瑞格非尼 Regorafenib(Stivarga)是是一种多重激酶的小分子抑制剂，可以抑制多种会影响血管新生激酶如VEGF1、VEGF2、TIE2等，并能抑制癌化基因如KIT、RAF1，阻断刺激肿瘤细胞增生的激酶如PDGFR、FGFR。 瑞格非尼已在美国获批用于治疗两种适应症： ...
波齐替尼 /波奇替尼(POZIOTINIB)是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说，有临床前试验表明poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。目前poz ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)单药方案治疗首次复发的套细胞淋巴瘤可实现显著的临床获益，而且安全性好。套细胞淋巴瘤（MCL）是相对少见的一类非霍奇金淋巴瘤（NHL），以高龄患者常见，且大多呈侵袭性、复发性。在过去的20年里，MCL的治疗取得了显著改 ...
Alecensa（ 阿来替尼 ）是一种作用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的癌症药物。用于治疗已经扩散到身体其他部位（已转移）的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。用于治疗克唑替尼进展或不耐受的ALK阳性转移性NSCLC患者 全球III期临床试验已经证明了间变性 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)开启了惰性B细胞淋巴瘤治疗的无化疗时代。基于开创性的靶向作用机制，伊布替尼在治疗CLL/SLL等血液肿瘤方面表现出色。伊布替尼一线治疗CLL/SLL的RESONATE-2研究是全球最长的BTKi 3期研究，为探索CLL/SLL的长期生存获益提 ...
巴瑞克替尼 /艾乐明(BARICITINIB)是选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，除类风湿性关节炎外，对强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有相关有效性 ...
欧盟委员会（EC）批准了ALK抑制剂 布加替尼 Alunbrig（brigatinib）扩展适应症，作为单药疗法一线治疗未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。布加替尼Alunbrig（Brigatinib）是第二代ALK/ROS1抑制剂，对于ALK耐药性突变有广泛的 ...
巴瑞克替尼 /艾乐明(BARICITINIB)是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC) ...
泰瑞沙 （甲磺酸奥希替尼片,即患友熟知的AZD9291）是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，是全球第一个上市，也是中国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。 已进行的几项关键临床研究显示，泰瑞沙对 ...
阿伐曲泊帕 /阿伐曲波帕(DOPTELET)是第二代TPO受体激动剂，FDA批准其用于择期行诊断性操作或手术的成人慢性肝病（CLD）相关血小板减少症和免疫性血小板减少症（ITP）的治疗，2020年4月获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准用于择期行诊断性操作或手术 ...
阿伐曲泊帕 /阿伐曲波帕(DOPTELET)是第二代口服血小板生成素受体（TPO-R）激动剂，弥补了已上市药物的一些不足。血小板生成素受体（TPO-R）激动剂是目前欧美国家对血小板减少症的常规治疗药物。阿伐曲泊帕可刺激骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化，从而增 ...
在2017年欧洲肿瘤内科学会年会上发布的三期临床试验FLAURA结果表明，与当前的标准治疗EGFR-TKI（厄洛替尼或吉非替尼）相比， 奥希替尼 显示出优越的具有临床意义的无疾病进展生存(PFS)优势。奥希替尼（AZD9291）显然将有望成为局部晚期或转移性EGFR阳性 ...
ALK通路是肺癌靶向治疗领域的一个重要信号通路，在过去几年当中，已有一代、二代ALK TKI先后问世。2022年AACR大会上，CROWN研究公布了的新型三代ALK TKI 洛拉替尼 的最新数据，令人印象深刻。 其一，刷新了既往ALK TKI的中位无进展生存期（PFS）记录 ...
作用机制 1. 康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外 ...
吉非替尼 是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），在三项III期随机对照临床研究中均提示一线治疗EGFR突变阳性患者相比化疗更有优势。吉非替尼的毒性谱也与化疗不同。当吉非替尼与含铂双药化疗联合使用治疗晚期NSCLC患者（未对EGFR突变状态进 ...
阿培利司 是首款针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。乳腺癌是我国女性群体发病率最高的 ...
奥贝胆酸 是一种获批用于治疗原发性胆汁胆管炎的口服药物，也是表达在肠与肝脏上的法尼醇X受体（FXR）的激动剂。FXR是胆酸、炎症反应、纤维化与代谢通路的关键调节分子。FXR的活化可以降低在肝细胞内胆酸的浓度，这是借着抑制自胆固醇生产胆酸，以及增 ...
恩杂鲁胺 于2012年在美国上市，先后获批用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者和转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。随后于2019年11月在我国上市，用于治疗雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（C ...
恩格列净 是一种口服、每日一次、高选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂，在欧洲、美国及全球其他市场获批用于治疗成人2型糖尿病患者。对2型糖尿病伴有高血糖的患者使用恩格列净抑制SGLT2可经尿液排泄过量的糖。此外，开始恩格列净治疗可增加盐( ...
美国食品和药物管理局批准TIBSOVO（ 艾伏尼布 ，ivosidenib）用于治疗IDH1基因突变的复发或难治性成人急性髓系白血病（AML)。艾伏尼布是一种异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)的口服靶向抑制剂，该药获得了FDA的批准用于经一款检测方法（雅培RealTime IDH1伴随诊断 ...
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