2018年7月21日,诺华制药集团(Novartis)宣布,艾曲波帕(Eltrombopag,商品名瑞弗兰,Revolade)——首个也是唯一获批的非肽类口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)在中国上市。其适应症是经皮质类固醇、免疫球蛋白等一线治疗收益较低或脾切除术后的 ...
卡博替尼 (CABOMETYX/CABOZANTINIB)是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众 ...
Ponatinib( 帕纳替尼 )是一种抗肿瘤药物。适用于成人CML((CML),“费城染色体阳性”(Ph+)的急性淋巴细胞性白血病(ALL)的治疗。对于达沙替尼或尼洛替尼治疗无效,或者无法耐受达沙替尼或尼洛替尼,或者伊马替尼后续治疗不合适的患者,主要用来治疗。还 ...
米哚妥林 作为一种口服多靶向激酶抑制剂,能够抑制白血病细胞表达ITD和TKD突变体FLT3受体信号和细胞增殖能力,从而中断癌细胞生长及增殖的能力。米哚妥林还显示在肥大细胞中抑制KIT信号,细胞增殖和组胺释放和诱导凋亡能力。 米哚妥林于2017年4月28 ...
enasidenib( 恩西地平 )是一种突变异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)蛋白的口服抑制剂。本研究旨在评估恩西地平联合阿扎胞苷对比单用阿扎胞苷在新确诊的、携带IDH2突变的不适合强化化疗的急性髓系白血病患者中的活性和安全性。 这是一项在12个国家的43个临床中 ...
吉列替尼 (Gilteritinib)是一种有效的、选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)口服抑制剂。基于III期ADMIRAL研究中吉列替尼vs补救化疗的中期分析结果,吉列替尼成为该类患者中第一个被批准的FLT3抑制剂。2019年美国癌症研究协会(AACR)大会汇报了这项研究的最 ...
索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段,索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段,索托拉西布的临床疗效和安全性。 ...
探讨异基因造血干细胞移植(allo-HSCT)后复发患者应用 维奈克拉 (venetoclax)抢先/挽救治疗的有效性和安全性。 研究人员对2021年2月~2021年11月期间在本中心经allo-HSCT后分子生物学或形态学复发而接受维奈克拉治疗的25例患者的临床资料进行了回顾性 ...
索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性,而且对非小细胞肺癌(NSCLC)患者亚组的抗癌活性尤其有前景。 在单组2期试验中,我们研究了口服 索托拉西布 (每日一次,每次960 mg)对接受 ...
伊马替尼 是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂,可有效抑制BCR-ABL酪氨酸激酶(TK)以及下述几个TK受体的活性:Kit、通过c-Kit原癌基因编码的干细胞因子(SCF)受体、盘状结构域受体(DDR1和DDR2)、集落刺激因子受体(CSF-1R)和血小板衍生生长因子受体 ...
比美替尼 / 贝美替尼 (BINIMETINIB)是一种强效的ATP-非竞争性、高选择性的MEK1/2抑制剂,已证明其在体外和体内(包括癌症模型)均有靶向活性。体外试验还证实其对BRAF突变-人黑素瘤细胞系的活力有抑制作用,可抑制癌细胞的增殖,对于BRAF、NRAS、KRAS基 ...
比美替尼 / 贝美替尼 (BINIMETINIB)是一种非ATP竞争性、选择性MEK1/2抑制剂,也叫贝美替尼,2018年6月美国FDA批准比美替尼联合BRAF抑制剂康奈非尼(encorafenib),用于治疗具有BRAF V600E/K突变的转移性或不能切除的黑色素瘤患者。该药推荐剂量为每次45 ...
达沙替尼 是具有全新分子结构的第二代TKI,可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、PDGF-β受体等,具有活性更强、抑制BCR-ABL突变谱更广泛等优势。第一,达沙替尼对野生型BCR-ABL的抑制作用是伊马替尼的325倍,尼洛替 ...
曲美替尼 (MEKINIST/TRAMETINIB)是一种丝裂原活化细胞外信号调理激酶1(MEK 1/2)可逆性抑制剂,主要经过对MEK蛋白的效果,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。因此,曲美替尼Mekinist在体内、体外均可抑制BRAF V600骤变阳性的黑色素瘤细胞的成长。 曲美 ...
曲美替尼 (MEKINIST/TRAMETINIB)是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。就在FDA批准达拉非尼用于治疗黑色素瘤的同一天,FD ...
达沙替尼 是一种新型的第二代双重酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨在帮助抑制Bcr/ABL1和类固醇受体共激活子(SRC)家族激酶,这是一种在大多数慢性髓细胞白血病(CML)患者和部分ALL患者的费城染色体突变上发现的异常蛋白,它可以触发受损或未成熟白细胞的 ...
泊马度胺 Pomalyst 是治疗多发性骨髓瘤的口服(胶囊剂)疗法,属于一类药物,称为免疫调节药物或IMiD,化合物IMiD调节免疫系统的功能。于2013年获得FDA批准,Pomalyst与Thalomid(沙利度胺)和Revlimid (来那度胺)化学相关。 先前对Thalomid或Revlimid ...
达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB)是一种BRAF抑制剂,美国食品药品监督管理局(FDA)于2013年5月29日批准达拉非尼用于治疗携带BRAF V600E突变的手术不可切除性的成人黑色素瘤或转移性黑色素瘤。随后,FDA又于2014年1月10日批准达拉非尼和曲美替尼联合使用 ...
一项Ⅰ/Ⅱ期临床研究显示,复发性骨髓瘤在自体造血干细胞移植前,来那度胺联合大剂量 马法兰 的总体疗效似乎优于传统化疗方案,且患者耐受性较好。此前研究证实,即便多发性骨髓瘤患者之前已经接受过来那度胺治疗,病情复发后仍可以采用来那度胺联合传统 ...
达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB)用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人,是一种激酶抑制剂,达拉菲尼是靶向治疗癌症细胞内突变的BRAF蛋白(激酶)。说起黑色素瘤的治疗,相信很多人都会想到免疫治疗,但是现在达拉非尼加上曲美替尼的 ...

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