血管的形成、刺激T淋巴细胞的活 ...
喜保宁 是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂，可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高，从1990年代欧洲开始使用该药物治疗婴儿痉挛症，其效果优于ACTH。2009年，美国FDA批准了该药物在美国应用于婴儿痉挛症，目前在欧洲和北美，该药物均已被列为婴儿痉挛的一线药物 ...
韦立得 /替诺福韦二代(TAF)进入肝细胞后首先分解为替诺福韦（TFV），替诺福韦紧接着被细胞内的激酶磷酸化成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐（TFV-DP），TFV-DP整合到乙肝病毒DNA中，从而阻止病毒复制，达到抑制病毒作用。 韦立得 治疗成人慢性乙 ...
培米替尼 是一种激酶抑制剂，适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排的先前治疗的，不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。 胆管癌（cholangiocarcinoma）是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，按所发生的部 ...
韦立得 /替诺福韦二代(TAF)是替诺福韦（TDF）的前体药物（前体药物是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物），可以在抵达肝脏之前不产生效应，在抵达肝脏之后，大部分药物在 ...
2017年4月28日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了Midostaurin（RYDAPT， 米哚妥林 ），用于治疗新诊断为FLT3突变阳性（FLT3+）的急性髓细胞白血病（AML）的成年患者。 这是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法，也是25年来白血病治疗的首 ...
吉三代 /丙通沙(EPCLUSA)用于治疗基因1-6型慢性丙型肝炎病毒（HCV）的成人感染患者，同时批准丙通沙联合利巴韦林（RBV）可用于丙肝合并失代偿期肝硬化的成年患者。丙通沙是中国首个通过审批的泛基因型HCV单一片剂方案（STR）。 吉三代 用法用量： ...
吉三代 /丙通沙(EPCLUSA)成为全球首个也是唯一一个全口服、泛基因型、单一片剂的丙肝治疗方案，该药同时也是吉利德开发的第3款基于sofosbuvir（索非布韦）的丙肝治疗药物。此外，Epclusa也是获批治疗基因型2和基因型3丙肝的首个单一片剂方案（不需要联 ...
达沙替尼 (BMS-354825或Sprycel)是由美国百时美-施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)开发研制的，是第二代信号传导抑制剂。此药在结构上不同于伊马替尼，它以活化的构型结合到abl，不但可抑制abl激酶，还可抑制Src家族激酶。除了T315I以外的已知基因突变类型都 ...
VABYSMO (FARICIMAB-SVOA)是第一个非传染性疾病治疗方法，为标准的眼部注射提供了一个替代方案。Susvimo通过眼球植入物持续向眼内输送药物，是唯一经FDA批准的治疗方法，可以帮助非传染性疾病患者保持视力，每年只需进行两次治疗。 VABYSMO 禁用于 ...
布加替尼 能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长，布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性。 在体外与体内试验中， 布加替尼 均彰显了良好的抑制效果。研究显示，布加替尼能把患者的中位无进展生存期延长13.9个月， ...
BYLVAY (ODEVIXIBAT)是一种强效、非全身性回肠胆汁酸转运抑制剂（IBATi），不需要冷藏，作为每日一次的胶囊剂，很容易口服给药，或打开胶囊后洒在软性食物上服用。Bylvay的批准上市，将彻底改变全部亚型（1、2、3型）PFIC儿童的治疗模式。作为有史以来 ...
Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑制由 ...
图卡替尼 （tucatinib，Tukysa）是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。 2020年4月17日，FDA批准 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨（capecitabine）用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者，这些患者在转移情 ...
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