奥拉帕利 是一类哺乳动物PARPi。而所谓PARPi,全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂”,奥拉帕利可使细胞形成PARP-DNA复合体,明显抑制PARP活性,从而导致肿瘤细胞的DNA损伤无法修复,最终走向凋亡。 奥拉帕利可用于存在有害或疑似有害的胚系BR ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域,并抑制雄激素受体向细胞核转位,同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。临床1-2期试验结果证实恩杂鲁胺对于未 ...
博舒替尼 是一种和格列卫(有名伊马替尼,imatinib)一样的酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗慢性粒细胞白血病,博舒替尼对慢性粒细胞白血病的治疗效果甚至优于格列卫。博舒替尼于2012年9月4日被FDA批准使用。 一项临床2期试验共169个病人参加,31个病人服用400 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。是一种选择性作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)的第二代血管靶向药物,可以选择性抑制肿瘤的新血管生成,减少肿瘤的生长和转 ...
吡非尼酮 是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物,属于吡啶类药物。溶于酒精和氯仿,不溶于水,分子透过细胞表面不需要受体。被美国FDA和欧盟EMA授予孤儿药的称号。全球第一个,也是目前唯一一个获得特发性肺纤维化(IPF)适应症的治疗药物。 吡非尼酮 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增 ...
卡博替尼 (cabozantinib)又名“XL184”,由美国Exelixis生物制药公司研发。是一种对多癌种展现出广泛有效性的的多靶点激酶抑制剂,而产生“广泛有效性”的原因是基于卡博替尼拥有9个靶点,9个靶点分别为RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AX ...
维奈托克 是治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和急性髓系白血病(AML)的高效药物。I/II期临床试验表明,维奈托克对于非霍奇金淋巴瘤(NHL)是安全有效的,美国的研究者进行了一项单中心、回顾性研究,评估了真实世界中复发/难治性非霍奇金淋巴瘤患者对维奈托克 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种靶向针对VEGFR和PDGF的小分子酪氨酸激酶抑制剂,本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服,服药4周,停药2周(4/2给药方案)。对于胰腺神经内分泌瘤,本品推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次, ...
维奈托克 是Bcl2抑制剂,于2016年FDA批准上市,截至2022年,获批适应症为慢性淋巴细胞白血病,小淋巴细胞淋巴瘤,小淋巴细胞淋巴瘤。 大量AML患者,包括75岁或以上的患者或有医学并发症的患者,不能适用现有的治疗策略,不符合强化化疗条件的AML患者往往预 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受 ...
贺俪安 ,是一种强效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止泛HER家族(HER1、HER2和HER4)及下游信号通路转导,抑制肿瘤生长和转移。可用于已接受过手术、化疗、曲妥珠单抗辅助治疗的HER2+早期乳腺癌女性患者。 它是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET, ...
安必素 是一种用于注射的两性霉素B的脂质体制剂。主要适用于发热性中性粒细胞减少患者疑似真菌感染的经验性治疗;HIV感染者隐球菌脑膜炎的治疗;曲霉属、念珠菌属和/或隐球菌属感染对两性霉素B脱氧胆酸盐难治的患者,或肾功能不全或不可接受的毒性阻止使用两 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂,靶点较多:EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 试 ...
来那替尼 (Neratinib)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断HER4、HER2和EGFR的信号通路,于2017年批准上市用于已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。 在化疗和曲妥珠单抗治疗之后,再给予 来那替尼 延长辅助治疗 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。其首要开发目标为,用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。能选择性地靶向某些蛋白的受体,后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的 ...
奥拉帕尼 是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]抑制药,PARP包括3种蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡,如DNA转录,细胞周期调节和DNA修复。 奥拉帕尼作为单一药物治疗,适用于有害 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种口服活性多激酶抑制剂,是治疗晚期肝癌的靶向药物,索拉非尼单药不仅延长了晚期肝癌患者疾病进展时间,还延长了患者的总生存期。而且索拉非尼在患者中通常耐受良好,很少有患者因严重副作用终止治疗。因此,索拉非 ...
目前,市场上治疗慢粒白血病的三代靶向药物主要是 普纳替尼 。普纳替尼主要是消灭抵抗治疗的突变基因,例如T315I阳性的病友。 当病友出现T315I基因突变时,会形成空间位阻,阻止伊马替尼与尼洛替尼作用于bcr-abl融合基因上,因此,伊马替尼与尼洛替尼治 ...
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