曲美替尼 是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1/2)可逆性抑制剂,主要通过对MEK蛋白(胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器)的作用, 影响MAPK通路,抑制细胞增殖。因此,这种药物在体内、体外均可抑制BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的 ...
瑞格非尼 凭借既往随机对照临床研究中亚洲人群的治疗数据在中国获批上市,真实世界研究可进一步验证瑞格非尼在亚洲人群,特别是中国人群中的真实疗效。随机对照试验研究设计中,多以标准剂量起始,无法耐受时减量治疗;而在临床实践中,多以低剂量起始,逐渐 ...
低级别浆液性癌(以及它们可能产生的浆液性边缘肿瘤)患者的MAPK信号通路常被异常激活。现有的临床试验和单臂研究表明,MEK抑制可能是一种有用的治疗策略,具有一定的抗肿瘤疗效。 曲美替尼 是MEK1和MEK2的选择性、可逆性变构抑制剂。该药物目前已被用于 ...
乐伐替尼 (Lenvima ,E7080),是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET,这 ...
克唑替尼 是一种肺癌靶向药物,可用于治疗经CFDA认可的检测方法证实为渐变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。克唑替尼是抗癌药物研发史之上最快的药物之一,2011年在美国上市之后引起轰动。克唑替尼于2013年1月获得中国 ...
达拉非尼 和曲美替尼分别是BRAF V600E、MEK抑制剂,分别靶向丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的不同激酶 - 分别为BRAF和MEK1/2 - 在RAS /RAF /MEK /ERK途径中,达拉非尼抑制BRAF V600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增殖,使基因突变的BRAF V600E的癌细胞 ...
脑转移一直肺癌治疗的棘手问题,活动性脑转移(有症状进展期脑转移)更是肺癌治疗的难点。Julio Sánchez de Cos等的一项回顾性研究显示,存在活动性脑转移的非小细胞肺癌(NSCLC)患者与具有无症状稳定期脑转移的NSCLC患者相比,生存预后显着更差(中位生存 ...
非小细胞肺癌中患者中,BRAF 突变(包括V600E和非V600E突变)比例为6%–8%,每年造成全球约90,000例患者死亡BRAF 突变患者中,V600E突变发生率最高,BRAF V600E突变发生比例约为55%。BRAFV600E靶向治疗主要包含单药BRAF抑制剂 达拉非尼 ,以及双靶方案BR ...
胰腺神经内分泌瘤 是一组罕见的、异质性强的肿瘤,高发年龄段为50到70岁。发病率较低,占所有胰腺肿瘤的1%到2%,临床进展较慢。预后好于胰腺外分泌恶性肿瘤,但低分化且发生远处转移的患者预后较差。局限性胰腺神经内分泌瘤的首选治疗方法是手术,但对于晚 ...
一项前瞻性、国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验(CALGB10603/RATIFY)结果表明,在伴有FLT3突变的AML患者中,标准一线化疗基础上加用米哚妥林可改善患者的总生存期(OS)。近日有研究者进一步分析了CALGB10603/RATIFY试验中 米哚妥林 对AML患 ...
低病毒血症 (Low-Level Viremia,LLV)是指HBV DNA持续或间歇性大于检测下限但2000 IU/mL.接受抗病毒治疗的慢性乙型肝炎(chronic hepatitis B,CHB)患者中,LLV患者相较于完全病毒学应答的患者肝纤维化进展比例更高。下面是富马酸丙酚替诺福韦( TAF )在 ...
丙型肝炎病毒(HCV)感染是全球慢性肝病的主要原因。仅在欧洲,估计就有750至900万慢性丙肝患者。选择丙肝治疗方案就需要了解各个抗病毒治疗方案在真实世界环境中的有效性。临床试验中的数据和信息可能会受到临床实践的限制,因为患者特征、护理能力和管理方 ...
探讨来那度胺联合 硼替佐米 及地塞米松(RVD)方案治疗新诊断多发性骨髓瘤(newly diagnosed multiple myeloma,NDMM)患者的疗效及安全性。一项回顾性分析2016年8月至2020年9月收治的采用RVD方案治疗100例连续的NDMM患者资料,分析其治疗及转归、安全性、随 ...
达雷妥尤单抗(DARA)是一种靶向CD38的全人源IgGκ单克隆抗体,具有直接作用于骨髓瘤细胞和激活免疫的双重作用机制。DARA单药或与标准治疗方案联合被批准用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤(RRMM)。Ⅲ期APOLLO(NCT03180736)研究初步分析(中位随访16.9个 ...
奥拉帕利 是一类哺乳动物PARPi.而所谓PARPi,全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂”,人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关,因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。奥拉帕利可使细胞形成PARP-DNA复合体,明显抑制PARP活性,从而导致肿 ...
培唑帕尼 (pazopanib)首先于2009年10月,在美国获批上市用于治疗晚期肾细胞癌;随后于2012年,获批新的适应症,用于治疗先前接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者的治疗。最终,于2017年在我国获批上市,用于一线治疗晚期肾癌患者和先前接受过细胞因子治 ...
奥拉帕利 在卵巢癌共获批四大适应症,维持和挽救两种用法: ①单药用于BRCA1/2胚系和体系突变,一线含铂化疗后达到CR/PR晚期卵巢癌患者的维持治疗。基于的是SOLO1的临床研究结果。 ②联合贝伐单抗用于HRD阳性的,一线含铂化疗后达到CR/PR晚期卵 ...
Venetoclax( 维奈妥拉 )联合低剂量阿糖胞苷(LDAC)治疗初治老年急性髓系白血病(AML)患者的Ⅰ/Ⅱ期研究入组了≥60岁不适合标准诱导化疗的AML初治患者(ECOG体力状态:0-2[≥75岁];0-3[60-74岁])。在第1周期的维奈妥拉剂量递增前,患者接受预先治疗以降低肿瘤 ...
第三代免疫调节剂 泊马度胺 与来那度胺CRBN结合位点不同,不存在交叉耐药;与沙利度胺和来那度胺相比,泊马度胺能够以非常低的剂量有效治疗MM,且低剂量治疗可以大大降低药物不良反应事件发生的风险,而且,泊马度胺对于经来那度胺和沙利度胺治疗无效的MM ...
威托克 在复发或难治急性髓系白血病患者中的应用如何?2018年11月,FDA批准威托克联合去甲基化药物(HMA)或低剂量阿糖胞苷(LDAC)用于年龄≥75岁的新诊断急性髓系白血病(AML)患者,或伴有不适合强化化疗合并症的患者。然而,在复发/难治性(R/R-AML)患者中的证 ...

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