胍法辛是一种中枢性α2A肾上腺素能受体激动剂,其治疗注意缺陷多动障碍的作用机制主要与其选择性激活大脑前额叶皮层内的α2A肾上腺素能受体有关。前额叶皮层是负责执行功能,如注意力、工作记忆、冲动控制和行为组织的关键脑区。α2A受体被激活后,可抑制神经元内环磷酸腺苷的生成,导致超极化激活的阳离子通道关闭,从而增强前额叶皮层网络的功能性连接,改善神经信号的传递效率。这种对前额叶皮层功能的调节作用,有助于增强患者的注意力、减少冲动和多动行为,且与刺激类药物通过调节多巴胺和去甲肾上腺素系统起效的机制不同。
该药物被批准用于治疗儿童和青少年的注意缺陷多动障碍,可作为单药治疗,也可作为刺激性药物的辅助治疗以增强疗效或减轻副作用。其缓释制剂允许每日一次给药,能提供相对平稳的全天血药浓度。常见的不良反应包括嗜睡、镇静、疲劳、腹痛、头晕、口干、血压下降和心率减慢等。这些反应在治疗初期或剂量增加时较为明显,通常随治疗继续而减轻。需要注意的是,突然停药可能导致血压和心率反弹性升高,因此需在医生指导下逐步减量。
在注意缺陷多动障碍的药物治疗谱中,中枢兴奋剂是传统的一线选择。胍法辛作为非兴奋剂类药物,为临床提供了重要的替代或联合治疗选项。相比于中枢兴奋剂,胍法辛不会导致失眠、食欲抑制和潜在的滥用风险,对于共患抽动障碍、焦虑障碍或对立违抗障碍的注意缺陷多动障碍患者可能更具优势。与同为α2受体激动剂的可乐定相比,胍法辛对α2A受体的选择性更高,其镇静作用相对较轻,且半衰期更长,更适合每日一次的给药方案。
胍法辛的临床应用,特别是其缓释剂型,为医生和家长在管理注意缺陷多动障碍症状时提供了更多的灵活性。其治疗通常需要数周时间才能达到最佳效果,且起始和调整剂量需缓慢进行,以优化耐受性。治疗期间应定期监测血压和心率。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:胍法辛/因图尼夫(Intuniv/Guanfacin)是治疗高血压与注意力缺陷障碍的多效药物
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