美国麻省总医院的Satoshi Yoda等使用二代测序检测了20名 洛拉替尼 （Lorlatinib,PF-6463922）耐药的ALK阳性肺癌患者组织样本。20名患者中，8名为原发耐药，其中只有1名检出ALK突变；12名继发耐药，其中7名检出ALK突变，而且6名为ALK复合突变，占50%。这些ALK ...
与其它ALK-TKIs相比， 洛拉替尼 （Lorlatinib,PF-06463922）主要有二类特有的不良反应，中枢神经系统影响和高脂血症。 中枢神经系统影响：ALK和TrkB受体酪氨酸激酶在大脑神经认知功能中有着重要作用。临床前动物实验结果显示，洛拉替尼可以穿透血脑屏障 ...
肺癌是全球发病率和死亡率最高的癌症，主要分为非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC）两大类型。非小细胞肺癌占85%以上，这其中20%的患者属于I/II期可手术切除，80%属于III/IV期晚期或不可切除患者。 根据上海市NSCLC发病率和生存率数据报告显示， ...
FDA扩大了 尼拉帕利 (Zejula)的适应症，治疗那些已经接受过至少3种化疗方案的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者，这些患者的肿瘤为同源重组缺陷（HRD）阳性。所谓HRD阳性是指存在有害或疑似有害的BRCA突变，或在铂类化疗缓解6个月之后疾病进展的患者出 ...
尼拉帕尼 ，是一个针对PARP基因的靶向药物，主要针对的是BRCA1/2基因突变的癌症，比如卵巢癌和乳腺癌。对了，它是口服药，所以病人按时在家里吃就好，不用去医院输液啥的。 之前公布的是针对晚期卵巢癌的三期临床数据，而且病人都是化疗后复发，没有别的 ...
硼替佐米 是一种可用于静脉注射的抗肿瘤药物。蛋白酶体是存在于所有细胞中的酶复合物，并在降解控制细胞周期和细胞过程的蛋白质中发挥重要作用。通过阻断蛋白酶体，硼替佐米破坏了许多生物学途径，包括与癌细胞的生长和存活有关的途径。用于注射的硼替佐米用 ...
2021年6月9-17日，第26届欧洲血液学协会（EHA）年会将在线上如期召开，作为欧洲血液学领域规模最大的国际性会议，每年吸引来自全球100多个国家的1万多名专业人士与会，分享全球最前沿的研究进展和突破性临床数据。 普纳替尼 （PON）是第三代酪氨酸激酶 ...
FDA于2013年12月20日对 帕纳替尼 的使用提出了多项安全控制措施，主要是对其致死性血凝和严重血管狭窄的危险警告。当这些新措施得到有效执行后，帕纳替尼有望重新获得美国市场上适合的病人的上市许可。当医学专家使用帕纳替尼时，应该实施这些额外的安全措施 ...
曲美替尼 是一种MEK(Erk/Mark)-1和-2蛋白激酶抑制剂。2010年11月，在北美、欧洲和澳大利亚开展了一项两治疗组、公开、随机的Ⅲ期临床试验，旨在评价曲美替尼与化学治疗药物(达卡巴嗪或紫杉醇)在第Ⅲc或Ⅳ阶段BRAF-突变-阳性恶性皮肤黑色素瘤患者(n=297)中的 ...
去纤苷 是一种单链寡聚核苷酸多分散混合物，它可防止内皮细胞损伤但不增加全身出血风险，保护肝窦内皮细胞但不减弱细胞毒药物的抗肿瘤作用。去纤苷不但用于预防肝小静脉闭塞症（VOD），而且也能够应用于治疗肝静脉闭塞症（HVOD）亦有良好疗效。2016年3月30日 ...
RET是一种较为罕见的致癌基因，存在于大约90%的晚期甲状腺髓样癌(MTC)患者中，也存在其他肿瘤中，如非小细胞肺癌(1-2%)，甲状腺癌(10-20%)等。塞尔帕替尼是首款高选择性靶向RET突变或融合的精准治疗药物，由于其突出的治疗有效率，此前该药已获得美国FDA批准 ...
RET融合见于1%～2%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，并且似乎与较高的脑转移风险相关。最初设计用于靶向其他激酶，但具有一定RET抑制作用的多靶点激酶抑制剂已在前瞻性临床试验中进行了评估。使用这些药物的临床获益有限，其原因可能是抗RET活性较弱、药代动力 ...
几种人类肿瘤都有ALK基因的改变。基因突变、扩增或染色体重排都可以导致间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的异常激活，进而可促进肿瘤的生长。大约5%的NSCLC患者有ALK基因的重排。ALK重排的肿瘤依靠ALK生长和存活且对ALK抑制剂敏感，例如克唑替尼。许多研究结果表明 ...
美国FDA批准 色瑞替尼 用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌治疗。色瑞替尼是FDA批准的第二个ALK抑制剂，这是FDA批准的第3个突破性药物，也是继ibrutinib后第二个经四重特批通道上市的药物。 色瑞替尼作用机理：色瑞替尼是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK ...
索非布韦 80%通过肾脏排泄，治疗期间应注意监测肾功能。存在严重肾损害的患者使用(eGFR 30 ml/min/1.73 m2)应慎用索非布韦。索非布韦在轻度肝损害患者体内血药浓度无明显改变，但中度以上肝损害患者体内索非布韦的血药浓度可增加。 由于索非布韦的不良反 ...
索非布韦 是第1个抗丙肝病毒的核苷类聚合酶抑制剂，2013年首先在美国上市，2017年9月在我国获批用于治疗丙肝病毒感染。索非布韦的英文名称为Sofosbuvir“，在欧美国家上市的商品名为”Sovaldi，在我国上市的商品名为“索华迪” 根据“非结构蛋白”的英文 ...
紫杉醇周疗联合或不联合 维全特 治疗铂类耐药/难治型晚期卵巢癌（MITO11）：一项随机、开放II期临床研究维全特作为多靶点抗血管生成药物，其作用位点有VEGFR/PDGFRA/PDGFR/FGFR1-3，为评估维全特 的疗效，FIGO设计一项纳入940例患者的III期临床研究，维全特 ...
2019年9月29日，肺癌等到了历史上非常关键的一刻！人类与肿瘤对抗多年，靶向治疗的进步终于将EGFR突变晚期肺癌患者的生存时间延长到近4年。数小时前，ESMO大会上公布了FLAURA研究中3代EGFR靶向药（TKI） 奥西替尼 （泰瑞沙，AZD9291）一线治疗的最终总生存（ ...
在靶向小分子抑制剂 依鲁替尼 问世之前，慢性淋巴细胞白血病的一线治疗方案是化学免疫疗法，患者获益有限。依鲁替尼是全球第一个获批的BTK抑制剂，在临床试验和实践中，单药及组合疗法针对广泛类型的血液系统恶性肿瘤展现出了强大的疗效，依鲁替尼的问世有望 ...
研究结果表明， 维纳妥拉 Venclyxto联合低甲基化剂方案将对现有的治疗方案提供有意义的改进，特别是对于那些预后通常很差的老年AML患者，这类患者常常因年龄和合并症不能接受强化化疗。 CHMP的积极审查意见，基于双盲、安慰剂对照3期研究VIALE-A(M15 ...
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