自2015年起，美国FDA先后批准了帕博西尼、瑞博西尼靶向药物用于治疗HR阳性、HER2阴性晚期转移性乳腺癌，在疗效方面都取得了很好的治疗效果。但药物的开发绝不会因为取得好的疗效而停止研究，继帕博西尼，瑞博西尼后，又一HR阳性，HER2阴性靶向治疗药物问世— ...
奈拉替尼 （Nerlynx,neratinib）是一种口服、有效的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制HER2、EGFR（ErbB1/HER1）靶点。现已获批用于治疗HER2阳性乳腺癌患者，临床试验证明，奈拉替尼还可用于治疗肺癌、结直肠癌、宫颈癌、膀胱癌、卵巢癌、小肠癌、唾液腺癌 ...
乳腺癌是当今中国女性最常见的癌症，其中HR阳性（激素受体阳性）乳腺癌约占所有类型乳腺癌的3/4，内分泌治疗是这类乳腺癌的有效治疗方式之一。新型乳腺癌内分泌治疗药物近几年发展迅速，应用越来越广泛。CDK4/6是Ras/MAPK、ER和PI3K/mTOR等多条促生长信号通 ...
美国Puma Biotechnology公司生产的 来那替尼 （Niratinib）是一款口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，能够阻断 HER4、HER2 和EGFR的信号通路，首次于2017年批准上市用于已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。随后，该药于2020年2 ...
医学界认为，在治疗晚期乳腺癌的药物中， 哌柏西利 和曲妥珠单抗（赫赛汀）是针对性治疗乳腺癌比较好的靶向药物。这其中哌柏西利又是胶囊制剂，因此用药方面比较方便。（每天一次，每次125mg,服用21天，停7天，正常每月用量正好1瓶；根据安全性及个人耐受情 ...
多吉美 是一种在体外可减少肿瘤细胞增殖的激酶抑制剂，可以抑制多种细胞内和细胞表面激酶。通过抑制细胞内Raf激酶（CRAF,BRAF,突变的BRAF）和细胞表面激酶受体（VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-beta, cKIT, FLT-3, RET, RET/PTC），达到抑制肿瘤生长和新 ...
索拉非尼 在临床试验中显示了广泛的抗肿瘤活性，是第一个被批准应用于临床的一个多靶点的靶向治疗药物。2005年12月，美国FDA批准索拉非尼用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。 在以下两项随机对照临床试验中，研究了索拉非尼治疗晚期肾癌的安全性和有效性。TAR ...
乐伐替尼 是一款多靶点抑制剂，有着其长效抗肿瘤作用，现已被获批用于治疗分化型甲状腺癌、肾癌、肝癌。临床上还可用于治疗胃癌、肺癌等。2020年11月11日，《Onclive》发布了一篇文章，内容为K药（帕博利珠单抗）联合靶向药乐伐替尼一线治疗晚期肾细胞癌（RC ...
间变性甲状腺癌（ATC）是一种罕见的具有高侵害性和致命性的恶性甲状腺癌，在所有的甲状腺癌中，ATC大约占2%，尽管ATC很少见，但它却占所有甲状腺癌相关死亡的50%。大多数患者预后极差，中位总生存期仅为几个月，疾病特异性死亡率更是接近100%，ATC多见于老年 ...
奥西替尼 是全球首个三代EGFR-TKI,因其显著效果，所以从其提交新药上市申请到获批仅仅7个月。众多学者针对奥西替尼进行了研究，并在各个国际大会上展示了其研究成果，其中最知名的是AURA系列试验。 AURA研究： 临床设计：招募419名经一线EGFR-TKI治 ...
布格替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月28日经美国FDA 批准上市，用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。 ALTA是一项随机、开放标签的多中心临床试验，招募了 ...
布加替尼 是种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月28日，美国FDA批准布加替尼用于治疗对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性转移性NSCLC（非小细胞肺癌）。2020年5月23日，美国FDA批准 ...
塞尔帕替尼 是针对晚期RET突变的肺癌和甲状腺癌患者的首个疗法。根据LIBRETTO-001阶段1/2的数据加速获批，这是有史以来最大的RET驱动型癌症患者报告的临床试验。并且显示，在RET融合阳性甲状腺癌患者中，客观缓解率更是达到了100%。 获批适应症： 1 ...
ALK是间变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase ）的英文缩写，其突变形式有过量表达、与其他基因形成融合基因、发生点突等。首例ALK突变的非小细胞肺癌（NSCLC）是在2007年报道的，后被发现ALK融合基因突变是非小细胞肺癌常见的一种驱动基因，在中国非 ...
2011年8月，美国FDA首次批准 克唑替尼 （Crizotinib）用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）突变的NSCLC患者；2016年3月，美国FDA批准克唑替尼（Crizotinib）用于治疗ROS1阳性NSCLC患者。 克唑替尼 是一种用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物，在一定时间内会使 ...
2018年，FDA批准 劳拉替尼 用于经克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂治疗后，出现进展的ALK阳性转移性NSCLC的治疗；或者经阿来替尼或塞瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗后进展的后续治疗。基于优异的肿瘤客观缓解率和缓解持续时间，该适应症获得加速批准。CROWN是 ...
已经获得批准的ALK药物都是具有ATP竞争性的抑制剂，而且分子中均含有延伸至溶剂区域的骨架片段，这些化合物不可避免地易受溶剂前沿突变（SFM）的影响，例如ALKG1202R. 幸运的是，2014年，国外研究专家Johnson等人报道了使用结构引导的方法发现了一种有效 ...
阿培利司 是全球首个、目前海外唯一获批用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变晚期乳腺癌的口服药品。在2020年欧洲医学肿瘤学会（ESMO）虚拟大会上公布了乳腺癌新药阿培利司（alpelisib）III期SOLAR-1研究的最终总生存期 ...
2021年8月23日，《肿瘤学家》期刊发表一项FLOWER研究结果，旨在评估 奥希替尼 一线治疗EGFR 突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效和安全性。奥希替尼是第三代、不可逆的口服EGFR-TKI,可有效和选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR-T790M耐药突变，并已在NSCLC ...
美国食品和药物管理局（FDA）已批准礼来（Eli Lilly）子公司Loxo Oncology的靶向抗癌药 塞尔帕替尼 （selpercatinib,40mg和80mg胶囊），用于治疗肿瘤在特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者：非小细胞肺癌（NS ...
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