康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF.康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低 ...
最近几年，肝癌治疗领域有了多项突破性进展，尤其是靶向治疗和免疫治疗方面，全面覆盖一线二线，多个新药给无数肝癌患者带来“新生”。本篇文章详细讲讲其中的一种“9靶点”药： 卡博替尼 。早在2019年1月，美国FDA正式批准卡博替尼用于晚期肝癌患者的二线治 ...
卡玛替尼 的批准为具有这种突变的NSCLC患者提供了新的希望。卡玛替尼可作为一线疗法和用于先前接受过治疗的NSCLC患者（与先前的治疗类型无关）。 卡玛替尼 是一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET ...
诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 （capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 【Tabrecta ...
FDA指出：大多数男性乳腺肿瘤表达激素受体，男性在年龄较大时被诊断出患有更晚期乳腺癌的几率更高。 美国比弗利山庄癌症中心（BHCC）乳腺及妇科肿瘤学科带头人、加州大学洛杉矶分校（UCLA）医学院临床教授琳内娅·查帕博士（LINNEA I. CHAP MD）在接 ...
2021年年初，礼来为我国乳腺癌患者们带来了开年惊喜。1月5日，礼来制药公司宣布其抗癌新药CDK4/6抑制剂 玻玛西林 （Abemaciclib）正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，与芳香化酶抑制剂联合用于激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性绝经后女 ...
雄激素受体可能是雄激素驱动三阴性乳腺癌患者的治疗靶点。 恩杂鲁胺 （ENZA）受体抑制剂，被批准用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的治疗。它与比卡鲁胺相比，可以改善转移性去势抵抗性前列腺癌患者的中位PFS (15.7 vs 5.8个月 HR 0.44; p0.0001)。 ...
BRIGALK研究是一项在法国进行的非干预回顾性研究，收集真实世界中 布加替尼 （Brigatinib）治疗经治ALK阳性NSCLC的疗效数据。布加替尼由早期使用计划（early access program,EAP）提供，2016年8月至2018年1月。 104例ALK阳性NSCLC,中位年龄（确诊时）56. ...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。XTANDI 是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液。 非活性成分包括 辛酰己酰聚氧甘油酯， 叔丁基羟基茴香醚， 丁羟甲苯， 明胶， 山梨糖醇 ...
帕博西尼 是一种实验性、口服、靶向性制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。 研究人员通过建立小鼠模型，并对AML细胞进行表观基因组数据分析，发现周期蛋白依赖性激酶CDK6和周期蛋白CCND2 ...
帕博西尼 获批用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂（来曲唑）联合使用作为绝经期后女性患者的初始内分泌治疗。 另帕博西尼还有其他适应症正进行临床试验，包括非小细胞肺癌 ...
对于吉西他滨(GEM)-难治性胆道癌(BTC)患者的二线治疗没有明确的选择。自从Pemigatinib获批二线治疗胆管癌，分子靶向药物在胆道肿瘤领域的研究也逐渐兴起。阿昔替尼是一种有效的血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1/2/3选择性抑制剂，此前已获批肾癌二线治疗。研究 ...
艾曲波帕 是一种促血小板生成素受体激动剂，适用于治疗免疫性血小板减少症，对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者，后被批准一线治疗2岁及以上儿童和成人重度再生障碍性贫血（SAA）。还用于预防用干扰素治疗的慢性丙型肝炎成人的血小板减少 ...
艾曲博帕 是OATP1B1转运蛋白的抑制剂。紧密监查患者过量暴露于OATP1B1底物(如，罗苏伐他汀(rosuvastatin))药物征象和症状并考虑减低这些药物的剂量。 多价阳离子(如、铁、钙、铝、镁、硒、和锌)显著减低 艾曲博帕 的吸收；必须不在任何含多价阳离子 ...
确诊慢粒白血病，对病人来说可谓是“不幸中的万幸”，因为慢粒患者多伴有融合基因阳性，而针对这种基因的靶向药物在临床上已经成功运用多年。 目前，治疗慢粒白血病的靶向药主要包括一代药伊马替尼，二代药达沙替尼和尼洛替尼，以及三代药 普纳替尼 ...
急性髓系白血病（AML)是成年人中最常见的一种白血病，也是目前四大白血病（AML,CML,ALL,CLL)中五年生存率最低的一种。研究表明，30%的AML与FLT3激酶突变相关。世界上首个临床应用的FLT3激酶靶向药物是由诺华公司研发的 雷德帕斯 （Midostaurin），该药于 ...
FLT3（Fms样酪氨酸激酶-3），也称为FLK2（胎肝激酶-2）或STK1（人干细胞激酶-1）。最初被分离为造血祖细胞特异性激酶，属于RTK-III（受体酪氨酸激酶-III）家族，RTK-III家族中还包括c-Fms,c-Kit和PDGFR（血小板衍生生长因子受体）。 FLT3的正常表达 ...
伊布替尼 治疗多种肿瘤有显著效果，但伊布替尼也带有不可避免的毒副作用性，伊布替尼是一种抑制BTK的口服靶向药，适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤(MCL)患者的的治疗。那么，服用珠峰伊布替尼可能会导致 ...
肺癌已成为人类因癌症死亡的主要原因，肺癌死亡人数约占所有癌症死亡人数的三分之一，超过因乳腺癌、前列腺癌和结肠直肠癌死亡人数总和。肺癌患者中，约25%-40%肺癌患者随着病程发展会发生脑部转移。占欧洲非小细胞肺癌患者10-15%和占亚洲非小细胞肺癌患者30 ...
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