伊布替尼 的发现本来就是因为在50年代，发现了一个儿童出现先天性的丙种球蛋白缺乏症，实际上是一种先天性酶缺陷性疾病。后来在70年代，克隆出来了这个基因，即BTK这个基因。本身它是正常B细胞分化发育当中起到重要作为的一个基因，一个激酶。它在淋巴 ...
喜保宁 口服片适应症为：作为一种辅助疗法，用于治疗对其他替代疗法反应不足且潜在益处大于视力丧失风险的难治性复杂部分性癫痫发作（CPS,也被称为局灶性癫痫发作）成人及儿童（10岁及以上）患者。喜保宁片剂不适用于CPS的一线治疗药物。2009年，美国FDA批准 ...
AML是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，发病率随年龄的增大而明显升高，中位发病年龄为66岁。在美国的AML中，适合接受骨髓移植的患者不足10%，而且大多数患者对化疗无响应并且会进展成复发或难治性AML,5年生存率大约20%~25%。美国2017年新确诊的AML患者大 ...
安归宁 是一种口服抗血小板聚集药物，可以治疗各种原因引起的血小板增多，包括真性红细胞增多症，原发性骨髓纤维化，慢性粒细胞白血病，原发性血小板增多症等所有骨髓增殖性疾病。安归宁为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。 ...
肿瘤代谢现在是和免疫疗法并行的一个主要治疗癌症研发方向。由于肿瘤细胞与正常细胞的生活方式不同，所以能量的摄取和利用与正常细胞也有所不同。IDH2（异柠檬酸脱氢酶）是能量代谢的一个酶，催化异柠檬酸到酮戊二酸（alpha-KG）的转化。AML中常见的这个 ...
阿那格雷 为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集，有抗血栓效果，但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟，使血小板生成减少。不影 ...
结直肠癌是始于结肠或直肠的癌症，为全球第三大常见癌症，在2018年造成超过86万人死亡。据估计，2020年美国预计新增15万人确诊结直肠癌以及5.3万例死亡。在欧洲，结直肠癌是第二大常见癌症，2018年估计有49万例新增病例和24万例死亡。在日本，结直肠癌是 ...
特发性肺纤维化是一种慢性、进展性、不可逆、致死性的肺疾病。“特发性”主要指病因未明的，也就是说不知道确切发病原因；“肺纤维化”是指肺组织由于疤痕形成而变硬，或发生类似皮革样的改变，这种改变使肺无法扩展自如。 特发性肺纤维化的病情进展 ...
系统性硬化症（SSc），俗称“硬皮病”，是一种毁容、致残、潜在致命的罕见自身免疫性疾病，它会导致包括肺、心脏、消化道、肾脏等在内的各种器官形成疤痕（纤维化），并可能引发危及生命的并发症。当肺部受到感染时，会引起间质性肺病（ILD），称为SSc-I ...
卵巢癌是最常见的妇科恶性肿瘤之一，每年世界范围内约有22.5万人新诊断为卵巢癌，约14万死于该疾病。手术是卵巢癌首选的最重要的治疗方法，包括全面分期手术或彻底的肿瘤细胞减灭术。化疗是最重要的辅助治疗手术。令人沮丧的是，即使经过积极的治疗，卵 ...
万赛维 的药代动力学特点在HIV和CMV血清阳性的患者、AIDS并有CMV视网膜炎的患者和实体器官移植的患者中进行了评价。服用万赛维后决定机体更昔洛韦暴露量的参数是生物利用度和肾脏功能。服用万赛维后更昔洛韦的生物利用度在各种研究人群中是相似的。心脏、肝 ...
第三代免疫调节剂 柏马度胺 与来那度胺CRBN结合位点不同，不存在交叉耐药；与沙利度胺和来那度胺相比，柏马度胺能够以非常低的剂量有效治疗MM,且低剂量治疗可以大大降低药物不良反应事件发生的风险，而且，柏马度胺对于经来那度胺和沙利度胺治疗无效的MM ...
万赛维 是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯（前体药物），口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷酸的类似物，它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV），单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹 ...
近年来PARP抑制剂频频走入人们视线，但大家对它的印象更多是在治疗乳腺癌和卵巢癌方面。来自辉瑞的 他拉唑帕尼 作为PARP抑制剂最初获批的适应症也是乳腺癌，但现在，研究人员开始谋求拓展它的治疗范围，尝试将其用于前列腺癌的治疗。 PARP抑制剂针对前列 ...
蛋白降解药物的基本作用机制是利用泛素-蛋白酶体系统（UPS）来诱导特定蛋白的降解。E3泛素连接酶能够为需要降解的蛋白加上泛素标签，让它们被运送到蛋白酶体进行降解。人体中有超过600种E3泛素连接酶，而度胺类药物能够与其中最大的E3泛素连接酶家族Cull ...
聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂对转移性去势抵抗性前列腺癌具有抗肿瘤活性，其DNA损伤反应（DDR）改变直接或间接参与同源重组修复（HRR）的基因。在这项研究中，研究人员在具有DDR-HRR改变的转移性去势抵抗性前列腺癌中评估了PARP抑制剂 他拉唑帕尼 的 ...
在前列腺癌中的最难处理的类型之一就是去势抵抗性前列腺癌（castrate-resistant prostatecancer,CRPC )。前列腺是性腺器官，该癌肿常见的治疗方式就是采用内分泌疗法（包括抗雄药物的撤退、抗雄药物的替换、改用雌激素等）阻断肿瘤细胞生长的性激素依赖 ...
中国国家药品监督管理局有条件批准 奥拉帕尼 （Lynparza）作为单一疗法用于治疗在既往治疗后进展的生殖系或体细胞BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成人患者包括一种新的激素药物，如醋酸阿比特龙（Zytiga）或恩杂鲁胺（Xtandi）。 具体而 ...
阿培利司 是全球首个、目前海外唯一获批用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变晚期乳腺癌的口服药品，阿培利司是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准，用于治疗绝经后女性和男 ...
急性髓性白血病（AML），约占成人白血病的70%。据美国癌症协会（ACS）预测，2018年美国AML新确诊病例为1.9万例、西欧为1.3万例、日本5500例；而进一步，由美国国家癌症研究所（NCI）数据统计，2020年美国将有大约20,000例AML新增病例，而5年总生存率近为 ...
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