厄布利塞 是一种新型的、口服的、选择性的PI3Kδ和酪蛋白激酶-1ε（CK1ε）的双重抑制剂。PI3K有四种亚型（α，β，δ，γ），其中δ型在造血干细胞中高表达，常与B细胞相关淋巴瘤有关。厄布利塞对PI3Kδ具有纳米级效力和高特异性。除此之外，厄布利塞 ...
BRAF是有丝分裂原活化蛋白激酶（MAPK）途径的一部分，对调节细胞的生长，增殖和存活至关重要。BRAF突变能持续激活MAPK信号通路从而促进肿瘤细胞的生长、生存和增殖。研究最多的激活BRAF突变发生在V600位置，它会导致BRAF的组成性激活以及MEK和ERK的下游激活 ...
作为用于降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的小干扰核酸（siRNA）疗法， Inclisiran 于2020年12月在欧盟获批用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常。其创新的小干扰核酸作用机制使患者每年仅需两次皮下注射即可获得降脂疗效。 Fitzgerald等的一项 ...
FDA批准 达拉非尼 （Tafinlar，dabrafenib）与曲美替尼（Mekinist，trametinib）联合用于治疗BRAF V600E突变，年龄≥6岁、不可切除或转移性实体瘤的成人和儿童患者，这些患者在既往治疗后进展，且没有满意的替代治疗方案。达拉非尼联合曲美替尼不适用于野生 ...
Inclisiran 是一种未获得美国FDA批准的长效合成小干扰RNA（siRNA）分子，它可干扰肝脏生成与LDL颗粒相结合的酶PCSK9。inclisiran可以通过RNA干扰技术，防止肝脏生成前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）蛋白，降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。既往报道显 ...
在非小细胞肺癌中，BRAF V600突变患者预后差、生存时间较短、既往缺乏有效的治疗手段，存在着未被满足的治疗需求。2022年3月， 达拉非尼 联合曲美替尼双靶治疗方案在我国获批肺癌适应症，令BRAF V600突变NSCLC治疗燃起希望。2022年WCLC公布了首个中国人群BRA ...
曲拉西利 是一种短效的、高选择性的、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂。骨髓造血干细胞依赖CDK4/6调控才能进入增殖周期，作为CDK4/6抑制剂，曲拉西利可以将骨髓中的造血干/祖细胞等暂时地阻滞在细胞周期的G1期，让细胞暂时停止分裂。 ...
大多数晚期肝细胞癌（HCC）患者表现为潜在的肝硬化，其严重程度可通过Child–Pugh评估来判断。在Child-Pugh A人群中，大多数晚期HCC的系统治疗已在大型前瞻性随机研究中进行了研究，而大多数这些试验排除了肝功能不良的患者(Child-Pugh B或更严重的肝功能障 ...
曲拉西利 是一款高效、选择性、可逆的CDK4/6抑制剂，可以阻断细胞从G1期到S期的进程，诱导HSPC及淋巴细胞暂时停滞在G1期。化疗前应用可使细胞暂时停止分裂，免受化疗药物的杀伤，避免骨髓耗竭，保护骨髓造血功能，并且不影响化疗的抗肿瘤治疗疗效。目前 ...
根据Lancet Oncology杂志近期发表的一线研究显示， 卡博替尼 联合atezolizumab（阿特珠单抗）在3期试验中证明与索拉非尼相比，可延长晚期肝癌患者的无进展生存期 (PFS) ，有望成为某些晚期肝细胞癌患者新的一线全身治疗选择。卡博替尼目前被批准用于已经接受 ...
艾伏尼布 靶向药是一种专门用于治疗白血病的药物。它可以有效地杀死白血病细胞，减少白血病细胞的生长和扩散。艾伏尼布靶向药的使用可以显著改善患者的生存质量和预后。目前，艾伏尼布靶向药的使用主要集中在治疗急性髓性白血病(AML)和急性早年发作型髓 ...
艾伏尼布 (lvosidenib)用于治疗经FDA批准的试验检测出易患IDH1突变的患者，该试验包括:新诊断的急性髓性白血病(AML)联合阿扎胞苷或单药治疗75岁或以上新诊断的AML;或患有排除使用强化诱导化疗的合并症的成人;成人复发或难治性急性髓细胞白血病;既往接受 ...
肺癌是一种可以转移的全身性系统疾病，其中20%~65%的肺癌患者会发生脑转移。脑转移是肺癌的一个独立预后因素，往往发生脑转移的患者生存较差，即便是早期可进行根治性手术的肺癌患者中，亦有40%左右在术后会发生脑转移。而EGFR突变的患者发生脑转移的风险更 ...
凡德他尼 Vandetanib是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示凡德他尼Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体(VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性 ...
ASTRIS研究是 奥希替尼 迄今为止最大的真实世界研究，旨在评估奥希替尼在表皮生长因子受体（EGFR）T790M阳性的局部晚期/转移性非小细胞肺癌（NSCLC）二线及后线治疗的有效性及安全性。研究在全球共纳入了3,015名患者。其中亚裔患者占69%，ECOG1～2分占74%， ...
肺癌是全世界发病率和死亡率最高的癌症之一。在中国，肺癌也是第一大癌种，每年的发病率和死亡率均居所有恶性肿瘤的首位，严重威胁我国人民健康。其中，ALK阳性晚期非小细胞肺癌（ALK+ mNSCLC）是一种比较少见而凶险的亚型，我国每年新发病例数接近35000例。 ...
凡德他尼 治疗肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET基因型，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶，多靶点联合阻断信号传导，因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。凡德他尼(Caprelsa)口服吸收缓慢，延长分布广泛，与血浆蛋白结合，体内代谢呈 ...
布加替尼 是一款二代ALK-TKI类药物，ALTA-1L研究证实了该药在一线治疗中较克唑替尼更好的疗效及安全性，该药治疗克唑替尼经治的患者，同样具有较好的疗效。而经过二代ALK-TKI治疗的患者，该药物的疗效及安全性如何呢？近期，来自科罗拉多大学的Thomas E.等人 ...
既往研究表明， 拉罗替尼 在15例肺癌患者中经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为87%。2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会公布了拉罗替尼治疗NTRK基因融合肺癌长期随访的最新疗效及安全性数据。 本研究分析共纳入两个 拉罗替尼 治疗NTRK基 ...
特泊替尼 Tepmetko是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。 VISION（NCT0286499 ...
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