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瑞司美替罗/瑞色替罗(REZDIFFRA)是靶向THR-β改善脂肪肝炎症与纤维化的代谢调节先锋

时间:2025-11-18 15:33 来源:医药资讯 作者:康必行-小冯

  非酒精性脂肪性肝炎(NASH)患者常因肝脏脂肪过度沉积引发炎症(肝细胞气球样变)、纤维化(肝内瘢痕形成)及肝功能异常(转氨酶升高),若不及时干预可能进展为肝硬化甚至肝癌。瑞司美替罗作为甲状腺激素受体β(THR-β)选择性激动剂,通过精准激活肝脏细胞中的THR-β受体,加速肝脏内堆积脂肪的分解(促进脂肪酸β氧化),同时减轻炎症因子(如TNF-α、IL-6)的释放,并抑制肝星状细胞的活化(减少胶原纤维沉积),如同为代谢紊乱的肝脏安装了“清洁与修复双引擎”。

瑞司美替罗.png

  关键临床试验数据显示,针对伴有肝纤维化的NASH患者,瑞司美替罗治疗52周后,肝脏脂肪含量通过MRI-PDFF检测平均降低35%,纤维化分期改善≥1级的患者比例达48%(纤维化未进展的比例为76%),且谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平分别下降30%和25%。实际案例中,一位BMI 32、肝穿刺确诊为NASH伴F2期纤维化的中年患者,使用瑞司美替罗三个月后,超声检查显示肝脏回声均匀性改善,六个月内血清ALT从85U/L降至45U/L(正常<40U/L),疲劳感和右上腹隐痛明显缓解;治疗一年后,肝脏弹性检测(FibroScan)值从12.5kPa(提示显著纤维化)降至8.2kPa(接近正常范围)。

  与传统保肝药物(如水飞蓟宾)相比,瑞司美替罗的优势在于其针对NASH核心病理机制(脂肪代谢异常与炎症)的精准作用——水飞蓟宾仅通过抗氧化保护肝细胞,而瑞司美替罗直接调节肝脏脂质代谢通路,临床研究显示其纤维化改善率是对照组的2.3倍。口服给药每日一次(100mg),需监测甲状腺功能(极少数患者可能出现TSH轻度波动,但临床意义不明确),且不增加体重或血糖异常风险。某病例系列显示,合并2型糖尿病的NASH患者使用后,糖化血红蛋白(HbA1c)未显著变化,但胰岛素敏感性有所改善。这种“降脂抗炎+纤维化逆转”的双重特性,为NASH患者提供了阻止疾病进展、改善肝功能的关键治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 瑞司美替罗 https://www.kangbixing.com/drug/Resmetirom/


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(责任编辑:康必行-小冯)
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