潮热、盗汗是更年期女性最常见的血管舒缩症状,严重影响生活质量。传统激素疗法虽有效,但存在一定风险和使用限制。非唑奈坦作为一种首创的口服、非激素类神经激肽3受体拮抗剂,为此提供了全新的作用机制。下丘脑视前区的Kisspeptin/神经激肽B/强啡肽神经元是体温调节的关键中枢。在更年期,雌激素水平下降导致该神经元内的神经激肽B信号过度活跃,刺激下游的神经激肽3受体,使体温调定点不稳定,从而引发血管扩张和出汗,表现为潮热。非唑奈坦通过高选择性、高亲和力地拮抗神经激肽3受体,直接作用于体温调节中枢,稳定异常的神经元活动,从而从源头减少潮热的发生频率和严重程度,而不影响体内雌激素水平。
该药适用于治疗中重度更年期血管舒缩症状。在关键临床试验中,与非唑奈坦治疗相比,安慰剂组患者每周中重度血管舒缩症状的发生次数和严重程度均显著降低。疗效在治疗第一周内即可显现,并可持续整个治疗期间。非唑奈坦为每日一次口服给药。常见的不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热(治疗初期可能发生)和肝转氨酶升高。其中最需关注的是药物性肝损伤的风险,因此治疗前及治疗期间需定期监测肝功能。与传统的激素疗法相比,非唑奈坦不含有雌激素或孕激素,适用于有激素使用禁忌症(如乳腺癌、血栓病史)或不愿使用激素的女性。与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等非激素处方药相比,非唑奈坦的作用机制更为直接靶向,且不作用于中枢神经系统单胺类递质系统,可能具有不同的副作用谱。它为受更年期潮热困扰的女性提供了一个有效且机制创新的非激素治疗选择,但需在医生指导下使用并监测肝功能。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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