安必素 (AMBISOME)是一种抗真菌药物，该药品通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用，其形成跨膜通道，导致细胞通透性改变，单价离子（Na+，K+，H+和Cl-）通过该通道泄漏出细胞，导致细胞死亡。安必素（AmBisome）主要用于治疗患有深部真 ...
安必素 (AMBISOME)是一种用于注射的两性霉素B的脂质体制剂，用于治疗曲霉属等真菌感染对两性霉素B去氧胆酸盐难治的患者等。 相比较其他药物来说，它的优势就在于抗菌谱广、抗菌活性更好。在一项回顾性临床研究中，研究者发现两性霉素B脂质体优于两 ...
贺俪安 / 来那替尼 (NERATINIB)是一种口服的TKI药物，即酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子靶向药物，贺俪安与HER1、HER2、HER4的胞内激酶区域不可逆结合，阻止同源或异源二聚体的形成，持续抑制HER家族下游信号传导，从而抑制肿瘤增殖、生长。贺俪安是全 ...
selpercatinib（ 塞尔帕替尼 ）是一种激酶抑制剂。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞尔帕替尼在植入患者来源的R ...
贺俪安 / 来那替尼 (NERATINIB)是一种口服的、强效的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止泛HER家族（HER1、HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。可用于已接受过手术、化疗、曲妥珠单抗辅助治疗的HER2+早期乳腺癌女性患者。 贺 ...
塞尔帕替尼 （Selpercatinib）商品名：Retevmo，是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，塞尔帕替尼在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞 ...
乐卫玛 / 仑伐替尼 (LENVATINIB)是一款新型的抗癌药，对于肝癌患者来说，多吉美一点也不陌生，在过去的十年，多吉美是唯一一个用于一线治疗晚期肝癌的靶向药，2018乐卫玛横空出世，直指肝癌一线治疗。乐卫玛是一血管内皮生长因子受体(1~3)抑制剂、纤维 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关 ...
乐卫玛 / 仑伐替尼 (LENVATINIB)是现阶段最常使用的晚期肝癌靶向药物，打破了索拉非尼十年以来的肝癌垄断地位。在我们的临床治疗中使用乐卫玛治疗所拥有的适应症可远不止肝癌，目前在最新的海外医疗试验中，美国FDA又批准了乐卫玛新适应症肾癌，下面我 ...
欧洲药品管理局人用药品委员会(CHMP)建议批准 卡马替尼 作为单剂用于治疗携带METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，以及在之前的免疫疗法和/或铂类化疗后需要进行系统治疗的患者。 该积极意见是基于2期GEOMETRY mono-1试验(NCT0241413 ...
在中国结直肠癌治疗的靶向药物中， 瑞格菲尼 / 瑞格非尼 (REGORAFENIB)是中国第一个，也是目前唯一一个经两项III期临床研究验证，经中国食品药品监督管理总局正式批准的，在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显著延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。 ...
吉非替尼 片的药物成分主要为吉非替尼，吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并 ...
瑞格菲尼 / 瑞格非尼 (REGORAFENIB)是一个小分子的酪氨酸激酶抑制剂，主要靶点是VEGFR2和TIE2等，同时具备抗肿瘤血管生成和抗肿瘤作用，此外，对肿瘤微环境也有一定的干预作用。 这项叫做RESORCE的3期临床试验,一共有573例晚期肝癌患者入组该研究， ...
FLAURA是一项随机双盲研究，共纳入来自30个国家的556名局部晚期或转移性EGFR突变阳性的NSCLC患者。这些患者既往均没有接受过任何治疗，即奥希替尼将成为他们确诊EGFR突变肺癌后的一线治疗方案。参与试验的被试患者被随机分为两组，其中实验中每日口服一 ...
厄洛替尼 临床上用于治疗晚期非小细胞肺癌，厄洛替尼能明显的抑制A549细胞的增殖，并且这种效果呈剂量依赖性。而大部分抗肿瘤药的一个最主要和最重要的性质是诱导细胞凋亡。尽管表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）对EGFR基因突变阳性的非小 ...
曲格列汀 / 曲格列丁 (TRELAGLIPTIN)是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠 ...
目前2代TKI有色瑞替尼、阿来替尼和 布加替尼 ，三者都是从二线起家，常用于克唑替尼耐药后的治疗。有些病友就想问，这3个之间，哪个实力更强?一项MAIC研究专门将三者进行了对比，我们来看一下研究结果。该分析是基于ALTA试验（作为布加替尼疗效数据）， ...
曲格列汀 / 曲格列丁 (TRELAGLIPTIN)是一种新型的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，于2015年3月在日本批准使用，由日本武田（Takeda）制药公司开发。曲格列汀参与灭活肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)，通过增加胰岛素 ...
赛可瑞又称 克唑替尼 （Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。 在美国，肺癌是导致癌症相关性死亡的首要原因。据美国 ...
BCL2抑制剂 维那托克 / 维奈妥拉 (VENETOCLAX)已用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤，并于2020年因研究其在急性髓系白血病（AML）和多发性骨髓瘤中应用的3期临床试验报告为阳性而备受关注。 “大量AML患者，包括75岁或以上的患者或有医学 ...
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