鲁索替尼乳膏 (Opzelura)是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,可选择性抑制JAK1/JAK2。白癜风是一种临床常见的色素脱失性疾病,主要特点为功能性黑素细胞脱失导致的局部皮肤或黏膜白斑,其发病机制复杂,多种因素共同参与了黑素细胞的缺失,其中自身免疫反应 ...
依鲁替尼 (Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,依鲁替尼最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批准多个适应症,包括套细胞淋巴瘤,小淋巴细胞淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病(CLL), ...
依鲁替尼 属于小分子BTK抑制药,与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK酶的活性。依鲁替尼具备高度特异性及选择性,可以靶向抑制BTK,且具有不可逆性,主要用于B细胞相关的恶性肿瘤。BTK是一种脂质蛋白,主要在造血干细胞中表达。依鲁 ...
2022年1月11日,国家药品监督管理局(NMPA)官网最新公示, 罗米司亭 (Nplate)获得批准,用于治疗免疫性血小板减少症(ITP)。罗米司亭为ITP患者提供了全新的治疗选择。原发免疫性血小板减少症(ITP)是一种获得性自身免疫性出血性疾病,以无明确诱因 ...
阿那格雷 是一种独特的喹唑啉衍生物,即用于治疗血小板减少症,尽管它最初是作为血小板聚集抑制剂开发的。1997年,美国批准阿那格雷作为MPN相关血小板增多症的治疗剂;2004年在欧洲获批用于治疗高危原发性血小板增多症(ET)患者。一项回顾性研究探索了阿 ...
一项单中心、回顾性研究评估了 阿伐曲泊帕 用于移植后血小板减少症患者的有效性和安全性。研究共纳入2020年9月至2021年10月符合入排标准的61名移植后血小板减少的患者。阿伐曲泊帕起始剂量为20 mg/d,根据患者的应答和耐受情况,每2周增加20 mg/d,最大 ...
阿伐曲泊帕 (avatrombopag)是第二代TPO-RA,FDA批准其用于择期行侵入性检查或手术的成人CLD相关血小板减少症和ITP。2020年4月获国家药品管理局批准用于择期行诊断性操作或手术的CLD相关血小板减少症的成年患者。2022年9月27日,研究人员开展了一项多 ...
艾曲波帕 是一种血小板生成素受体激动剂,一般通过口服给药。服用后可刺进造血干细胞的增殖、分化,促进免疫耐受,调节免疫系统,减少干扰素的抑制作用。对于长期输血有“铁过载”症状的再障患者来说,艾曲波帕还有铁清除的效果。 获得性再生障碍性 ...
普纳替尼 (Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。 ...
ponatinib( 帕纳替尼 /普纳替尼)在晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者中表现出抗肿瘤活性,特别是在KIT外显子11(KIT ex11)突变的患者中疗效显著。GIST是胃肠道最常见的间叶源性恶性肿瘤,有超过85%的GIST患者存在受体酪氨酸激酶KIT基因突变,5%的患者存在血 ...
米哚妥林 (midostaurin)是一种激酶抑制剂,可以阻断几种促进细胞生长的酶,以此达到治疗的效果。米哚妥林能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞, ...
恩西地平Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要,IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q,R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2 ...
吉瑞替尼 是首个获批的FMS类酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,作为单药治疗FLT3突变复发/难治性急性髓系白血病(AML)。处于缓解期的急性髓系白血病(AML)患者有很高的复发风险,需要延长缓解期的治疗。一项研究的目的是比较首次完全缓解的FLT3/内部串联重 ...
研究学者基于ADMIRAL临床III期试验开展一项随访分析,相关研究结果已发布,现介绍如下。 ADMIRAL试验纳入了确诊为FLT3突变阳性AML的成人患者,并且在一线诱导治疗实现CR后首次出现复发、或对一线诱导治疗表现出难治。患者按2:1比例随机接受 吉瑞替尼 ...
维奈克拉 /维奈托克已在全球80多个国家/地区上市,被美国FDA批准用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、成人急性髓系白血病(AML)。在国内,维奈克拉/维奈托克获批与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷联用,治疗年龄75岁及以上 ...
维奈托克 (Venclexta)是一种首创、口服、选择性B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,BCL-2在细胞凋亡中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡,并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性的形成相关Venetoclax旨在选择性抑制BCL-2的功能,恢复细 ...
格列卫( 伊马替尼 )是一种小分子靶向抑制剂,于2001年获批上市,可用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期和不能切除/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者。 关于伊马替尼治疗晚期胃肠道间质瘤的 ...
伊马替尼 (酪氨酸激酶抑制剂)是一种小分子蛋白激酶抑制剂,它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。2002年2月,FDA通过加速批准途径批准伊马替尼治疗晚期或转移胃肠道间质细胞肿瘤(GIST),胃肠道间质瘤(GIST)是最常见的胃肠道间质瘤 本文主要介绍了 ...
研究者开展了一项单臂、多中心II期临床研究,评估低剂量 达沙替尼 用于CML慢性期初诊老年患者的安全性和有效性。该研究(DAVLEC;UMIN000024548)是一项在日本25家医院进行的多中心、单臂、II期临床试验。 纳入标准:年龄>70岁;新确诊的慢性期CML ...
达沙替尼 是一个多激酶抑制剂,可用于治疗慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)的成年患者,常用剂量为20mg/片、50mg/片、70mg/片、100mg/片。本文介绍了一项针对慢性髓细胞白血病慢性期(CML-CP)患者服用达沙替尼50mg/d ...

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