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依维替尼/艾伏尼布(Tibsovo/ivosidenib)抑制突变型IDH1酶诱导白

　　在部分急性髓系白血病和胆管癌患者中，异柠檬酸脱氢酶1基因发生特定点突变，导致其编码的突变酶获得新功能，将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。高水平积累的2-羟基戊二酸会抑制多种依赖α-酮戊二酸的双加氧酶，造成表观遗传学紊乱，阻断髓系前 ...

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作者：康必行-小冯时间：2025-12-28 11:45:49

泰吉华/阿伐替尼(AYVAKIT)高选择性抑制KIT D816V突变控制晚期系

　　在绝大多数系统性肥大细胞增多症患者，尤其是侵袭性亚型中，KIT基因的D816V点突变是关键的致病事件，该突变导致KIT受体酪氨酸激酶发生结构性激活，不依赖于其配体干细胞因子，持续发出增殖和生存信号，驱动肥大细胞在骨髓、皮肤、肝脏、脾脏等多个器官中 ...

阅读量：2455

作者：康必行-小冯时间：2025-12-28 11:43:44

替沃扎尼(Fotivda/Tivozanib)选择性抑制VEGFR通路抑制肾细胞癌血

　　血管内皮生长因子信号通路的异常激活是驱动肿瘤新生血管形成的关键因素，替沃扎尼是一种口服、高选择性血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向血管内皮生长因子受体1、2和3。替沃扎尼通过与血管内皮生长因子受体的ATP结合口袋结合，抑制其磷 ...

阅读量：2070

作者：康必行-小冯时间：2025-12-28 11:42:12

朗妥昔单抗(Zynlonta/Loncastuximab)靶向CD19递送细胞毒素治疗弥

　　分化簇19抗原广泛表达于B细胞表面，是B细胞恶性肿瘤的重要标志，朗妥昔单抗通过其抗体部分精准识别并结合肿瘤B细胞表面的分化簇19，随后复合物被内吞进入细胞。朗妥昔单抗是一种靶向分化簇19的抗体药物偶联物，其结构由三部分组成：一种人源化抗分化 ...

阅读量：2633

作者：康必行-小冯时间：2025-12-28 11:41:02

卡比替尼/考比替尼(COBIMETINIB)阻断黑色素瘤增殖信号

　　在治疗具有特定基因突变的黑色素瘤时，单一靶向某个通路节点有时不足以完全抑制肿瘤的生长，因为癌细胞会通过复杂的信号网络寻找逃逸路径。考比替尼的设计正是基于对这一生物学的深入理解，它通常与另一种药物联合使用，形成对驱动信号通路更彻底的双重 ...

阅读量：2761

作者：康必行-小冯时间：2025-12-28 11:39:31

塞利尼索/希维奥(Selinexor/Xpovio)迫使肿瘤细胞凋亡

　　在多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤的治疗中，当患者对多种现有疗法产生耐药时，临床常常陷入困境，亟需全新作用机制的药物。塞利尼索便是这样一种开创性的药物，它不直接靶向常见的信号通路，而是另辟蹊径，作用于细胞的核质运输系统。其治疗原理是抑制 ...

阅读量：2549

作者：康必行-小冯时间：2025-12-28 11:37:58

卡玛替尼/卡帕替尼(Tabrecta/capmatinib)抑制肺癌特定异常信号

　　在非小细胞肺癌的驱动基因谱中，间质上皮转化因子14号外显子跳跃突变是一个重要的治疗靶点。携带此突变的肿瘤具有独特的生物学特性，但长期以来缺乏高效的特异性疗法。卡马替尼的研发成功填补了这一空白。它是一种高选择性的口服抑制剂，其治疗原理是针 ...

阅读量：2013

作者：康必行-小冯时间：2025-12-28 11:37:01

劳拉替尼/博瑞纳(Lorlatinib)是克服耐药的后线肺癌治疗利器

　　随着靶向药物在肺癌中的应用日益广泛，一个棘手的临床难题也随之凸显：肿瘤细胞会进化出新的突变，导致对现有药物产生耐药。尤其是在使用了一代或二代药物之后，肿瘤细胞可能通过多种机制，包括产生新的耐药突变，来逃避打击。劳拉替尼正是在这样的背景 ...

阅读量：2044

作者：康必行-小冯时间：2025-12-28 11:31:09

拉罗替尼(Larotrectinib/Vitrakvi)是广谱抗癌的泛癌种靶向疗法典

　　在癌症治疗日益精准的今天，拉罗替尼代表了一种革命性的治疗范式——不基于肿瘤原发部位，而是依据特定的基因突变来用药。这种药物是一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂，其作用靶点非常明确。它的治疗原理是针对由NTRK基因家族融合所驱动的癌症 ...

