帕瑞肽是一种环状六肽生长抑素类似物，其对生长抑素受体具有高亲和力，且与天然生长抑素或早期类似物奥曲肽、兰瑞肽相比，其受体结合谱存在显著差异。帕瑞肽对生长抑素受体1、2、3和5亚型均有高亲和力，特别是对受体5的亲和力非常高。许多神经内分泌肿瘤和分泌激素的垂体腺瘤（如促肾上腺皮质激素腺瘤、生长激素腺瘤）过度表达这些受体，尤其是受体5。帕瑞肽通过与这些肿瘤细胞表面的受体广泛结合，激活下游信号，产生强烈的抑制作用，包括抑制激素的合成与分泌、抑制细胞增殖并促进凋亡。在库欣病中，它通过抑制垂体促肾上腺皮质激素腺瘤分泌促肾上腺皮质激素，从而降低肾上腺皮质醇的分泌；在肢端肥大症中，则通过抑制垂体生长激素腺瘤分泌生长激素。
该药物有两种剂型，长效缓释剂用于治疗库欣病、肢端肥大症以及对手术治疗无效或不适合手术的特定神经内分泌肿瘤。在库欣病的治疗中，帕瑞肽可有效使部分患者的尿游离皮质醇恢复正常或显著降低。常见的不良反应与其广泛的受体作用相关，主要包括高血糖症和糖尿病，这是由于生长抑素受体广泛分布于胰岛，抑制了胰岛素和胰高血糖素样肽-1的分泌所致，需密切监测血糖并可能需要启动或调整降糖治疗。其他常见副作用包括胆石症相关事件、腹泻、腹痛、恶心、头痛等。
在治疗功能性神经内分泌肿瘤和垂体腺瘤方面，生长抑素类似物是基础药物。帕瑞肽作为新一代药物，与主要针对受体2亚型的传统生长抑素类似物相比，其更广谱的受体结合特性，特别是对受体5的高亲和力，使其对部分对传统治疗应答不佳的患者可能有效，例如某些促肾上腺皮质激素腺瘤高表达受体5。然而，这种广泛的受体活性也带来了更显著的高血糖风险，这是其临床应用中最需警惕和管理的不良反应。帕瑞肽的出现，为库欣病、肢端肥大症及某些神经内分泌肿瘤患者提供了新的治疗选择，尤其适用于手术未能治愈或无法手术的病例。但其处方需特别谨慎，尤其对于已有糖代谢异常的患者，必须在治疗前和治疗中严格管理血糖，并在疗效与不良反应（特别是高血糖及其相关风险）之间进行细致的平衡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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