特泊替尼 是一种口服的、高选择性间质-上皮细胞转化因子酪氨酸激酶抑制剂，间质-上皮细胞转化因子是一种受体酪氨酸激酶，其配体为肝细胞生长因子，该通路在正常胚胎发育、组织修复和再生中起重要作用，但在多种癌症中，间质-上皮细胞转化因子信号通路的 ...
吡托布鲁替尼 是一种口服的、高选择性、非共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制不同于已上市的第一、二代共价结合布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，后者通过与布鲁顿酪氨酸激酶活性位点的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键来抑制其活性，而捷帕力以可逆的、非 ...
贝组替凡 是一种口服的、高选择性缺氧诱导因子2α抑制剂，缺氧诱导因子2α是一种转录因子，在细胞感知和适应低氧环境时发挥核心作用，调控着数百个与血管生成、细胞增殖、代谢和红细胞生成相关的基因表达，在正常情况下，其蛋白稳定性受到氧依赖性的脯 ...
厄达替尼 是一种口服的、选择性、小分子成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，对成纤维细胞生长因子受体家族的1、2、3、4型受体均具有抑制活性，在多种实体瘤中，成纤维细胞生长因子受体基因的融合、突变或扩增可导致受体酪氨酸激酶域结构性激活， ...
维罗非尼 是一种口服的、针对BRAF V600突变丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的小分子抑制剂，BRAF是RAS-RAF-MEK-ERK信号传导通路中的关键激酶，在正常情况下参与细胞生长信号的传递，而其V600E突变导致该激酶结构性激活，持续驱动下游MEK-ERK通路，是约半数皮肤黑 ...
盐酸缬更昔洛韦 是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯前体药物，其本身无抗病毒活性，口服后在肠道和肝脏中迅速被酶水解转化为活性代谢产物更昔洛韦，更昔洛韦是一种鸟嘌呤核苷类似物，其抗病毒作用机制在于，首先在受巨细胞病毒感染的细胞内被病毒自身编码的胸苷 ...
阿伐替尼 是一种口服的、强效、高选择性KIT D816V突变抑制剂，KIT是一种Ⅲ型受体酪氨酸激酶，在肥大细胞、造血干细胞等细胞的生长、存活和功能中起关键作用，在绝大多数系统性肥大细胞增多症患者中，存在KIT基因第816位密码子的天冬氨酸取代缬氨酸点突 ...
奎扎替尼 是一种口服的、第二代、高选择性FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，其主要针对FMS样酪氨酸激酶3的内部串联重复突变，这种突变发生在约25%的新诊断急性髓系白血病患者中，导致该受体酪氨酸激酶的结构性激活，驱动白血病细胞的异常增殖，并与高复发风险、 ...
卡匹色替 是一种口服的、选择性、ATP竞争性的蛋白激酶B抑制剂，蛋白激酶B是细胞内磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路中的关键节点，该通路在调控细胞生长、增殖、代谢和存活中起核心作用，在雌激素受体阳性乳腺癌中，磷脂酰肌 ...
艾拉司群 是一种口服的、选择性雌激素受体降解剂，其作用机制具有双重性：既能作为雌激素受体拮抗剂，竞争性地阻断雌激素与受体的结合，抑制受体的转录活性；又能诱导雌激素受体蛋白的泛素化降解，显著降低细胞内的雌激素受体蛋白水平，从而更彻底地阻 ...
非戈替尼 是一种口服的、高选择性Janus激酶1抑制剂，Janus激酶家族是细胞因子信号传导的关键介质，参与免疫反应、造血和炎症过程，其中Janus激酶1主要介导多种促炎细胞因子如白介素6、白介素2家族细胞因子的信号转导，在类风湿关节炎、溃疡性结肠炎等自 ...
图卡替尼是一种口服的、高选择性、可逆的酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点精准锁定人类表皮生长因子受体2，对表皮生长因子受体的抑制作用极弱，这种高选择性设计旨在最大限度地发挥抗人类表皮生长因子受体2活性，同时减少因抑制表皮生长因子受体而产生的皮 ...
埃拉菲布拉诺 是一种口服的、过氧化物酶体增殖物激活受体α和δ双重激动剂，其作用机制在于同时激活在脂质代谢和炎症调节中发挥关键作用的两种核受体，过氧化物酶体增殖物激活受体α主要在肝脏、心脏和肌肉中表达，激活后可促进脂肪酸的β氧化，降低甘 ...
帕克替尼 是一种口服的激酶抑制剂，其对Janus激酶2和FMS样酪氨酸激酶3具有较高的选择性抑制活性，同时对Janus激酶家族其他成员如Janus激酶1和酪氨酸激酶2的抑制作用较弱，这一特性旨在更有针对性地干预骨髓纤维化的核心病理生理过程，在骨髓纤维化中， ...
他泽司他 是一种首创的、口服的、选择性增强子Zeste同源物2甲基转移酶抑制剂，其作用靶点是多梳抑制复合物2的核心催化亚基增强子Zeste同源物2，该复合物负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化，这是一种与基因转录抑制相关的表观遗传标记，在某些肿瘤 ...
福巴替尼 是一种口服的、高选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够以共价键方式永久性地结合并抑制成纤维细胞生长因子受体家族中的1、2、3、4型受体，特别是对成纤维细胞生长因子受体2具有高度活性，在多种实体瘤 ...
瑞司美替罗 是一种首创的、口服的甲状腺激素受体β高选择性激动剂，其研发基于对非酒精性脂肪性肝炎发病机制的深入理解，该疾病以肝脏脂肪过度堆积、炎症和肝细胞损伤为特征，可进展为肝纤维化、肝硬化乃至肝癌，甲状腺激素通过其受体在调控全身能量代 ...
安归宁是一种口服的喹唑啉衍生物，其核心作用在于能够选择性地抑制骨髓中巨核细胞的成熟过程，从而减少血小板的生成，其具体机制尚未完全阐明，目前认为可能通过多种途径发挥效应，包括干扰巨核细胞的分化与胞质分割，影响巨核细胞前体细胞对血小板生成 ...
在遗传性转甲状腺素蛋白淀粉样变性（hATTR）中，TTR基因的致病变异会导致肝脏持续合成结构不稳定的TTR蛋白，这些蛋白在血液中解离成单体，错误折叠后聚集成淀粉样纤维，沉积于心、神经、消化道等多个器官，引发进行性功能障碍。 武特里西兰 的研发正是瞄 ...
在急性髓系白血病（AML）的干细胞样细胞中，刺猬信号通路（Hedgehog pathway）的异常激活是维持其自我更新与化疗抵抗的重要机制。当SMO蛋白被配体激活后，会驱动GLI转录因子入核，开启一系列与细胞增殖、存活相关的基因表达程序。 格拉吉布 的研发正是瞄 ...
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