维纳妥拉 (Venetoclax),又译为维奈托克,是由艾伯维和基因泰克(Genentech)共同研发BCL-2抑制剂(ABT-199),BCL-2是最早发现的细胞抗凋亡蛋白Bcl-2家族的一员,Bcl-2家族蛋白通过与促凋亡蛋白BIM、BAD等形成二聚体以及自身二聚,在细胞凋亡的调控中发挥 ...
维奈克拉 是全球首个也是目前唯一上市的B细胞淋巴瘤因子-2(Bcl-2)抑制剂,为我国对于不适合强诱导化疗的急性髓系白血病(AML)患者带来了一线治疗全新选择。已有研究显示BCL-2在CLL细胞和AML细胞内过度表达,介导肿瘤细胞的存活,并与化疗药物耐药性相关。 ...
胆管癌是一种恶性的肿瘤疾病, 临床统计显示,约50%的胆管癌患者一经发现, 癌症就已发生肝脏或血行转移,其中仅有30%的患者有手术切除机会。胆管癌的预后非常差”且治疗选择有限,急需有效的治疗方法。 在早期临床试验中,针对具有特定基因突变的肿瘤药 ...
患有无法切除或转移性黑色素瘤且BRAF是V600E或V600K突变的患者接受BRAF抑制剂联合MEK抑制剂治疗后,其无进展生存期和总生存期得以延长。但是,这些患者的长期临床结果仍未定义。为了确定其5年存活率和临床特征以及对患者的持久益处,研究人员试图回顾BRAF和M ...
达拉菲尼 (Tafinlar)是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E 突变患者的治疗。达拉菲尼与曲美替尼联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据 ...
2019年12月,诺华双靶组合产品 达拉非尼 (泰菲乐)和曲美替尼(迈吉宁)获得国家药品监督管理局批准上市的第一个适应症为:治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。不到三个月该产品组合亦迅速获得BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除 ...
易瑞沙 ,化学名吉非替尼,是一类口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),被认为是“上帝给东方人的礼物”(亚洲肺癌患者具有更高的EGFR突变比例)。早期美国、日本等国家开展了多项易瑞沙治疗肺癌的临床研究,但在IPASS研究报道之前,人们并 ...
肺癌是全世界癌症死亡的主要原因。其中80%为非小细胞肺癌(NSCLC),手术是早、中期非小细胞肺癌的首选治疗方法,但约70%~80%的肺癌患者确诊时已为晚期(局部晚期或转移性疾病),失去了手术治疗的机会。症状控制与延长生存,同时保持可接受的生活质量,是其治 ...
2021年4月23日,日本武田制药宣布分子靶向抗癌药Alunbrig(布格替尼)30mg/90mg开始上市,用于治疗ALK融合基因阳性的不可切除性、晚期或复发性非小细胞肺癌的一线和二线治疗。 布格替尼 的获批,主要基于两个临床试验的结果:一是针对72例接受ALK酪氨酸 ...
克唑替尼 (Crizotinib) 是第一代有效针对此类型肺癌的口服标靶治疗,又称为ALK抑制剂。可是,约五分一接受克唑替尼治疗患者的癌症仍会恶化,并蔓延至中枢神经系统。 布格替尼 (Brigatinib) 属新一代ALK口服抑制剂,除了ALK外,还能抑制表皮生长因子受体(EGFR ...
拉克替尼 于2016年7月份获得FDA的批准,用于TRK融合基因突变阳性的成人及儿童的不可手术切除或转移性实体瘤,也就是用于晚期肿瘤,无法手术的患者。在临床试验中,有55名儿童和成人参加,这些患者涵盖了17种肿瘤,分别是乳腺癌,甲状腺癌,大肠癌,肺癌,胰 ...
在 拉克替尼 上市之初,超高的治疗有效率(客观缓解率)和基于生物标志物的跨瘤种适应症使其在媒体的宣传中被神化为“广谱神药”。但能治的瘤种多(含NTRK突变的瘤种多)不代表受益患者多。根据既往的研究,常见肿瘤的NTRK融合突变率很低,常见的肺癌、肠癌 ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)染色体的重排定义了对小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂高度敏感的非小细胞肺癌(NSCLC)。自发现第一代ALK抑制剂克唑替尼的疗效优于铂培美曲塞化疗,确立了克唑替尼作为晚期ALK阳性NSCLC的标准一线治疗。随后,一些研究发现更有效的第二代A ...
洛拉替尼 (Lorlatinib又译洛拉替尼)是第三代ALK靶向药,可有效克服一、二代ALK靶向药耐药,而最近一项研究结果显示,二代ALK靶向药耐药后,存在ALK突变的患者接受洛拉替尼的疗效相对更好。 研究人员分析了一项洛拉替尼的II期临床研究中患者的ALK突变数 ...
ROS1基因重排被发现于非小细胞肺癌(NSCLC)中是距离其首次被发现20年后的2007年,1年后,研究发现SLC34A2-ROS1基因重排导致的HCC78肺癌细胞系对ALK抑制剂敏感。经统计,ROS1基因重排在NSCLC中的频率如下图所示,整体在1%左右,也就是说每年150万新增NSCLC患 ...
奥希替尼 是肺癌三代EGFR靶向药,自上市以来就被患者称为肺癌“神药”,凭借安全、高效的两个杀手锏,斩二线,获一线,临床数据捷报连连。很多EGFR突变的患者,在接受过EGFR-TKI治疗耐药后,且出现T790M突变后,仍然不会考虑服用奥希替尼,直至疾病已严重到 ...
在我国,有40%的肺癌患者为EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC),使用EGFR-TKI治疗后,又有一半以上的患者发生T790M阳性突变, 奥西替尼 是第三代EGFR-TKI抑制剂,可以抑制T790M阳性突变。 奥西替尼 是肺癌三代EGFR靶向药,最早获批上市用于治疗T790M突变阳性 ...
普纳替尼 (帕纳替尼)是由日本武田制药公司研发生产的一款新型的口服活性多靶点TKI,既往已获批慢性粒细胞白血病适应症。靶点包括BCR-ABL、VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH、SRC家族、KIT、RET、TIE2和FLT3.目前已在BCR-ABL阳性的白血病中得到疗效验证。基于其存在F ...
肺癌是发病率和死亡率增长最快,对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一,那么 卡博替尼 在肺癌领域有哪些相关研究呢?最著名的两大类RET抑制剂——卡博替尼和凡德替尼都被用于RET基因重排的肺癌治疗试验中,这是一项单臂II期临床试验,入组患者为卡博替尼2 ...
2016年4月,美国FDA基于 卡博替尼 VS 依维莫司临床试验(研究代号METEOR)结果,首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗。2017年12月,美国FDA基于卡博替尼 VS 舒尼替尼临床试验(研究代号CABOSUN)结果,进一步 ...

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