阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一种强效的小分子酪氨酸激酶抑制剂，它具备相对更强的特异性与血管内皮生长因子受体结合。早期的研究发现其在转移性肾细胞癌治疗中疗效肯定、安全性好，已经被FDA批准作为转移性肾癌的二线治疗药物。接下来研究将阿西替 ...
EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）是治疗EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的关键药物。第三代EGFR-TKI奥希替尼可在EGFR突变的NSCLC患者中产生持久疗效，同时，奥希替尼对第一、二代EGFR-TKIs中EGFR T790M介导的获得性耐药也有显著的疗效。 奥希替尼 被 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一个口服的多靶点小分子激酶抑制剂，目前已经推荐作为转移性肾细胞癌患者的一线标准治疗方案，推荐的剂量为舒尼替尼50mg/天，服药4周，停药2周方案（4/2方案）。但4/2方案的不良反应发生率较高，且既往的研究显示，使用2/1 ...
Cyramza是一种抗血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）单抗， 厄洛替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向抑制EGFR激酶活性。FDA批准Cyramza（雷莫芦单抗）与厄洛替尼联用一线治疗EGFR19外显子缺失或21外显子L858R突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。2种 ...
克唑替尼是第一代ALK阳性的靶向药，由美国辉瑞公司研发，是世界上首个针对ALK突变型肺癌的靶向药物。克唑替尼的出现，极大地改善了晚期ALK型肺癌的治疗，但是使用克唑替尼的患者，往往会产生耐药的问题。第二代ALK阳性靶向药的出现（包括布加替尼、色瑞 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。 该研究于2008年7月至2011年8月间从中国11家中心入组了105例年龄≥18岁的不可切除转移性肾透明细 ...
ROS1基因突变是非小细胞肺癌（NSCLC）的驱动基因。基于PROFILE 1001研究结果， 克唑替尼 成为ROS1阳性晚期NSCLC患者的标准治疗，而研究中纳入初治患者数量有限，且需要更多真实世界中克唑替尼一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC患者的数据来印证临床研究结果。这 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一个小分子多激酶抑制剂，VEGFR(1,2 and 3),RET,FGFR(1,2,3and 4),c-KIT,PDGFR-αand PDGFR-β，于2015年2月13日率先获得美国FDA批准上市）在甲状腺癌中作用被大家所深刻认知，目前大量的临床试验也在进行，主要包括非 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET， ...
阿法替尼 具有不可逆的作用机制，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第一代靶向药相比，阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久，能够产生更好的治疗效果，属于第二代不可逆的靶向药物，也是第二代唯一的一款靶向药 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种口服活性多激酶抑制剂，是治疗晚期肝癌的靶向药物，索拉非尼单药不仅延长了晚期肝癌患者疾病进展时间，还延长了患者的总生存期。而且索拉非尼在患者中通常耐受良好，很少有患者因严重副作用终止治疗。因此，索拉非 ...
瑞戈非尼 /拜万戈(REGORAFENIB)作为一种新型的口服多激酶抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长的蛋白质激酶，发挥抗血管生成、抗肿瘤增殖、抗肿瘤转移和抗免疫抑制的多重抗肿瘤作用，全面抑制肿瘤进展。基于优异药理机制，瑞戈非尼未来在肝癌治疗领域可拓 ...
瑞戈非尼 /拜万戈(REGORAFENIB)凭借临床试验中展现的在中国mCRC患者中的确切疗效和安全性，瑞戈非尼正式获得国家食品药品管理总局（CFDA）的上市批准，可用于标准化疗失败的mCRC患者。瑞戈非尼也是首个在中国mCRC人群中完成治疗研究并获得上市的口服小 ...
来那替尼 / 奈拉替尼 (NIRATINIB)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。具有抗HER1、HER2和HER4活性。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗治疗HER-2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品。目前，在HER2阳性乳腺癌治疗中，化疗联合或序贯曲妥珠单抗辅助治疗是 ...
塞尔帕替尼 (RETEVMO/SELPERCATINIB)治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者疗效持久，且安全状况可控。在中心实验室确认RET融合状态（PAS）的患者中，使用塞尔帕替尼治疗后，独立审查委员会（IRC）评估的总缓解率（ORR）为69.2%，中位随访9.7个 ...
塞尔帕替尼 / 赛普替尼 (RETEVMO)治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者疗效持久，且安全状况可控。在中心实验室确认RET融合状态（PAS）的患者中，使用塞尔帕替尼治疗后，独立审查委员会（IRC）评估的总缓解率（ORR）为69.2%，中位随访9.7个月 ...
塞尔帕替尼 / 赛普替尼 (RETEVMO)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕 ...
赛普替尼 / 塞尔帕替尼 (RETEVMO)作为一种高度选择性和有效的口服研究药物，目前已经获FDA批准用于治疗RET激酶异常突变的癌症患者，且呈现出了令人比较满意的治疗效果。Retevmo是第一个被批准专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。以前很多RET ...
恩曲替尼 为TRK A/B/C、ROS1和ALK蛋白的强效抑制剂，适合NTRK 1/2/3、ROS1或ALK融合基因突变的实体瘤患者，并且可以通过血脑屏障。2019年8月15日，美国FDA加速批准恩曲替尼上市，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者以及神经营养原肌 ...
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