安必素(AmBisome)是国际通用的注射用两性霉素B脂质体制剂,在真菌感染的临床治疗中具有重要地位。它以独特的药物递送系统改善了传统两性霉素B的毒副作用问题,成为治疗侵袭性真菌感染的关键药物之一。
一、药物本质与作用机制
安必素的核心成分是两性霉素B——一种广谱抗真菌抗生素,通过与真菌细胞膜上的麦角固醇结合,破坏膜结构完整性,导致真菌细胞内容物泄漏而死亡。与传统两性霉素B脱氧胆酸盐不同,安必素采用脂质体包裹技术(将药物包裹在磷脂双分子层囊泡中),这种制剂能显著降低药物与人体细胞膜胆固醇的结合,从而减少肾毒性、输注反应等副作用,同时提高药物在感染部位的聚集浓度,增强疗效。
二、主要适应症
安必素主要用于治疗危及生命的侵袭性真菌感染,尤其适用于免疫功能低下人群(如血液肿瘤化疗后、器官移植受者、HIV感染者等):
•隐球菌病:包括隐球菌性脑膜炎(艾滋病患者常见致命感染)、肺隐球菌病等;
•念珠菌病:如播散性念珠菌感染(累及血液、肝脾等器官)、念珠菌血症;
•曲霉病:侵袭性肺曲霉病、播散性曲霉病(传统治疗无效或不能耐受时);
•毛霉病、组织胞浆菌病、球孢子菌病等其他深部真菌感染;
•还可用于发热伴中性粒细胞减少患者的经验性抗真菌治疗(怀疑真菌感染但病原体未明时)。
三、用法用量与给药特点
安必素需静脉输注给药,具体剂量根据感染类型、患者体重及病情严重程度调整:
•隐球菌性脑膜炎:推荐剂量为每日3-6mg/kg,疗程通常不少于6周(需脑脊液检查确认真菌清除);
•其他深部真菌感染:每日3-5mg/kg,疗程依疗效和感染部位而定(如念珠菌血症需血培养转阴后持续用药1-2周);
•经验性治疗:每日3mg/kg,疗程至中性粒细胞恢复且发热缓解(一般不超过14天)。
输注前需用无菌注射用水溶解,再用5%葡萄糖注射液稀释(不可用生理盐水,以免沉淀),输注时间不少于2小时(减少输注反应)。肾功能不全者无需常规调整剂量,但需密切监测血钾、血肌酐。
四、不良反应与安全管理
安必素的不良反应较传统两性霉素B显著减轻,但仍需警惕:
•输注相关反应:最常见,表现为发热、寒战、头痛、恶心,多在输注初期出现,可预先给予退热药(如对乙酰氨基酚)或抗组胺药预防;
•肾毒性:发生率低于传统制剂(约10%-30%),表现为血肌酐升高、少尿,需定期监测肾功能,避免与其他肾毒性药物联用;
•电解质紊乱:低钾血症较常见(发生率约30%),需定期查血钾并补钾;
•血液系统:偶见贫血、血小板减少;
•其他:罕见肝毒性、心律失常(与输注过快有关)。
五、注意事项与特殊人群
•过敏史:对两性霉素B或制剂中任何成分过敏者禁用;
•输注监测:首次输注需缓慢(从1mg/kg开始),观察30分钟无严重反应再调整至全量;
•药物相互作用:避免与肾毒性药物(如氨基糖苷类)、骨骼肌松弛剂联用;环孢素合用可能增加肾毒性;
•特殊人群:孕妇仅在危及生命时使用(动物实验显示风险);哺乳期妇女用药期间暂停哺乳;儿童用药安全性已确立,剂量按体重计算。
六、临床价值与总结
安必素通过脂质体技术实现了“增效减毒”,成为侵袭性真菌感染治疗的基石药物,尤其为免疫缺陷患者提供了关键的生命支持。其疗效确切、安全性优于传统两性霉素B,但需严格掌握适应症,在治疗中动态监测不良反应并调整方案。随着真菌感染防控需求的增加,安必素在重症感染救治中的地位将持续巩固,为临床医生和患者提供更可靠的武器。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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