司帕生坦 是一种口服的双重内皮素A受体和血管紧张素II 1型受体拮抗剂,其创新之处在于通过单分子实现对两条关键病理通路的同时抑制,在免疫球蛋白A肾病等蛋白尿性肾小球疾病中,肾素-血管紧张素系统过度激活以及内皮素系统活性增强共同参与了疾病进展。 ...
阿片类药物是强效镇痛药,但其通过与全身(包括肠道)的μ-阿片受体结合,会抑制肠道的蠕动和分泌功能,导致阿片类药物所致便秘, 纳地美定 是一种口服、外周作用的μ-阿片受体拮抗剂,其核心设计在于选择性拮抗胃肠道内的阿片受体,而不影响中枢神经系 ...
在非小细胞肺癌中,表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R突变是常见驱动基因,在亚洲人群中的发生率高于欧美。针对该突变的靶向治疗已显著改善患者预后,但随着治疗时间延长,耐药问题仍会影响长期生存。近年来,一种双靶向联合方案— ...
在非小细胞肺癌中,间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合突变被视为“钻石突变”,虽发生率仅约3%–8%,但患者使用针对性靶向治疗往往能获得较长时间的临床获益。目前针对ALK的靶向药已发展至第三代,第一代药物在控制病情一段时间后常出现获得性耐药,第二代药 ...
阿可替尼 是一种口服的新一代高选择性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过特异性抑制BTK活性,阻断B细胞相关增殖与存活信号,从而用于某些B细胞恶性肿瘤的治疗。该药近期在中国获批用于既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者,标志着其在血 ...
阿尔茨海默病的病理特征之一,是淀粉样蛋白β肽在大脑细胞外异常聚集形成斑块,其中可溶性的淀粉样蛋白β原纤维被认为是更直接的毒性形式,可能损害神经元突触功能并引发后续的神经退行性变。 仑卡奈单抗 是一种人源化免疫球蛋白G1单克隆抗体,其经过工 ...
他替瑞林 水合物是由日本制药企业研发的一种口服促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,商品名CEREDIST。其设计目的是在体内模拟内源性TRH的作用,从而调节与神经功能相关的递质系统,主要用于研究性治疗某些中枢神经系统疾病。该药最初在日本获批用于改 ...
在成人T细胞白血病淋巴瘤和蕈样肉芽肿/塞扎里综合征等特定类型的T细胞淋巴瘤中,趋化因子受体4常呈现高表达状态,它不仅参与淋巴细胞的归巢和迁移,还在肿瘤细胞的增殖、生存和扩散中起关键作用。 莫格利珠单抗 是一种人源化单克隆抗体,其靶点是趋化因 ...
盐酸纳呋拉啡 是一种高选择性的κ-阿片受体激动剂,其作用机制在于通过激活中枢神经系统内的κ-阿片受体来调节瘙痒信号的传递。在尿毒症相关瘙痒的复杂病理生理中,内源性阿片系统失衡被认为扮演了重要角色,其中μ-阿片受体通路的激活可能促进瘙痒,而 ...
普吉华 是一种口服、每日一次的小分子RET抑制剂,可精准作用于RET基因异常引发的肿瘤信号通路。RET融合在肺癌中的发生率相对较低,但一旦发生,会驱动癌细胞增殖与转移。普吉华是国内首个获批用于RET融合阳性非小细胞肺癌的靶向药物,随后又获批用于RET ...
慢性淋巴细胞白血病(CLL)的恶性细胞常在淋巴结增殖中心大量繁殖,这里聚集的趋化因子、B细胞受体(BCR)信号、特定配体与肿瘤微环境为癌细胞提供生存与迁移优势。依鲁替尼是一种靶向Bruton酪氨酸激酶(BTK)的抑制剂,可阻断这一关键信号节点,从而抑 ...
阿巴西普 是一种由细胞毒性T淋巴细胞抗原4与人免疫球蛋白Fc段融合而成的可溶性蛋白,其作用机制是通过选择性调节T细胞活化的关键共刺激信号来抑制异常的免疫反应。在生理性免疫应答中,抗原呈递细胞表面的分化簇80/86分子与T细胞表面的分化簇28分子结合 ...
在肿瘤治疗领域,高龄患者的药物安全性与适用性评估尤为重要。一项聚焦80岁及以上尿路上皮癌患者的真实世界研究,探讨了抗体药物偶联物恩诺单抗的应用特点,为该特殊人群提供了可参考的数据。 研究纳入一批平均年龄较高的患者,按年龄段分为三组:80 ...
索拉非尼是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可同时作用于肿瘤增殖与血管生成相关的多条信号通路。它通过抑制RAF/MEK/ERK级联阻断癌细胞分裂,并靶向血管内皮生长因子受体与血小板衍生生长因子受体抑制肿瘤供血,从而发挥抗肿瘤作用。该药已在全球 ...
促甲状腺激素释放激素除了在下丘脑调控甲状腺轴外,还广泛分布于中枢神经系统,作为一种神经调质发挥作用,它能调节多种神经递质系统,包括增强胆碱能、多巴胺能和血清素能神经传递,并可能具有神经保护和神经营养作用。在小脑变性等疾病导致的共济失调 ...
普纳替尼(Ponatinib)近年来在临床研究和实际应用中的成为新的焦点,涵盖疗效、安全性、耐药性及治疗策略的进展 1.疗效优化与剂量调整 低剂量策略:研究发现,对于部分慢性髓性白血病(CML)患者,起始剂量降低至30mg/日或15mg/日(而非传统45m ...
恩诺单抗 是一种首创的靶向连接蛋白4的抗体药物偶联物,由三部分构成:一种靶向连接蛋白4的全人源免疫球蛋白G1单克隆抗体,一种可切割的连接子,以及一种强效的微管破坏剂甲基澳瑞他汀E作为细胞毒性载荷。连接蛋白4是一种在尿路上皮癌细胞表面高度表达 ...
多发性骨髓瘤是一种尚无法根治的血液系统恶性肿瘤,患者需要长期接受维持治疗以延缓疾病进展。传统维持治疗药物多以注射方式给药,例如需频繁皮下注射的硼替佐米,患者往往需要反复前往医院,这不仅增加时间与交通负担,还可能因不便而影响治疗依从性。 ...
福坦替尼 是一种口服的脾酪氨酸激酶抑制剂,其活性代谢产物通过高选择性抑制脾酪氨酸激酶的活性发挥作用。脾酪氨酸激酶是B细胞受体和Fc受体信号传导通路中的关键信号分子。在免疫性血小板减少症的病理过程中,脾酪氨酸激酶的过度激活被认为在多个环节起 ...
朗妥昔单抗 是一种靶向分化簇19的抗体药物偶联物,其结构由三部分组成:一种能与分化簇19特异性结合的人源化单克隆抗体,一种可切割的连接子,以及一种强效的细胞毒性载荷吡咯并苯并二氮杂草二聚体。分化簇19抗原广泛表达于B细胞表面,在多种B细胞恶性 ...

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