阿伐曲泊帕 / 阿伐曲波帕 (DOPTELET)是一种新的促血小板生成素受体激动剂,可刺激骨髓中巨核细胞的增殖与分化,从而增加血小板的生成。此药可用于慢性免疫性血小板减少症(ITP)相关适应症范围。促血小板生成素受体激动剂主要的作用靶点都是在巨核细胞 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。2019年4月,美国FDA批准口服小分子泛FGFR抑制剂厄达替尼,用于治疗 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种口服泛FGFR抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族,在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活,从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。Erdafitinib曾经获得FDA授予膀胱癌的突破性疗法认定,该药物的新药申请也获得 ...
波齐替尼 / 波奇替尼 (POZIOTINIB)一开始是作为治疗乳腺癌的HER2抑制剂而被研发的,后来德克萨斯大学MD安德森癌症中心的研究人员发现,该药对携带EGFR 20号外显子插入突变的效果不错,而这个突变在非小细胞肺癌里的占比不低,因此大家将研究重点转向了 ...
波齐替尼 / 波奇替尼 (POZIOTINIB)是一种专门针对EGFR/HER2外显子20插入突变的靶向药。在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,约3%的患者携带HER2突变,这其中约90%的为HER2基因的20外显子突变型患者。总体而言,在所有的NSCLC患者中,EGFR/HER2第20号外显子 ...
厄达替尼 是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂,可以结合并抑制FGFR1-4的酶活性,还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。2019年4月,FDA加速批准厄达替尼用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱 ...
恩杂鲁胺 (MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。 警告注意事项 ...
2019年11月20日, 恩杂鲁胺 在中国获批,用于雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)成年患者的治疗。2019年12月16日,美国FDA批准恩杂鲁胺治疗转移性去势敏感性(与去势抵抗性相对)前列腺癌(mC ...
前列腺癌是雄激素敏感性肿瘤,内分泌治疗是前列腺癌的重要治疗方式,贯穿整个病程。阿比特龙通过抑制雄激素合成通路中关键酶CYP17的活性,达到对机体雄激素合成的全面阻断。作为新型内分泌治疗药物的代表, 阿比特龙 在晚期前列腺癌的治疗也已取得突破性 ...
阿昔替尼 是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1,2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂。需要注意的是,相比于舒尼替尼、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强,能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。 在既往未接受过治疗的晚期肾细 ...
在2019年AACR大会上,一项关于帕博利珠单抗(K药)联合仑伐替尼( 乐伐替尼 ),治疗不可切除肝细胞癌的安全性和疗效的研究发布了更新报道,联合疗法达到了50%的有效率和93.3%的控制率,且安全性良好,让人眼前一亮。 这是一项开放的Ⅰb期研究,入组 ...
舒尼替尼 是一种靶向针对VEGFR和PDGF的小分子酪氨酸激酶抑制剂,一项舒尼替尼治疗恶性脑膜瘤的前瞻性、多中心、研究者主导的单臂II期临床试验,结果显示42%的患者达到了6个月的无进展生存期,具有一定临床意义。 该研究共纳入36例复发或进展的脑膜 ...
仑伐替尼 ,又译乐伐替尼,是由日本卫材公司研发的血管内皮生长因子受体13(VEGFR 1-3)、成纤细胞生长因子受体1-4(FGFR 1-4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、RET和KIT的口服多靶点抑制剂。仑伐替尼首先于2015年在美国和欧洲获批,用于治疗分 ...
索拉菲尼 是一种口服多激酶抑制剂。通过作用于Raf激酶直接抑制肿瘤细胞增殖,还可作用于血管内皮生长因子受体1,2,3(VEGFR-1,-2,-3),以及血小板源生长因子受体-β(PDGFR-β)、受体酪氨酸激酶、抑制肿瘤新生血管生成。索拉菲尼通过抑制肿瘤细胞增 ...
索拉非尼 (多吉美)的靶点主要有VEGFR-1/2/3、RET、FLT3、BRAF等。索拉菲尼可以直接抑制肿瘤细胞增殖,也可以作用于VEGFR和PDGFR来抑制新生血管的形成和切断肿瘤细胞的营养供应,从而遏制肿瘤生长。适应症有:1、治疗不能手术的晚期肾癌细胞癌。2、无 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是一种供口服使用、不可逆的小分子BTK抑制剂。该药物在2013年被FDA批准上市,至2018年已批准2种口服剂型,即胶囊剂和片剂,方便患者服用。 伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)如何正确服用:伊布替尼针对不同患者的推荐剂 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)目前用于治疗华氏巨球蛋白血症(WM)、套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)、边缘区淋巴瘤(MZL)以及非血液肿瘤的慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。伊布替尼已在80多个国家或地区获批,毒 ...
巴瑞克替尼 /艾乐明(BARICITINIB)是属于JAK1/JAK2抑制剂,可介导多个类风湿关节炎相关细胞因子,适用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARD)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者。虽然和托法替尼是同类药物,但是研究发现:巴瑞替尼与 ...
巴瑞克替尼 /艾乐明(BARICITINIB)是选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,除类风湿性关节炎外,对强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有相关有效性 ...

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