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司拉德帕(Livdelzi/LUCISeladelpar)选择性激活过氧化物酶体增殖物激活受体δ调节胆汁淤积

时间:2025-12-11 09:49 来源:医药资讯 作者:康必行-小冯

  司拉德帕是一种口服、强效、高选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体δ激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体δ是核激素受体超家族的一员,在多种组织中表达,包括肝脏、骨骼肌和巨噬细胞,参与调节脂质代谢、炎症反应和胆汁酸稳态。在原发性胆汁性胆管炎等胆汁淤积性疾病中,胆汁酸的合成、转运和代谢失衡是关键病理环节。司拉德帕通过选择性激活过氧化物酶体增殖物激活受体δ,调控下游一系列基因的表达,从而减少肝脏内胆汁酸的合成,并可能促进其转运和代谢,最终达到降低血清胆汁酸水平、减轻肝脏炎症和胆汁淤积损伤的目的。

司拉德帕.png

  该药物被批准用于治疗对熊去氧胆酸反应不足或不能耐受的成人原发性胆汁性胆管炎患者。在关键临床研究中,与安慰剂相比,在接受稳定剂量熊去氧胆酸治疗但碱性磷酸酶水平仍控制不佳的原发性胆汁性胆管炎患者中,加用司拉德帕可显著降低碱性磷酸酶和总胆汁酸水平,改善肝脏生化指标。常见的不良反应包括腹痛、恶心、腹泻、皮疹、关节痛和瘙痒等。长期用药的安全性,特别是在心血管系统方面的影响,仍在持续监测中。

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  在原发性胆汁性胆管炎的治疗中,熊去氧胆酸是长期以来的标准一线治疗,但约40%的患者对其反应不完全。司拉德帕作为新型的二线治疗选择,其作用机制不同于现有的法尼醇X受体激动剂。法尼醇X受体激动剂主要通过调控胆汁酸的肠肝循环来发挥作用,而司拉德帕则通过过氧化物酶体增殖物激活受体δ通路,从胆汁酸合成和代谢的层面进行干预,为患者提供了不同作用途径的治疗选项。与较早开发的、对多种过氧化物酶体增殖物激活受体亚型有活性的药物相比,司拉德帕对δ亚型的高选择性旨在提高疗效特异性并减少潜在副作用。其临床应用为对一线治疗应答不佳的原发性胆汁性胆管炎患者提供了重要的补充治疗手段,有助于进一步控制疾病进展,改善生化指标和远期预后。治疗期间仍需定期监测肝功能及血脂等相关指标。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:司拉德帕(Livdelzi/Seladelpar)给予原发性胆汁性胆管炎患者新的治疗选择

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(责任编辑:康必行-小冯)
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