瑞戈非尼 是一种口服新型多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有全新的作用谱,能抑制VEGF受体1~3、血小板衍生生长因子(PDGF)受体、成纤维细胞生长因子(FGF)受体、RET、KIT、TIE等多靶点通路,通过三个途径(血管生成、肿瘤生长及肿瘤微环境)发挥抗肿 ...
批准基于III期FLAURA研究,与目前标准一线治疗(厄洛替尼或吉非替尼)相比, 奥希替尼 降低了54%的疾病进展风险。标准疗法的中位无进展生存期(PFS)为10.2个月,而使用奥希替尼的中位PFS为18.9个月。 FLAURA研究是一项随机、双盲、国际多中心的III ...
此次批准是基于名为ALTA-1L的随机,多中心,3期临床试验的积极结果,该试验在既往未接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者中评估,与克唑替尼(crizotinib)相比, 布加替尼 (Brigatinib)的安全性和疗效。 2020年04月06日 武田公 ...
此前, 依维莫司 已获批用于治疗晚期肾细胞癌、结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤、神经内分泌瘤等。此次新增适应症,将为中国乳腺癌患者带来更多的精准治疗选择。据世界卫生组织国际癌症研究机构的调查报告显示,2020年,中国女性乳腺癌新发病例42万, ...
第一代ALK抑制剂(克唑替尼)早在2011年即被批准上市,随后2014年以色瑞替尼为代表的第二代ALK抑制剂也被FDA批准为ALK阳性NSCLC的一线治疗。然而,包括第一代(克唑替尼)和第二代(色瑞替尼、艾乐替尼)ALK抑制剂均存在因突变导致的继发耐药问题,大量 ...
自第一代的克唑替尼开始,ALK阳性非小细胞肺癌就进入了靶向治疗时代。但在当时克唑替尼其实是没有选择中最好的选择,因为克唑替尼的药物设计靶点较为广泛,并非完全针对ALK突变,因而其疗效并不能达到最大化,但即便如此,克唑替尼也带来了很好的疗效。通过 ...
慢性肝病(CLD)是与高死亡率相关的重大且被低估的公共卫生负担。全世界有8.44亿人患有慢性肝病,每年高达200万人的死亡率。慢性肝病进展为肝纤维化、终末期肝硬化、肝功能衰竭、肝细胞癌,与患者发病率增加、住院频率和生活质量恶化有着密切联系。血小 ...
2015年,PROFILE 1014首次研究结果表明,口服小分子ALK抑制剂在ALK重排阳性NSCLC患者中的疗效明显优于铂类+培美曲赛联合化疗。主要研究终点为PFS, 克唑替尼 组的PFS明显优于化疗组(HR 0.45,95% CI,P=0.001),两组PFS分别为10.9个月和7.0个月,两组 ...
ALK重排是NSCLC中研究非常活跃的靶点,针对该靶点的药物也频频诞生。从2011年第一代ALK抑制剂克唑替尼获批,到目前为止,全球范围内已经批准了三代的ALK TKI用于晚期ALK阳性NSCLC的治疗。包括第一代药物克唑替尼;第二代药物塞瑞替尼、阿来替尼和 布加替尼 ...
新一代TPO受体激动剂苏可欣(阿伐曲泊帕)是美国FDA获批治疗慢性肝病相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂。目前,阿伐曲泊帕已成为肝病相关指南推荐的升血小板药物,且被批准用于慢性肝病(CLD)相关血小板减少症的患者在围手术期使用。 ...
克唑替尼 属于靶向小分子酪氨酸激酶抑制剂,是美国食品和药物管理局、批准的首个用于治疗ALK + 非小细胞肺癌(NSCLC)的ALK抑制剂。克唑替尼可抑制ALK、c-MET/肝细胞生长因子受体和 ROS受体酪氨酸激酶及其致癌变体,并且通过抑制ALK酪氨酸激酶的磷酸化阻断 ...
地拉罗司 ,西药名。常用剂型有分散片等。为免疫系统用药。用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患者(如患有地中海贫血症或其他罕见的贫血症) ,适用于两岁以上儿童及成人服用。 用法用量 地拉罗司分散片:建议有铁质积聚患者,例如需要长期输血人士 ...
拉帕替尼 就是一种针对乳腺癌的靶向抑制剂,拉帕替尼主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼主要是通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导,来控制细胞基因表达的改变,从而抑制或杀死肿瘤细胞。2007年3月14日,美国食品药品 ...
索拉非尼 具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。作为被批准用于肝癌治疗的靶向药物,索拉菲尼在多项研究中 ...
手术治疗是早中期肺癌治疗的主要手段,然而,很大一部分患者即使接受手术切除术后仍会出现复发。新辅助与辅助治疗是进一步改善患者长期生存的重要手段。随着ADAURA研究的巨大成功,在IB-IIIB (T3N2)期EGFRm NSCLC患者中, 奥西替尼 辅助治疗显著降低80%疾病 ...
拉罗替尼 是一种高效、高度选择性和具有中枢神经系统(CNS)活性的欧洲药品管理局(EMA)和FDA批准的TRK抑制剂。2018年11月26日,美FDA已批准了拉罗替尼用于NTRK基因(包括NTRK1、NTRK2、NTRK3)融合的实体肿瘤成人及儿童患者。这是全球首个获批上市的 ...
索拉非尼 是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。 ...
一款广谱抗实体肿瘤药- 拉罗替尼 (Larotrectinib,商品名Vitrakvi)。美国FDA曾于2018年11月26日,批准该药用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤(不限癌种)。NTRK融合在肺癌,结肠直肠癌,胰腺癌,乳腺癌,黑色素瘤等实体瘤或 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)自问世以来就备受青睐,这款三代靶向药物的强大之处在于可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障;可抑制克唑替尼耐药的9种突变,对二代TKI药物耐药后仍有较高的有效性;同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能 ...
肺癌是全球死亡率最高的恶性肿瘤,非小细胞肺癌(NSCLC)占所有肺癌类型的80%~85%。表皮生长因子受体(EGFR)是NSCLC最常见的驱动突变基因,NCCN、CSCO等指南将包含吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达可替尼、奥希替尼、阿美替尼在内的一、二、三代 ...

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