依维莫司 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂,雷帕霉素是一种苏氨酸蛋白激酶,位于PI3K/AKT通路下游。依维莫司与细胞内的一种蛋白(FKBP-12)结合后再与mTOR复合物1(mTORC1)结合形成抑制复合物,从而抑制mTOR激酶活性。 神经内分泌肿瘤是起源 ...
瑞格菲尼 是一种口服多激酶抑制剂,能够有效阻断参与肿瘤血管生成(VEGFR-1、2、3,TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点,称它是万能靶向药一点都不为 ...
瑞戈非尼 (Stivarga)是一种新型口服多激酶抑制剂,用于转移性结直肠癌(CRC)、胃肠道间质瘤(GIST)及肝细胞癌(HCC)患者的治疗。2012年9月27日FDA批准其用于治疗既往接受过或以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗,以及抗EFGR ...
对于ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC),已经有 克唑替尼 获批。BMC Medicine期刊发表一项评估克唑替尼一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC的安全性和有效性的回顾性研究。 该研究是一项最大样本量的真实世界研究,研究纳入447例患者ROS1阳性患者,最终入组2 ...
阿伐曲泊帕 是一种可口服的小分子促血小板生成素(TPO)受体激动剂,可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO受体,在血小板生成上与TPO具有累加效应。阿伐曲泊帕能使成人血小板计数出现剂量和暴 ...
恩考芬尼 (Encorafenib)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。恩考芬尼还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓 ...
尼鲁米特 (NILUTAMIDE)是与氟他胺同类的非甾体抗雄性激素药物,能与雄性激素的受体结合,但对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用,口服给药,吸收迅速而完全。该药能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制,并可抑制LHRH类似 ...
2005年12月经美国食品药物局(FDA)批准作为治疗晚期肾癌的一线药物上市。这是近10多年来唯一被FDA批准的用于治疗肾癌的靶向药,是肾癌治疗取得的一个重大进展。此后,临床试验考察了索拉非尼对20多种恶性肿瘤的疗效,证实 索拉非尼 对CRAF、BRAF、V600E ...
布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是非受体酪氨酸激酶Tec家族的一员,也是B细胞受体(BCR)信号通路中的关键蛋白分子,参与B细胞的增殖、运输、趋化和黏附,在恶性肿瘤中广泛表达。抑制其活性可产生明显的抗肿瘤效应。 伊布替尼 作为全球第一个BTK抑制剂(BTKI),通过 ...
伊布替尼 可与BTK的ATP结合结构域的活性位点上的半胱氨酸残基(Cys481)共价结合形成共价键,从而抑制激酶活性,阻断B细胞受体信号传导,从而减少B细胞生长、增殖、存活、黏附和迁移。同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子,下调抗凋 ...
尼鲁米特 (NILUTAMIDE)是抗雄性激素的药物,由法国研制、推出,对雄激素受体的作用较持久。尼鲁米特应在手术的当天或第2天开始使用,在没有咨询医师的情况下不应中断或停止用药。尼鲁米特口服给药,吸收迅速而完全,适用于转移性前列腺癌。 尼鲁米 ...
拉帕替尼 是一种新型小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过同时抑制表皮生长因子受体erbB1(EGFR)和erbB2(HER2)来发挥抗肿瘤作用。自2001年拉帕替尼首次在美国启动临床开发工作至2010年底,在全球已经完成或正在进行的I、II、III和IV期临床研究共有100项,研 ...
阿伐普替尼 /阿维普替尼(AYVAKIT)用于治疗无法手术切除或转移性血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRA)外显子18基因突变(包括PDGFRA D842V突变)的胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。该口服片剂有100 mg/片、200 mg/片、300 mg/片三种规格。PDGFRA的某些突 ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂,可同时阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)以及成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的信号转导通路。美国食品和药物管理局(FDA)于2014年10月15日批准了Ofev(N ...
阿伐普替尼 /阿维普替尼(AYVAKIT)是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂,该药在中国已被批准用于治疗携带PDGFRA 18号外显子突变(包括PDGFRA D842V)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成年患者,这是中国首次批准针对这一 ...
吡非尼酮 是一种多效性的吡啶化合物,最初是作为抗蠕虫药和解热剂开发。吡非尼酮首次于1999年被Raghu G等人证实具对IPF患者具有一定治疗效果。随后,多项相关研究报道了吡非尼酮可改善IPF患者肺功能、无进展生存期(PFS)和六分钟步行距离(6MWD)。 吡 ...
莱特莫韦 / 瑞特福韦 (PREVYMIS)是一种具有抗CMV活性的药物,对CMV具有高度特异性,对其他疱疹病毒和人类病毒病原体无效。莱特莫韦片的作用于病毒末端酶。病毒末端酶是一种酶复合物,在CMV子代DNA的裂解和组装入衣壳的过程中发挥重要作用。莱特莫韦片具 ...
莱特莫韦 / 瑞特福韦 (PREVYMIS)是一种新型非核苷CMV抑制剂(3,4-二氢喹唑啉),通过特异性靶向病毒终止酶复合物来抑制病毒复制。它与非同类药物不易存在交叉耐药性。PREVYMIS对CMV耐DNA聚合酶抑制剂的病毒群体完全有活性,而DNA聚合酶抑制剂对耐PREVYM ...
国际心胸血管外科顶级期刊《胸心血管外科杂志》发表了一项Ⅱ期临床试验结果,报道了 吉非替尼 作为新辅助治疗,对患者预后、病理缓解以及毒性方面的结果。结果显示,客观缓解率(ORR)为54.5%,主要病理缓解(major pathologic response,MPR)率为24.2% ...
丙卡巴肼 (NATULAN)是一种前体药物,自身没有抗肿瘤作用,必须在体内经历复杂的代谢过程转变为活性中间体才能发挥抗肿瘤作用。丙卡巴肼(Procarbazine)可以在体内释放出甲基自由基和甲基正离子,它们可以和DNA结合而使之解聚,发挥细胞毒作用。 在 ...

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