拉帕替尼 在HER2阳性NCI-N87胃癌模型有单药活性，并且其在II期试验未经筛选的食管胃癌患者身上有9%的反应率，研究者们启动了针对HER2阳性食管胃癌服用拉帕替尼的III期临床试验研究。 LOGiC是一个精心设计的研究，有适当的终点、入组标准、化疗方案 ...
阿斯利康奥拉帕利III期PROpel试验中期分析结果出炉，在一线治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者中呈高水平阳性。 奥拉帕尼 （olaparib,奥拉帕利）是阿斯利康和默沙东联合开发的一款“first-in-class”PARP抑制剂。它靶向DNA损伤修复反应（DDR）通路，利用“合 ...
近年来，手术切除联合术后辅助靶向治疗的综合诊疗模式引起广泛关注。基于ADAURA研究成果， 奥西替尼 获得NCCN指南推荐，且获得了美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于早期非小细胞肺癌（NSCLC）患者辅助治疗的适应证。2021年4月该适应证获得国家药品监督管 ...
硼替佐米 是26S蛋白酶体可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种降解泛素化蛋白质的大型蛋白质复合物。该途径在调节各种细胞蛋白的细胞内浓度方面起着重要作用。抑制26S蛋白酶体可阻止泛素化蛋白质的靶向蛋白水解，而这种正常通路的破坏可影响细胞内的多种信号通 ...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）可改善EGFR突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的总生存。 奥希替尼 是不可逆的第三代EGFR-TKI,对EGFR敏感突变及EGFR T790M突变具有高度选择性，在AURA系列及FLAURA研究中展示了其高效低毒的特点。由于NSCLC ...
维罗非尼 为新型小分子激酶抑制剂，用于具有BRAFV600E基因突变体不可切除或转移性黑素瘤治疗。可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60～450nmol/L. 维罗非尼 通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信 ...
巴瑞克替尼 是一种酪氨酸蛋白激酶（JAK）1/2抑制剂，可以抑制特应性皮炎发病机制的几种细胞因子。而特应性皮炎是一种常见的慢性炎症性疾病，病情引起的瘙痒、疼痛等症状严重影响患者的生活质量。目前，外用糖皮质激素还是特应性皮炎患者的一线治疗手段，但是 ...
巴瑞克替尼 是一种每日口服1次的JAK1、JAK2抑制剂，JAK参与多种炎症和自身免疫疾病的发病过程。2020年11月，巴瑞克替尼经欧盟获批治疗特应性皮炎，也是首个被批准可用于治疗特应性皮炎的JAK抑制剂。在此之前，美国延长了巴瑞克替尼治疗特应性皮炎的上市申请 ...
2007年， 坦西莫司 被美国FDA批准，成为全球第一个进入市场的mTOR抑制剂类药物。坦西莫司Ⅱ期临床试验证实坦西莫司联合来曲唑治疗转移性乳腺癌的疗效，研究结果表明，90名乳腺癌患者的临床获益率均大于75%。 坦西莫司 是以雷帕霉素为原料，经过半合 ...
坦西莫司 于2007年5月由美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。肾细胞癌是一种常见的癌症，约占所有癌症的2-3%，并且晚期肾细胞癌的5年生存率只有5-10%。 坦西莫司 是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。 ...
对ALK突变的患者而言，最为关注的就是药物怎么选。克唑替尼是长期以来的一线靶向治疗药物，随着阿来替尼等药物逐渐获批一线治疗，很多患者开始从一线使用阿来替尼，这样就有更长的生存期和更好的生活质量。但问题是阿来替尼也会逐渐耐药。 那么问题来了 ...
威嘌呤类似物治疗毛细胞白血病（HCL）疗效显著，但高达50%患者治疗后复发。专家组研究发现，对毛细胞白血病患者给予中位给药16周BRAF抑制剂 威罗菲尼 治疗，高达96%的患者对治疗产生应答。所有患者均存在骨髓残留白血病灶，治疗结束后中位无复发生存时间 ...
布加替尼 （Alunbrig）获批准治疗非小细胞肺癌是基于一项非比较性的、双臂的、多中心的、具有临床意义和持久的总体反应率（ORR）的试验（ALTA试验；NCT02094573），对象为在使用Crizotinib治疗中的局部晚期或转移性ALK阳性的非小细胞肺癌患者。所有的患者均 ...
2019年4月19日，FDA批准帕博利珠单抗联合 阿昔替尼 一线治疗晚期肾细胞癌(RCC)。此次批准是基于III期KEYNOTE-426试验，结果显示，与舒尼替尼相比，帕博利珠单抗/阿昔替尼可显著提高晚期肾癌患者的总体应答率(ORRs)、无进展生存期（PFS）和总生存期(OS)。 ...
诺华（Novartis）的 阿哌利西 （BYL719，商品名Piqray）已获FDA批准上市，与氟维司群联合，用于具有PIK3CA突变的HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗，阿哌利西打开了PI3K抑制剂的实体肿瘤应用之门，也确立了PIK3CA基因的分子分型在乳腺癌精准医疗方面 ...
维利帕尼 是一种新型的强效PARP-1和PARP-2抑制剂。有研究确认新诊断的弥漫性桥脑胶质瘤患者的Ⅱ期推荐剂量维利帕尼联合放疗。放射治疗后，维利帕尼与替莫唑胺联合用药在先前确定的剂量下是可以耐受的。 弥漫性桥脑胶质瘤患者临床治疗较困难，放疗仍 ...
BYLieve研究是评估 阿培利司 +内分泌治疗（氟维司群或来曲唑）用于既往治疗（包括CDKi）进展的PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌的首个研究。PIK3CA突变是乳腺癌中最常见的突变之一，见于约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，并与不良预后和治疗耐药相关。在III ...
对于那些未转移的去势抵抗性前列腺癌患者来说，如果出现PSA的迅速升高，则很可能预示着患者存在较高的转移风险，前期的研究已经证实， 恩扎卢胺 可以延长转移性去势抵抗性前列腺癌患者的总体生存期，那么它是否能够同样有效于未转移的去势抵抗性前列腺癌呢？ ...
普纳替尼 对TKI耐药的原因可分为2大类，一类是与BCR-ABL融合基因无关的、如SRC激酶家族的激活、细胞遗传学克隆进化、Ph+CML细胞中出现额外的染色体异常、静息干细胞的出现等，另一类是与BCR-ABL有关的、如BCR-ABL融合基因突变、BCR-ABL基因的扩增或过表 ...
恩杂鲁胺 是一种口服小分子雄激素受体拮抗剂，可帮助机体克服对第一代非甾体类抗雄激素的获得性耐药性。本期《柳叶新潮》精选一篇来自医学四大期刊之一NEJM的摘要，为大家介绍在睾酮抑制治疗中加入恩杂鲁胺，对转移性雄激素敏感性前列腺癌患者生存期的治疗效 ...
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