奈拉滨是一种抗肿瘤药物，通常用于治疗急性T细胞淋巴细胞白血病，特别是T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）和T细胞淋巴细胞淋巴瘤（T-LBL），适用于对至少两种化疗方案无反应或复发的成人和儿童患者。T细胞急性淋巴细胞白血病和淋巴瘤是相对罕见的T细胞恶性肿瘤，只有20%至25%的急性淋巴细胞白血病患者和1.7%的非霍奇金淋巴瘤患者患有这种T细胞疾病。由于这些T细胞恶性肿瘤的罕见性，奈拉滨首先被FDA授予孤儿药地位和快速通道资格，以满足这些癌症未满足的治疗需求。

　　奈拉滨是一种嘌呤核苷类似物，可转化为相应的阿拉伯糖基鸟嘌呤核苷酸三磷酸（araGTP），从而抑制DNA合成并产生细胞毒性。奈拉滨优先在T细胞中蓄积，因为T细胞中表达的酶可将奈拉滨转化为活性嘌呤类似物，从而使其能够有效对抗T细胞恶性肿瘤。两项针对成人和儿童T-ALL/T-LBL的2期研究结果表明，奈拉滨在儿童患者中的完全缓解（CR）率为13%，在成人患者中的完全缓解（CR）率为18%，尽管存在严重的血液学和神经系统不良事件。

　　一旦奈拉滨代谢为ara-GTP，该代谢物就会在白血病母细胞中积聚并掺入DNA，发挥其S期特异性细胞毒作用，从而诱导碎片化和细胞凋亡。作为核苷类似物，Ara-GTP与内源性脱氧GTP（dGTP）竞争掺入DNA。由于其完整的3'-OH基团，ara-GTP可以掺入正在生长的DNA链中，而无需完全终止链。尽管如此，ara-GTP掺入DNA链会损害正常的DNA修复过程，尽管确切的机制尚不清楚，但会导致DNA延伸受抑制、细胞凋亡和细胞破坏。可能存在其他细胞毒活性，但这些活性尚未完全了解。

　　其最大特点是：

　　ara‑GTP在T淋巴母细胞内聚集更快、浓度更高，因此对T细胞肿瘤具有选择性杀伤作用，远强于对B细胞及其他正常细胞的毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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