劳拉替尼 是一种激酶抑制剂,适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者曾使用ceritinib ...
达沙替尼是一种新型的第二代双重酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨在帮助抑制Bcr/ABL1和类固醇受体共激活子(SRC)家族激酶,这是一种在大多数慢性髓细胞白血病(CML)患者和部分ALL患者的费城染色体突变上发现的异常蛋白,它可以触发受损或未成熟白细胞的过 ...
肺癌分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌,其中非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%。非小细胞型肺癌(NSCLC)包括鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌、大细胞癌,与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。肺癌的治疗手段有手术、化疗、放疗、靶向治疗、中医 ...
布加替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。西妥昔单抗(爱必妥)是一种靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)的IgG1单克隆抗体。 一项回顾性的队列研究共纳入15例在二线及以后使用奥希替尼≥2个月且出现EG ...
Tabrecta是一种活性药物成分为capmatinib( 卡马替尼 )的药物,这是一款靶向MET激酶的抑制剂,包括MET外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加,促进癌细胞增殖和存活。 欧盟 ...
卡马替尼 Tabrecta(capmatinib)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。 需要注意的不良反应 外周水肿 ...
阿法替尼 是德国勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)开发的第二代表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成(Michael reaction),不可逆地抑 ...
妥卡替尼 Tukysa(Tucatinib)是一种靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)已获美国FDA批准:联合曲妥珠单抗(trastuzumab)和卡培他滨(capecitabine),用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌 ...
2020年4月,FDA批准 图卡替尼 (tucatinib)联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。15%-20%的乳腺癌为HER2阳性,与HER2阴性乳腺癌相比,HER2阳性乳腺癌往往侵略性更强且更容易复发,高达50%的转移性HER2阳性乳 ...
非布司他 主要成份为非布佐司他,其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。非布司他是黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过减少血清尿酸达到疗效。非布司他在治疗浓度下不会抑制嘌呤和嘧啶的合成及代谢过程中的其他酶。非布司他片(febuxostat, ...
利伐沙班 是新一代口服抗凝药物,用于预防非瓣膜性房颤患者卒中和全身性栓塞,预防和治疗成人深静脉血栓形成,治疗肺栓塞。2022年9月5日,拜耳宣布拜瑞妥(利伐沙班片)与阿司匹林联合给药在中国获批用于外周动脉疾病(PAD)成人患者,包括近期因症状性 ...
利伐沙班 是一种口服,具有生物利用度的Xa因子抑制剂,其选择性地阻断Xa因子的活性位点,且不需要辅因子以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子,在凝血级联反应中发挥重要作用。 利伐沙班的适应症 1、用于具有一种或多种危险因 ...
阿普斯特 是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)的小分子抑制剂,特异性为环腺苷单磷酸(cAMP)。有研究者认为银屑病表皮的异常增殖与cAMP有关,PDE4抑制会导致细胞内cAMP水平升高,以此治疗银屑病关节炎及银屑病患者。2014年9月,美国(FDA)批准阿普斯特作为口服 ...
阿普斯特 是一种口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制环腺苷一磷酸(cAMP),2014年3月美国食品药品监督管理局(FDA)批准治疗成人活动性银屑病性关节炎,同年又批准治疗中至重度斑块状银屑病。与治疗银屑病其他传统药物相比,其不良反应小,耐受性好,疗效确 ...
巴瑞克替尼 (巴瑞替尼片)属于一款JAK抑制剂类新药。JAK激酶是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族,可介导细胞因子产生信号,并通过JAK/STAT这个信号通路传递下去。研究发现,JAK/STAT信号通路在多种炎症疾病,如类风湿关节炎的发病机制中发挥着重要作用 ...
类风湿关节炎是一种慢性炎症性自身免疫性疾病,严重影响患者的日常工作和生活,从而影响患者的生活质量。国家药品监督管理局(NMPA)批准了艾乐明(巴瑞替尼片)2mg片剂用于治疗成人中重度活动性类风湿关节炎。 艾乐明 (巴瑞替尼片)是一种酪氨酸蛋白激 ...
托法替尼(tofacitinib)是辉瑞的一种JAK抑制剂,美国食品和药物管理局(FDA)批准了 托法替尼 (Tofacitinib)片剂和口服制剂,用于治疗2岁及以上儿童和青少年活动性多关节病的幼年特发性关节炎(pJIA)。这是美国首个批准用于治疗pJIA的JAK抑制剂,是 ...
托法替布 是一种口服小分子靶向药物。该药物可在胞内抑制JAK信号通路,进而直接或间接抑制包括IL-2,IL-7,IL-6、IL-9,IL-15,IL-21、TNF-α、IL-17等多个细胞因子的产生及其促炎作用,从而缓解与RA相关的炎症反应,以达到治疗RA的目的。类风湿性关节 ...
维罗非尼 是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白, ...
转移性甲状腺乳头状癌(PTC)的细胞毒性药物化疗临床获益不佳,因此这些患者迫切需要有效的治疗方法。由于晚期PTC患者中经常发生BRAF原癌基因激酶激活突变,以及V600EBRAF抑制剂在治疗黑素瘤方面具有很有前景的临床活性,因此,BRAF抑制剂可能也是转移性PT ...

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