阅读量：2901

作者：康必行-小冯时间：2025-12-28 11:29:45

索托拉西布(amg510/Sotorasib)是靶向KRAS突变的首个临床突破

　　在很长一段时间里，KRAS基因突变被认为是“不可成药”的靶点，这意味着无数携带该突变的患者面临着治疗选择有限的困境。索托拉西布的出现彻底改变了这一局面，它像一把精准的钥匙，首次成功打开了针对KRAS G12C这一特定突变类型的治疗锁。这种突变在非小 ...

阅读量：2483

作者：康必行-小冯时间：2025-12-28 11:26:36

依鲁替尼/伊布替尼(Ibrutinib)面向B细胞受体信号依赖肿瘤的口服

　　部分B细胞来源的恶性肿瘤，例如慢性淋巴细胞白血病与套细胞淋巴瘤，其生长和存活高度依赖B细胞受体信号通路，而布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是该通路的关键节点。当BTK被异常激活，信号会持续向细胞核传递增殖与抗凋亡指令，使癌细胞不受常规调控而不断扩增 ...

阅读量：2221

作者：康必行-小蕊时间：2025-12-27 13:02:51

波齐替尼/波奇替尼(Poziotinib)共价结合外显子20插入突变的高选

　　在非小细胞肺癌的分子分型治疗中，EGFR/HER2外显子20插入突变构成了一类具有独特治疗挑战的亚型。这类突变约占EGFR突变病例的百分之四至十，其蛋白质构象改变导致传统EGFR抑制剂结合能力显著降低，患者预后明显劣于常见EGFR突变群体。波齐替尼（poziot ...

阅读量：2719

作者：康必行-小蕊时间：2025-12-27 13:01:46

泊马度胺(POMALYST/POMALIDOMIDE)在多发性骨髓瘤治疗中的多效机

　　在多发性骨髓瘤的系统治疗体系中，免疫调节药物（IMiDs）占据核心地位。作为该类药物的第三代代表，泊马度胺（POMALYST/Pomalidomide）在结构上虽与早期同类分子相似，但在作用强度、耐药克服能力及免疫调控广度方面展现出显著优化，尤其适用于既往接受 ...

阅读量：2450

作者：康必行-小蕊时间：2025-12-27 13:00:21

阿培利司/阿培利斯(PIQRAY)如何打开PIK3CA突变乳腺癌的死局？

　　在激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌治疗中，内分泌疗法曾是温柔而持久的盾牌。然而，当肿瘤细胞悄然激活PIK3CA基因突变——这一发生在约40%患者中的分子“叛变”——雌激素通路的封锁便形同虚设。疾病加速进展，传统方案迅速失效。此时，临床面临一个 ...

阅读量：2591

作者：康必行-小蕊时间：2025-12-27 12:59:26

卡玛替尼/卡帕替尼(Tabrecta/capmatinib)适用于症状进展迅速的晚

　　卡马替尼是一种口服、高选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂，专门针对由MET外显子14跳跃突变（METex14 skipping）驱动的非小细胞肺癌。该突变导致MET受体降解受阻，持续激活下游信号通路，促进肿瘤细胞增殖、迁移和存活。卡马替尼通过与MET激酶域紧密结合， ...

阅读量：2822

作者：康必行-小蕊时间：2025-12-27 12:58:05

多吉美/索拉非尼(Sorafenib)肝细胞癌治疗决策从肿瘤指标到多维健

　　在肝细胞癌（HCC）治疗中，传统决策长期依赖肿瘤负荷（如RECIST标准）作为唯一依据，导致约35%的肝功能储备不足患者被排除在治疗之外。索拉非尼（Sorafenib）的临床应用，通过推动治疗决策从肿瘤导向向患者导向的系统性演进，实现了HCC管理从治疗机会 ...

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作者：康必行-小蕊时间：2025-12-27 12:53:44

舒尼替尼/索坦(sunitinib)肿瘤治疗中给药方案与生理节奏的动态匹

　　在晚期肾细胞癌（RCC）治疗中，传统化疗方案常采用连续给药模式，但导致约55%的患者因疲劳、手足综合征等副作用而需要减量或中断治疗。舒尼替尼（Sunitinib）的临床应用，通过创新性地采用4周用药/2周停药的给药周期，实现了肿瘤治疗与患者生理节奏的动 ...

阅读量：2713

作者：康必行-小蕊时间：2025-12-27 12:52:33

达拉非尼/达拉菲尼(Dabrafenib)解锁MAPK通路依赖型肿瘤治疗新路

　　达拉非尼（Tafinlar/Dabrafenib）作为BRAF V600E/K突变的高度选择性抑制剂，自2013年首次获批以来，始终是推动MAPK通路靶向治疗从“单点抑制”迈向“协同阻断”的核心药物之一。其研发背景直指BRAF突变肿瘤的治疗困境——这类突变通过激活BRAF-MEK-ERK ...

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作者：康必行-小蕊时间：2025-12-27 12:50:55