Poziotinib（ 波齐替尼 ）是一种新型不可逆的pan-HER酪氨酸激酶抑制剂，临床前研究表明，波齐替尼对EGFR和HER2外显子20插入突变NSCLC具有一定的抗肿瘤活性。一项研究旨在评估波齐替尼在先前接受过治疗的伴有HER2外显子20突变NSCLC患者中的有效性和安全性 ...
Poziotinib是一种口服、不可逆的TKI，靶向EGFR或HER2外显子20插入突变。一项II期ZENITH20研究队列4的研究结果(NCT03318939)显示，Poziotinib（ 波齐替尼 ）16 mg QD方案给药可使携带HER2外显子20插入突变(ex20ins)的初治非小细胞肺癌(NSCLC)患者的中位肿 ...
舒尼替尼 是一种多靶点小分子的酪氨酸激酶抑制剂，具有双重抗肿瘤效应，可抗血管生成和抗肿瘤增殖。有研究显示，用酪氨酸激酶抑制剂治疗时，药物的剂量和时间优化是至关重要的。最近，在临床前数据的基础上，研究人员进行了一次I期临床试验。在该试验中 ...
肾癌占成人恶性肿瘤的2%-3%，所有泌尿器官肿瘤中，肾癌的死亡率最高。 舒尼替尼 是一种针对多靶点的络氨酸激酶抑制剂（TKI），具有抗血管生成和抗肿瘤的双重作用，治疗晚期肾癌客观有效率可达40%，已被纳入转移性肾细胞癌（mRCC）一线治疗方案。但是服用 ...
Inlyta（ 阿昔替尼 ）是一种口服疗法，旨在抑制酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子（VEGF）受体1、2和3，这些受体可能促进肿瘤生长、血管生成和癌症进展（肿瘤扩散）。Sutent（舒尼替尼）是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，是过去10年来一线治疗RCC的标准护 ...
肾细胞癌是最常见的肾癌类型，占肾恶性肿瘤的80%～90%，早期无明显症状，很多患者在初次就诊时即可出现局部进展和远处转移，错失了手术治疗的机会。现在，晚期肾癌的5年生存率仅为7%。Keytruda(通用名为帕博利珠单抗注射液，商品名为可瑞达，简称K药)是F ...
Trametinib（ 曲美替尼 ）是一个激酶抑制剂，可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活，其中包括MEK1和MEK2。 ...
Dabrafenib（Tafinlar，达拉非尼）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。Trametinib（Mekinist，曲美替尼）是一种有丝分裂原-激活的胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制。一项II期研究数据证实， 达拉非尼 联合曲美替尼治 ...
培唑帕尼 （又称帕唑帕尼/Pazopanib，商品名：Votrient）是一种血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂，培唑帕尼的作用机制与索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼类似，并分别于2009年10月、2010年6月获得美国FDA和欧盟EMA批准上市，用于治疗晚期肾 ...
帕唑帕尼 是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治 ...
乌帕替尼 （Rinvoq）的药物活性成分是upadacitinib，这是艾伯维制药公司研发的一款可逆的、具有口服选择性的JAK1抑制剂，它能对多种类型的炎症性病症发挥重要作用。在2019年8月，乌帕替尼已在美国获批治疗类风湿关节炎，还正在研究的乌帕替尼可治疗的适 ...
FLAURA研究是一项随机对照、双盲的III期研究，旨在评估 奥希替尼 对比一代EGFR-TKI在既往未经治疗的EGFR突变阳性晚期NSCLC患者中的疗效和安全性。该研究共纳入556例未经治疗的EGFR突变阳性（19外显子缺失或21外显子L858R突变）晚期NSCLC患者，按1：1随机 ...
哌柏西利 （Palbociclib）的作用机制：细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂是一种新型的选择性药物，其在G1期诱导细胞周期阻滞以阻止肿瘤进展，对包括乳腺癌在内的多种肿瘤治疗有效。CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，共有13个成员，包括CDK1-CDK13，其与 ...
帕博西尼 （也译为哌柏西利，Palbociclib）,商品名爱搏新(IBRANCE),是由美国辉瑞公司（Pfizer Inc.）研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin Dependent Kinase，CDK)4/6抑制剂。2015年2月3日，美国食品药品管理局（Food and Drug Administration ...
EGFR突变型肺癌人群是晚期肺癌中最幸运的一类患者，目前研发的一、二、三代TKI靶向药的口服治疗可让患者获得长期高质量生存，是目前肿瘤精准治疗的典范。特别是伴随2017年奥希替尼在国内上市，更让其生存优势提高到新的高度。 第三代EGFR靶向药 奥希 ...
有人称肝癌为“中国癌”。我国严重的乙肝病毒感染以及特殊的餐桌酒文化成了肝癌发病的温床。过去十年，针对晚期肝癌一线的系统性治疗药物并不多，只有2007年批准的索拉非尼，但疗效并不尽人意。因此，肝癌在很长时间里都被成为“绝症”，一旦到了晚期可 ...
Lenvatinib（ 乐伐替尼 /仓伐替尼）适用于： 1、单药用于治疗局部复发/转移性，进展性，放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者（DTC）。 2、与依维莫司联用，用于治疗先前接受过血管内皮生长因子靶向药物的肾细胞癌患者（RCC）。 3、既往未接受 ...
普纳替尼 /帕纳替尼（Ponatinib）是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。2012年12月14日，普纳替尼被美国FDA 特许经过快速审批上市销售，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也 ...
普纳替尼 (Ponatinib)是一种激酶抑制剂，普纳替尼(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族， ...
急性髓系白血病（AML）是我国最常见的白血病类型之一。AML是一种以异常髓系原始幼稚细胞大量增殖、使骨髓正常造血受抑为主要特征的血液系统恶性克隆性疾病。且AML最常发生于老年人，诊断年龄中位数为68岁。AML（≥65岁）的老年患者由于不良基因组特征的 ...
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