帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是首个经批准治疗RRMM的DACi药物,已被批准与硼替佐米和地塞米松联合应用治疗复发/难治性骨髓瘤(RRMM),尤其是治疗至少经2线治疗(包括硼替佐米和蛋白酶体抑制剂)后的患者。然而,在改善生存预后的同时,也带了诸多 ...
Balversa( 厄达替尼 )是一种FGFR激酶抑制剂,可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。成纤维细胞生长因子(FGFs)与其受体(FGFRs),可激活其调控的下游信号通路, ...
恩杂鲁胺 (enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutamide相似体 ...
GOG 281/LOGS研究评估了MEK抑制剂 曲美替尼 / 迈吉宁 (TRAMETINIB)对比医生选择的标准疗法用于复发性低级别浆液性卵巢癌的疗效与安全性。在这项纳入260例患者的II/III期随机试验中,与标准疗法相比,曲美替尼显著改善了患者无进展生存期(PFS)和客观缓 ...
阿比特龙是一种高选择性CYP17酶抑制剂,可作用于全身多个雄激素生成位点,通过阻止内源性雄激素合成,控制前列腺肿瘤的进展。对于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),基于COU-AA-302研究证据,无论是否伴有内脏转移, 阿比特龙 联合强的松均是一线治疗 ...
曲美替尼 / 迈吉宁 (TRAMETINIB)是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。 2017年6 ...
替尼类抗肿瘤药物是一个大家庭,我国市场上常见的包括:吉非替尼、伊马替尼、甲磺酸伊马替尼、尼罗替尼、舒尼替尼、拉帕替尼、卡博替尼、克唑替尼等一系列药物。 阿昔替尼 ,是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。 K药+ ...
阿昔替尼 是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR。目前批准上市的适应证是晚期肾癌的二线治疗。除了肾癌,这个药还被肿瘤患者尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中,也 ...
乐伐替尼 / 乐卫玛 (LENVATINIB)常见的不良反应主要是高血压、心功能不全、动脉血栓栓塞、肝毒性、蛋白尿、肾衰和肾受损、出血、胃肠道穿孔和瘘管形成、QT间期延长、低钙血症及胚胎胎儿毒性等。高血压的发生率高达73%,其中3级高血压的发生率为44%;出 ...
一项多中心IV期前瞻性研究评估了 舒尼替尼 一线治疗中国转移性肾癌患者(mRCC)疗效和安全性。该研究于2008年7月至2011年8月间从中国11家中心入组了105例年龄≥18岁的不可切除转移性肾透明细胞癌患者,每日接受一线舒尼替尼50 mg(4/2方案)治疗,直至疾 ...
乐伐替尼 / 乐卫玛 (LENVATINIB)是酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RE ...
2007年以来,很多肝癌靶向药物在I、II期临床试验中初露峥嵘,但III期临床试验全军覆没, 乐伐替尼 成功打破了这一僵局。乐伐替尼(Lenvima,E7080),是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4) ...
达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB)是一种靶向治疗,它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分,它传递信号,告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白,可能减缓癌症的生长。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF ...
尽管 仑伐替尼 等抗血管生成络氨酸激酶抑制剂已经获批RAIR-DTC适应症,但在真实世界当中的应用仍存在优化空间。原研仑伐替尼作为率先上市治疗RAIR-DTC的药物,在为无数患者带来获益的同时,仍不断探索如何把握TKI使用剂量以及更好地平衡疗效和不良反应等 ...
索拉菲尼 是一种口服多激酶抑制剂。通过作用于Raf激酶直接抑制肿瘤细胞增殖,还可作用于血管内皮生长因子受体1,2,3(VEGFR-1,-2,-3),以及血小板源生长因子受体-β(PDGFR-β)、受体酪氨酸激酶、抑制肿瘤新生血管生成。索拉菲尼通过抑制肿瘤细胞增 ...
NSCLC中患者中,BRAF突变(包括V600E和非V600E突变)比例为6%–8%,每年造成全球约90,000例患者死亡BRAF突变患者中,V600E突变发生率最高,BRAF V600E突变发生比例约为55%。BRAFV600E靶向治疗主要包含单药BRAF抑制剂 达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB), ...
在2021年ASCO年会上,一项探索当前两个标准二线治疗药物——瑞戈非尼+帕博利珠单抗一线治疗晚期HCC的1b期研究更新了分析数据,其结果显示,这一靶免组合方案在晚期HCC一线具有良好的抗肿瘤活性,ORR达31%,DCR为89%,且未观察到新的安全信号。同时, 瑞 ...
泊马度胺 / 柏马度胺 (POMALIDOMID)是继来那度胺之后的第三代免疫调节剂(IMiD),显示出了独特的抗感染,免疫调节,抗肿瘤增生,抗血管生成等作用,并且在复发难治性多发性骨髓瘤(RRMM)的临床试验中显示出更高的疗效,与来那度胺相比具有更少的不良反 ...
结肠直肠癌(carcinoma of colon and rectum)胃肠道中常见的恶性肿瘤,早期症状不明显,随着癌肿的增大而表现排便习惯改变、便血、腹泻、腹泻与便秘交替、局部腹痛等症状,晚期则表现贫血、体重减轻等全身症状。其发病率和病死率在消化系统恶性肿瘤中仅 ...
HER2阳性转移性乳腺癌患者,经过多种抗HER2靶向治疗后仍进展的,其后线治疗缺乏理想药物选择,尤其对伴颅脑转移的患者形势更为严峻。在此背景下,研究人员对 图卡替尼 ——高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂进行了随机、对照研究,以验证其联合曲妥珠单抗+卡 ...

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