奥希替尼 作为抗肿瘤药物，主要应用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗史，或治疗后出现的疾病进展，并且经过检测，确定存在经表皮生长因子受体突变为阳性的局部晚期，或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。 2022年3月30日至4月2日， ...
Ibrutinib（ 依鲁替尼 ）是一种口服的小分子靶向药物，可以不可逆地结合BTK，阻断它的功能，导致异常增殖的癌细胞死亡，从而使肿瘤缩小、癌症缓解。在此后的临床试验中，依鲁替尼不断传来佳音，并且陆续被批准用于多种血液肿瘤。 1.套细胞淋巴瘤：FD ...
NORA研究是首个评价 尼拉帕利 个体化起始剂量在中国铂敏感复发性卵巢癌患者中维持治疗疗效和安全性的随机、双盲、安慰剂对照的III期临床研究。研究纳入了≥18岁病理确认的上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌，高级别浆液性或携带BRCA突变患者不限制病理类 ...
Gavreto( 普雷西替尼 )是一款每日口服一次的RET靶向疗法，可选择性、强效抑制导致多种癌症的RET改变(融合和突变，包括预测的耐药突变)，包括大约1-2%的NSCLC患者。目前，RET是可用FDA批准的精准肿瘤学药物作为靶点的7种NSCLC生物标志物之一。RET抑制剂Ga ...
拉罗替尼 是一种高选择性、具有中枢神经系统（CNS）活性的原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，获批用于治疗NTRK基因融合的成人和儿童肿瘤患者。一项研究主要围绕拉罗替尼治疗非中枢神经系统（CNS）NTRK基因融合儿童肿瘤患者并进行长期随访扩展数据集的疗 ...
拉罗替尼 （Larotrectinib，Vitrakvi）如何发挥抗肿瘤作用呢？神经营养因子受体酪氨酸激酶（NTRK）家族包括TRKA、TRKB和TRKC三种蛋白，它们分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3这三种基因编码。NTRK基因融合会导致下游通路，如RAS、PI3K等过度激活，最终结果就是 ...
美国FDA批准Entrectinib（中文名暂定 恩曲替尼 ）上市，用于NTRK阳性实体瘤或ROS1阳性肺癌患者，有效率为57%和77%，脑转移患者疗效特别好。在美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，恩曲替尼公布了针对NTRK1/2/3和ROS1基因融合患者的临床数据，惊艳四座，美国 ...
既往的一项汇总分析显示， 恩曲替尼 在NTRK基因融合实体瘤患者中的ORR达到61.2%，中位缓解持续时间（mDoR）为20.0个月（截至2020年8月31日）。STARTRK-2研究中恩曲替尼在中国亚组中的疗效及安全性数据震撼登陆2022年ELCC大会，向世界展现其强劲的血脑穿 ...
盐酸 厄洛替尼 是由罗氏制药有限公司研发的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，它通过阻断信号通路，延缓肿瘤增长与扩散而起作用。厄洛替尼作是抗肿瘤分子靶向药物的代表性药物，在非小细胞肺癌治疗中占有重要地位。 近期，《BMC Cancer》公布 ...
波齐替尼 Poziotinib（HM781-36B）是pan-HER酪氨酸酶抑制剂，波齐替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。标准给药方案是每天16mg一次（约等于17mg波齐替尼盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹，连续服用。无 ...
可特异性地针对肿瘤细胞作用的 厄洛替尼 ，是抗肿瘤分子靶向药物的代表性药物，在肺癌和胰腺癌方面疗效显著。该药的原研药是罗氏集团研发，厄洛替尼降低肿瘤细胞黏附能力，促进肿瘤细胞凋亡，从而延长肿瘤患者生存期。 厄洛替尼是口服EGFR-TKI，联合 ...
索托拉西布 (sotorasib)是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布(sotorasib)通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。美国FDA加速批准索托拉西布（sotorasib,AMG510 ...
索托拉西布 是KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，从而在不影响野生型KRAS的情况下阻止下游信号传导.此外，仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号，抑制细胞生长并促进细胞凋亡。2022年01月20日 ...
劳拉替尼 是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第三代ALK抑制剂；用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 劳拉替尼 Lorbrena用法用量 建议剂量：口服 ...
劳拉替尼 是第三代ALK抑制剂，于2018年首次在美国上市，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有很强的血脑屏障透过能力，入脑效果强，特别适合对其他ALK抑制剂耐药的晚期NSCLC患者。 基于一项II期研究，劳拉替尼获FDA批准用于ALK阳性一线治疗（克唑替尼 ...
纪念斯隆凯特琳癌症中心Vicky Makker在2022 ESMO会议上介绍了III期KEYNOTE-775试验（NCT03517449）的最新分析数据：与医生选择的化疗方案相比， 仑伐替尼 （Lenvatinib）加帕博利珠单抗（Pembrolizumab）的“可乐组合”用于既往接受过铂类化疗的晚期子宫内膜 ...
关于胰腺癌放射剂量递增是否与免疫治疗和靶向治疗协同作用，目前还缺乏研究；在这项研究中，研究者进行了二次分析，以研究在局部复发的胰腺癌术后，与吉西他滨相比，高辐射剂量而非低剂量的SBRT加帕博利珠单抗和 曲美替尼 是否能提高患者生存率。 这 ...
非透明细胞肾癌（nccRCC）约占肾癌的25%，组织病理学呈高度的多样性，预后远较透明细胞肾癌为差，由于肿瘤的发病率低且异质性强目前尚缺乏大样本的临床研究，治疗效果也不能满足临床需要。目前抗血管靶向药物及mTOR抑制剂：舒尼替尼，依维莫司， 仑伐替尼 为 ...
阿法替尼 的代号是2992，是EGFR靶点的第二代靶向药物，它是EGFR和HER2的双重不可逆抑制剂，也就是结合上就下不来了，阿法替尼与HER2激酶结合域结合并阻止HER2与其他蛋白形成异二聚体而阻断下游信号传递，导致癌细胞凋亡，体外试验表明阿法替尼对HER2扩 ...
BRAF抑制剂dabrafenib（ 达拉非尼 ）在BRAF V600突变阳性的低级别和高级别胶质瘤的儿童患者中显示出有意义的临床活性。使用达拉非尼和MEK抑制剂trametinib（曲美替尼）双重阻断MAPK通路已在多种肿瘤类型中显示出活性，已成为BRAF V600突变型黑色素瘤、非 ...
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