在铂类敏感复发性（PSR）卵巢癌（OC）患者中，与安慰剂相比，奥拉帕利单药维持治疗可显著改善患者的无进展生存期（PFS）。然而，目前尚无试验对奥拉帕利维持治疗在亚洲PSROC患者中的应用进行评估。L-MOCA研究是第一项在亚洲PSROC患者中评估 奥拉帕利 维 ...
帕纳替尼 (ponatinib)是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM.其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板 ...
一项有效的口服多激酶抑制剂的 瑞格菲尼 (BAY 73-4506)的II期试验结果表明，使用瑞格菲尼治疗导致转移性肾脏患者的部分缓解率为31%，稳定率为50%细胞癌(RCC)。 研究中，常见的是3级药物相关副反应，大多数是手及足部的皮肤反应(16名患者， 33%)、腹 ...
瑞格菲尼 是一种口服激酶抑制剂，能阻断VEGFR1-3，Tie-2，Raf-1、BRAF、BRAFV600，KIT,RET,PDGFR和FGFR.FDA已正式审批瑞格菲尼Regorafenib（Stivarga,拜耳制药）用于肝癌的二线治疗，用于治疗接受过索拉非尼（多吉美）停止响应的肝癌患者。 这个审 ...
达克替尼 是NSCLC治疗领域一个新的靶向药物。是由辉瑞公司开发的多靶点不可逆性TKIs,可与HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶共价结合，从而更广泛和持久地抑制EGFR、HER2和HER4酪氨酸激酶磷酸化。体外研究显示其对由EGFRT790M或者HER2突变引起的吉非替尼耐药的 ...
达克替尼 是一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。达克替尼 ...
维奈克拉 (Venetoclax)是一种口服BCL2拮抗剂，获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和急性髓系白血病。用维奈克拉对表达野生型或突变CXCR4的MYD88突变WM细胞进行体外治疗可触发细胞凋亡，并使细胞对包括BTK抑制剂在内的各种化疗药物敏感。在一项前瞻性I ...
ALK作为一种酪氨酸激酶影响着肿瘤细胞的生长， 色瑞替尼 以ALK为靶点，进而抑制肿瘤细胞的增殖。具体靶点为：EML4基因与ALK基因融合（EML4-ALK）、NPM基因与ALK基因融合的病人。色瑞替尼适用于ALK阳性的转移NSCLC患者的治疗，特别是对应用克唑替尼后进展 ...
色瑞替尼 为高选择、高效、口服二代ALK抑制剂，根据1期研究出色的安全性和有效性数据，2014年4月FDA批准用于治疗克唑替尼耐药或不耐受ALK阳性转移性NSCLC. 1期剂量爬坡ASCEND-1研究，纳入ALK阳性（FISH确认）晚期局部晚期或转移性NSCLC,PS评分0~2分 ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排(ALK+)非小细胞肺癌(NSCLC)是一类肺癌罕见亚型，具有特别的表征以及多种治疗选择，包括选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。目前关于真实世界中后线治疗顺序的证据尚不充分，并且现有临床研究也无法反映真实世界的情形。本研究评估了 ...
在2022年第113届美国癌症研究协会年会（AACR）大会上，第三代ALK抑制剂劳拉替尼（Lorlatinib）更新报道了其对比一代药物克唑替尼一线治疗ALK阳性晚期NSCLC的3期CROWN研究结果。 在3期CROWN研究中， 劳拉替尼 较克唑替尼显著改善初治ALK阳性晚期NSCLC ...
尼达尼布 （nintednib）是一种口服小分子激酶抑制剂，可同时阻断VEGFR、PDGFR和FGFR的信号转导通路。2020年3月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准维加特（尼达尼布）作为具有进行性表型的慢性纤维化性间质性肺疾病（ILDs）患者的首个治疗药物。间质性 ...
西多福韦 为开环核苷酸类似物，是抗巨细胞病毒(CMV)新药，对人CMV很强的抑制作用，活性是更昔洛韦(Ganciclovir)的10余倍;对其他疱疹病毒，如I型和II型单纯疱疹病毒(HSV-I)、HSV-II)、水痘-带疹病毒(VZV)、E-B病毒、疱疹6型病毒(HHV-6)、腺病毒及人乳头 ...
塞尔帕替尼 (SELPERCATINIB)是TKI中的一种，RET融合基因突变是一种罕见的突变，发生在约2%的NSCLC（非小细胞肺癌）中。在RET融合基因阳性的癌症中，癌细胞的生长和存活依赖于RET激酶的激活，而激活的RET激酶的选择性抑制肿瘤生长是其作用机制。2021年11 ...
维奈克拉（Venetoclax,又称 维奈托克 ），是全球首个靶向B细胞淋巴瘤因子2（B-celllymphoma2，BCL-2）的小分子选择性抑制剂类药物。维奈克拉主要作用是通过抑制BCL-2，来诱导肿瘤细胞凋亡。前期的临床研究数据表明，阿扎胞苷联合维奈克拉的方案比起传统 ...
万赛维 （盐酸缬更昔洛韦片）适用于高危成人肾、心、胰移植患者（供体CMV血清阳性/受体CMV血清阴性）巨细胞病毒（CMV）的预防。高危儿肾移植（4个月～16岁）和心脏移植（1个月～16岁）巨细胞病毒（CMV）的预防。巨细胞病毒性视网膜炎，治疗（艾滋病相关 ...
硼替佐米 是哺乳动物细胞中26s蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26s蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信 ...
依鲁替尼 （Ibrutinib,IBR）是全球第一个上市的BTK抑制剂，属于第一代BTK抑制剂。虽然自2016年以来，依鲁替尼已被FDA批准用于未经治疗的CLL,但它仅与苯丁酸氮芥做过比较，从未和更为强效的CIT进行对比。由于缺乏BTK抑制剂依鲁替尼和CIT、靶向治疗的比较 ...
伊布替尼 是一种口服Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂（每日一次），是美国首个获批用于既往全身治疗失败的慢性GVHD成人患者的治疗药物。慢性GVHD是异基因造血干细胞移植（allo-HSCT）的一种潜在并发症，严重时甚至会危及生命。儿童患者的治疗选择有限， ...
同为多靶点VEGFR-TKI 的 培唑帕尼 与舒尼替尼，在既往与干扰素或安慰剂的比较研究中均已展示一线治疗肾细胞癌的PFS获益。不同研究数据的间接比较也表明，培唑帕尼和舒尼替尼治疗肾细胞癌的PFS 相似，但由于两者对治疗靶点的选择性差异，经培唑帕尼治疗者 ...
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