在部分支气管哮喘患者中，2型炎症反应的失衡以嗜酸性粒细胞的大量募集与活化为核心特征。当白细胞介素-5（IL-5）与嗜酸性粒细胞表面的受体结合后，会驱动这些细胞的成熟、存活与向气道迁移，释放毒性颗粒蛋白与促炎细胞因子，造成气道上皮损伤、黏液过度 ...
在多种非霍奇金淋巴瘤的发生发展中，enhancer of zeste homolog 2（EZH2）作为组蛋白甲基转移酶复合体PRC2的核心催化亚基，负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化（H3K27me3），从而介导基因转录沉默。当EZH2发生功能获得性突变（如Y646N、A682G）或扩增 ...
在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH，曾称NASH）的肝脏微环境中，甲状腺激素受体的β亚型（THR-β）在肝细胞中的表达与活性下降，导致脂质代谢紊乱与炎症-纤维化进程失控。THR-β是调控肝脏脂肪酸氧化、胆固醇代谢及线粒体功能的关键核受体，其活化可促 ...
肾移植是终末期肾病患者的生命接力，但术后的急性排斥反应却像悬在头顶的剑——约15%至30%的患者会在第一年遭遇这一危机，传统免疫抑制剂虽能压制免疫反应，却常伴随感染、肾毒性等副作用，让患者陷入“保肾还是保命”的两难。贝拉西普（BELATACEPT，商 ...
秋冬季节，新生儿科的病房里，早产儿因咳嗽气促入院的场景并不少见——罪魁祸首往往是呼吸道合胞病毒（RSV）。这种在婴幼儿中传染性极强的病毒，每年让数百万婴儿面临肺炎、毛细支气管炎风险，其中约1%至2%的重症患儿需入住ICU，而早产儿、支气管肺发育 ...
在皮肤癌的罕见亚型中，默克尔细胞癌像潜伏的刺客——它仅占皮肤癌的3%，却因侵袭性强、易转移被称为“癌中之王”，确诊患者中约半数在两年内复发，传统化疗的客观缓解率不足20%，中位生存期仅6个月。正当医生们对这种“无药可治”的困境束手无策时， 阿 ...
在罕见软组织肿瘤的谱系里，恶性血管周皮细胞瘤（PEComa）像隐匿的荆棘——它起源于血管周围未分化的间质细胞，可侵犯腹腔、肺、骨等多器官，确诊患者中约四成已发生转移，传统化疗的客观缓解率不足10%，中位生存期仅12个月，而普通西罗莫司（mTOR抑制剂 ...
对于骨髓纤维化患者而言，腹部胀满的巨脾、爬楼梯时的心悸气短、午后难以缓解的乏力，往往比疾病名称更直观——这是一种骨髓造血组织被纤维组织替代的恶性血液病，约一半患者确诊时已出现中重度贫血，而传统JAK抑制剂虽能缩小脾脏，却常让贫血雪上加霜。 ...
维持慢性肾脏病透析患者矿物质与骨代谢稳态面临诸多挑战，其中继发性甲状旁腺功能亢进是关键难题。传统治疗方案如活性维生素D和拟钙剂虽有效，但存在高钙血症、高磷血症风险或需频繁口服给药的局限。 盐酸依特卡肽 的引入，旨在提供一种作用机制新颖、给 ...
慢性移植物抗宿主病（cGVHD）作为异基因造血干细胞移植后的主要长期并发症，其病理核心在于供体免疫细胞对宿主组织的持续攻击，并伴随纤维化进程。在传统免疫抑制治疗失败后，临床选择往往有限。 甲磺酸贝舒地尔 （Rezurock）的开发，针对这一免疫病理状 ...
特泊替尼 是一种口服的、高选择性间质-上皮细胞转化因子酪氨酸激酶抑制剂，间质-上皮细胞转化因子是一种受体酪氨酸激酶，其配体为肝细胞生长因子，该通路在正常胚胎发育、组织修复和再生中起重要作用，但在多种癌症中，间质-上皮细胞转化因子信号通路的 ...
吡托布鲁替尼 是一种口服的、高选择性、非共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制不同于已上市的第一、二代共价结合布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，后者通过与布鲁顿酪氨酸激酶活性位点的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键来抑制其活性，而捷帕力以可逆的、非 ...
贝组替凡 是一种口服的、高选择性缺氧诱导因子2α抑制剂，缺氧诱导因子2α是一种转录因子，在细胞感知和适应低氧环境时发挥核心作用，调控着数百个与血管生成、细胞增殖、代谢和红细胞生成相关的基因表达，在正常情况下，其蛋白稳定性受到氧依赖性的脯 ...
厄达替尼 是一种口服的、选择性、小分子成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，对成纤维细胞生长因子受体家族的1、2、3、4型受体均具有抑制活性，在多种实体瘤中，成纤维细胞生长因子受体基因的融合、突变或扩增可导致受体酪氨酸激酶域结构性激活， ...
维罗非尼 是一种口服的、针对BRAF V600突变丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的小分子抑制剂，BRAF是RAS-RAF-MEK-ERK信号传导通路中的关键激酶，在正常情况下参与细胞生长信号的传递，而其V600E突变导致该激酶结构性激活，持续驱动下游MEK-ERK通路，是约半数皮肤黑 ...
盐酸缬更昔洛韦 是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯前体药物，其本身无抗病毒活性，口服后在肠道和肝脏中迅速被酶水解转化为活性代谢产物更昔洛韦，更昔洛韦是一种鸟嘌呤核苷类似物，其抗病毒作用机制在于，首先在受巨细胞病毒感染的细胞内被病毒自身编码的胸苷 ...
阿伐替尼 是一种口服的、强效、高选择性KIT D816V突变抑制剂，KIT是一种Ⅲ型受体酪氨酸激酶，在肥大细胞、造血干细胞等细胞的生长、存活和功能中起关键作用，在绝大多数系统性肥大细胞增多症患者中，存在KIT基因第816位密码子的天冬氨酸取代缬氨酸点突 ...
奎扎替尼 是一种口服的、第二代、高选择性FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，其主要针对FMS样酪氨酸激酶3的内部串联重复突变，这种突变发生在约25%的新诊断急性髓系白血病患者中，导致该受体酪氨酸激酶的结构性激活，驱动白血病细胞的异常增殖，并与高复发风险、 ...
卡匹色替 是一种口服的、选择性、ATP竞争性的蛋白激酶B抑制剂，蛋白激酶B是细胞内磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路中的关键节点，该通路在调控细胞生长、增殖、代谢和存活中起核心作用，在雌激素受体阳性乳腺癌中，磷脂酰肌 ...
艾拉司群 是一种口服的、选择性雌激素受体降解剂，其作用机制具有双重性：既能作为雌激素受体拮抗剂，竞争性地阻断雌激素与受体的结合，抑制受体的转录活性；又能诱导雌激素受体蛋白的泛素化降解，显著降低细胞内的雌激素受体蛋白水平，从而更彻底地阻 ...
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