卡博替尼 是一种多靶点小分子TKI，可靶向多个靶点，包括VEGFR2、MET、AXL、RET和KIT，通常这些信号通路介导肿瘤细胞存活、转移和肿瘤血管生成。脑转移发生在约10%~15%的晚期肾细胞癌（RCC）患者中，与高死亡率相关。这类患者亟需有效的治疗药物。卡博替 ...
在晚期非小细胞肺癌患者中，2.7~7.5%的患者携带ALK融合突变，这类患者对相应的TKI类药物高度敏感，克唑替尼是第一款被批准用于上市的药物，并建立了这部分患者的一线标准治疗。随后几款二代药物，包括色瑞替尼、阿来替尼等，奠定了克唑替尼耐药后的后线 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）中，间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排基因约占2.7-7.5%，这种重排导致了对ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的高度敏感性。劳拉替尼是一种选择性的第三代ALK/ROS1 TKI，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC，与克唑替尼和第二代ALK TKIs相比， 劳 ...
卡博替尼 （cabozantinib），俗称XL184，是一种多靶点的口服广谱抗癌靶向药（小分子酪氨酸激酶抑制剂）。卡博替尼已经在甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种实体瘤以及骨转移瘤中，显示了较好的疗效。可能 ...
抗癌新药 卡马替尼 Capmatinib是一种强效的选择性MET抑制剂，是METex14突变转移性NSCLC患者的全新一线治疗选择。GEOMETRY mono-1研究是一项多队列、关键性2期临床研究，旨在评估卡马替尼Capmatinib在MET调节失调的晚期NSCLC患者中的作用。研究总共入组36 ...
布加替尼 （Brigatinib，Briganix），是一种强效的ALK/EGFR双抑制剂，经证实其可以有效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。早在2017年4月28日经美国FDA批准上市，用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。如今，布 ...
BENEFIT研究是一项单臂、多中心、前瞻性、大型II期临床试验（CTONG1405；NCT02282267），自2014年12月至2016年1月，共纳入中国15个中心的426例IV期肺腺癌患者，其中391例具有组织和血液样本，188例为血液EGFR突变阳性患者并接受 吉非替尼 治疗（250 mg/d ...
为了延缓和克服一线TKI的耐药，延长患者的生存期，基于 吉非替尼 和培美曲塞具有协同作用这一研究基础，研究人员假设吉非替尼联合培美曲塞能够延缓或克服一线TKI耐药，给EGFR敏感突变的晚期NSCLC患者带来生存获益。 研究入组232例初治的、EGFR敏感突 ...
奥希替尼 是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，是众多肺癌靶向药中的一款，研发阶段代号为AZD9291。奥希替尼在FLAURA研究中展现的显著疗效，是奥希替尼成为EGFR突变阳性晚期NSCLC线标准治疗药物的根本依据。不过，奥希替尼在中国患者中的真实 ...
作为三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）， 奥希替尼 拥有一套成熟完备的证据体系。从AURA系列临床研究到ASTRIS真实世界研究，持续验证奥希替尼二线治疗EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效确切。奥希替尼于2015年获批上市，随着全球 ...
国家药品监督管理局正式批准 布格替尼 单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。此前，2017年4月28日，美FDA批准布格替尼上市，用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌 ...
表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和癌细胞表面均有表达。 厄洛替尼 可以可逆的抑制EGFR的激酶活性，阻止受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而进一步抑制下游信号。厄洛替尼是一种激酶抑制剂，可用于治疗：1、铂类一线化疗四个周期后病情未恶化的局部 ...
目前化疗仍是胰腺癌重要的辅助治疗手段之一，如氟尿嘧啶、吉西他滨、紫杉醇等，其中吉西他滨的效果相对较好。1997年以来，吉西他滨（GEM）单药化疗已成为晚期胰腺癌的标准治疗方案。尽管如此，胰腺癌病人在使用中也会对吉西他滨产生耐药。因此，寻找提高 ...
布加替尼 (Brigatinib)是一种更新的小分子ALK抑制剂，它是ALK-TKI的第二代。对于未治疗的ROS1肿瘤，其活性较强，对EGFR也有抑制作用，而对EGFR活性则无明显影响。对ALK阳性细胞，布加替尼的活性和选择性大约是克唑替尼的10倍左右。首次治疗克唑替尼耐药 ...
ROS1融合基因在NSCLC中的发生率仅为1%~2%，主要发生于肺腺癌，靶向治疗获益显著。一项国内多中心的回顾性研究显示，ROS1阳性晚期NSCLC患者一线接受克唑替尼治疗的中位PFS达23个月，中位OS接近60个月。另一项国外小样本真实世界研究也告诉我们，克唑替尼 ...
赛可瑞又称 克唑替尼 （Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。 炎性肌纤维母细胞瘤是一种罕见肿瘤，主要发生在儿童和 ...
阿法替尼 是一种口服的、不可逆的、ERBB家族受体阻滞剂，能够阻断HER1（ERBB1）、HER2（ERBB2）、HER4（ERBB4）的信号，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼作为第二代TKI中首个获批的不可逆ERBB家族受体阻断剂，其临床效 ...
目前证据显示，第二代EGFR TKI（ 阿法替尼 、达可替尼）和第三代EGFR TKI（奥希替尼）的疗效优于第一代EGFR TKIs。本文旨在对亚裔EGFR突变阳性NSCLC患者一线阿法替尼治疗的真实世界证据做一综述。 亚洲的真实世界研究显示，在总生存期（OS）、无进展 ...
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