用于CLD相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂 阿伐曲泊帕 /阿伐曲波帕(DOPTELET),是全球首个FDA批准上市的治疗该病症的药物。阿伐曲泊帕于2020年在国内上市,是第二代口服TPO-R激动剂。 血小板减少症是一种出血性疾病,是慢性肝病患者常见 ...
阿伐曲泊帕 /阿伐曲波帕(DOPTELET)是美国AkaRx Inc公司研发生产的新一代血小板生成素(Thrombopoietin,TPO)受体激动剂。美国食品与药物管理局(FDA)获批的适应证包括用于择期行侵入性检查或手术的成人慢性肝病相关血小板减少症和用于对既往治疗反应 ...
索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)前称AMG510,是一种小分子,旨在与KRAS G12C结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12 ...
索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子,自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后,研究进展势如破竹,于今年5月获得FDA批准治疗既往至少接受过一次系统治疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者,为接受过多 ...
万赛维 / 盐酸缬更昔洛韦片 (VALCYTE)用于有巨细胞病毒(CMV)感染风险的肾脏移植患者的长期治疗,这是万赛维获批的又一新适应证。万赛维的适应证包括:治疗AIDS相关的CMV视网膜炎,预防成年人肾、心、肾胰移植后及儿童(4个月~6岁)心、肾移植后CMV感 ...
万赛维 / 盐酸缬更昔洛韦片 (VALCYTE)是一种抗病毒药物用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)合并巨细胞病毒(CMV)视网膜炎的病人,以及预防高危实体器官移植患者的CMV感染。万赛维是更昔洛韦的前体药物,口服后迅速转化成更昔洛韦,减少毒性。 对于高 ...
阿培利司 / 阿博利布 (PIQRAY)这款药物属于PI3K抑制剂,已于2019年5月,获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,与氟维司群(fulvestrant)联合用于治内分泌治疗进展的HR+/HER2-、携带PIC3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。 阿培利司 / 阿博利布 ...
阿培利司 / 阿博利布 (PIQRAY)是一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中,它已显示出抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖的作用。美国FDA已批准阿培利司(alpelisib)联合氟维司群(fulvestrant)治疗PIK3CA突变 ...
吉列替尼 / 吉瑞替尼 (GILTERITINIB)是一种高选择性、二代、口服的FLT3抑制剂,对FLT3-ITD、FLT3-TKD具有较高的抑制作用,同时能抑制与FLT3抑制剂耐药有关的酪氨酸激酶AXL.2018年,美国FDA批准吉列替尼用于治疗FLT3突变阳性的复发或难治性AML;2021年1月 ...
吉列替尼 / 吉瑞替尼 (GILTERITINIB)是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂,靶向FTL3与Axl,获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。 EML4-ALK I1171N+F1174I和I1171N+L1198H这两个复合突变对目前所有获批的ALK-TKI都耐药,因此 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (CAPMATINIB)是一种高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,与其他抑制剂相比,卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。 试验共入组97名ⅢB期或Ⅳ期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,按之前是否接受过治疗分为两组,一组为之前接 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度 ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9 ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。 康奈非尼/ ...
尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)是多种酪氨酸激酶受体(RTKs)(包括PDGFR、FGFR、VEGFR、FLT3等)及非RTK类的受体(nRTKs)(包括Lck,Lyn and Src激酶)抑制剂。其可以竞争性结合到这类受体的ATP结合位点从而阻滞细胞内信号通路。这些信号通路对间质性 ...
尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)的抗肿瘤效果已经被临床试验证实,一个随机的、双盲III期临床试验LUME-Lung 1研究证实了该药的疗效,该临床试验纳入了1314名IIIB/IV期复发的非小细胞肺癌患者,这些患者一线含铂的化疗治疗失败。 试验结果表明使用 ...
尼拉帕利 / 尼拉帕尼 (NIRAPARIB)是近几年来最成功的靶向药物之一,主要针对于女性高发的卵巢癌。对一般靶向药来说,只有当癌症患者有特定基因突变的时候才能有效。尼拉帕利不同,针对BRCA突变和不突变的患者,都能带来显著获益。得益于优异的临床数据 ...
尼拉帕利 / 尼拉帕尼 (NIRAPARIB)不是第一个PARP抑制剂药物,但却是一个不管有没有BRCA突变都能用的药,适用于已经接受过常规化疗并出现缓解的患者,属于维持治疗。 证明 尼拉帕利 / 尼拉帕尼 治疗效果的,是一个III期临床试验ENGOT-OV16/NOVA。这 ...
恩杂鲁胺 / 安杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是一种口服小分子雄激素受体拮抗剂,可帮助机体克服对第一代非甾体类抗雄激素的获得性耐药性。为大家介绍在睾酮抑制治疗中加入恩杂鲁胺,对转移性雄激素敏感性前列腺癌患者生存期的治疗效果。希望能为大家带来帮助! ...
恩杂鲁胺 / 安杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。 该试 ...

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