阿培利司 / 阿博利布 (PIQRAY)是一种PI3K激酶抑制剂,具备在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中抑制PI3K通路的潜力。与氟维司群(fulvestrant)联合,用于治疗男性或绝经后女性在接受内分泌治疗期间或治疗后病情进展的、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长 ...
早在1989年, 氨己烯酸 已在英国获批使用。后续,随着欧洲临床应用经验的逐渐丰富,且氨己烯酸在结节性硬化伴婴儿痉挛症中疗效显著,因而于2018年在美国上市,是FDA批准的极少数治疗婴儿痉挛症(IS)的有效药物之一。氨己烯酸在国内上市时间较短,尚未积 ...
玻玛西尼 / 阿贝西利 (ABEMACICLIB)是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活。玻玛西尼会抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1进入S期,从而导致衰老和凋亡,使得肿瘤缩小。 MONARCH 1是一项单臂,开放标 ...
鲁比卡丁 是一种新型的抗肿瘤药物,能够抑制转录,调节肿瘤微环境。2020年6月FDA根据一项II期篮子研究的结果加速批准了鲁比卡丁(3.2 mg/m2 q3w)治疗铂类为基础的化疗治疗进展的转移性小细胞肺癌。在体内外研究中也发现鲁比卡丁联合阿霉素对复发SCLC具 ...
玻玛西尼 / 阿贝西利 (ABEMACICLIB)是一种激酶抑制剂,与芳香酶抑制剂联合使用作为内分泌的初始疗法,用于治疗激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女。与氟维司群联合用于治疗激素受体(HR)阳性,人表 ...
利伐沙班 是全世界适用范围最广泛的非维生素K拮抗剂类口服抗凝药,已经以拜瑞妥为商品名上市。跟其他新型口服抗凝剂相比,利伐沙班在全球获准为更多静脉和动脉血栓栓塞患者提供保护: 用于存在一种或多种风险因素的非瓣膜性房颤(AF)成人患者,以 ...
吉列替尼 / 吉瑞替尼 (GILTERITINIB)是一种有效的、选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)口服抑制剂。基于III期ADMIRAL研究中吉列替尼vs补救化疗的中期分析结果,吉列替尼成为该类患者中第一个被批准的FLT3抑制剂。本次AACR大会汇报了这项研究的最终临床结局。 ...
盐酸缬更昔洛韦 适用于治疗获得性免疫缺陷综合症(AIDS)患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎及预防高危实体器官移植患者的CMV感染。 盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦(ganciclovir)的前体药物,是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯,口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷 ...
Jadenu(deferasirox, 地拉罗司 )是一种对铁有选择性的口服活性螯合剂(如Fe3+)。它是以高比例以2:1的比例结合铁的三齿配体。虽然地拉罗司对锌和铜具有非常低的亲和力,但是在施用地拉罗司之后,这些痕量金属的血清浓度存在可变的减少。这些减少的临 ...
吉列替尼 / 吉瑞替尼 (GILTERITINIB)是一种最近获批用于R/R AML患者的FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在真实世界中,根据批准的3期临床试验的结果,大多数FLT3突变的AML患者在诱导期间接受米多司妥林治疗,而在海军上将试验中,只有12%的患者在前期接受FLT ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (Capmatinib)是一种强效的选择性MET抑制剂,是METex14突变转移性NSCLC患者的全新一线治疗选择。在所有非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,大约有70%携带有基因组突变,其中MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶,通常在细胞信号传导、 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (Capmatinib)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度 ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种小分子BRAF抑制剂,靶向MARP信号通路中的关键酶,该途径发生在许多不同的癌症中,包括恶性黑色素瘤、结直肠癌和肺癌。Mektovi是MEK的选择性抑制剂,MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。 2018年6月和2020 ...
银屑病俗称牛皮癣,是一种慢性炎症性皮肤病,病程较长,有易复发倾向,有的病例几乎终生不愈。该病发病以青壮年为主,对患者的身体健康和精神状况影响较大。临床表现以红斑,鳞屑为主,全身均可发病,以头皮,四肢伸侧较为常见,多在冬季加重。 阿普斯特 ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib ...
阿普斯特 是一种新型口服、小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4活性,提高细胞内环磷酸腺苷水平,进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子表达,最终抑制炎症反应。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物,也是过去15年 ...
尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)是口服小分子激酶抑制剂,可同时阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)以及成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的信号转导通路。美国FDA和欧盟EMA于2014年批准尼达尼布对于特发性肺纤维化(IP ...
巴瑞克替尼 是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。 常见副 ...
尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)是一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用机制明确,其靶向是参与纤维化的受体酪氨酸激酶,包括PDGF、FGF、VEGF和TGF-β,以及参与炎症和增殖的非受体激酶(Src家族激酶),以及巨噬细胞的激活和极化(集落刺激因子-1 ...
非布司他 适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。口服:在降尿酸药物治疗初期可能导致血尿酸值急速降低诱发痛风性关节炎(痛风发作),故推荐维罗非尼初始剂量为20mg,一日1次,且可在给药开始4周后根据血尿酸值逐渐增 ...

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