利特昔替尼(商品名乐复诺)是一种激酶抑制剂,于2023年10月获得国家药品监督管理局批准上市,用于12岁及以上青少年和成人重度斑秃患者。该药物能够不可逆地抑制JAK3和酪氨酸激酶家族,通过调节免疫反应和毛囊生长周期,促进毛发再生,为重度斑秃患者提供了新的治疗选择。
其作用机制针对斑秃的免疫学发病机制。斑秃是一种自身免疫性疾病,T淋巴细胞攻击毛囊导致毛发脱落。JAK-STAT信号通路在免疫细胞活化和炎症反应中起关键作用,同时参与毛囊生长周期的调控。利特昔替尼通过抑制JAK3激酶活性,阻断下游STAT蛋白的磷酸化和活化,从而抑制T细胞的异常活化和炎症反应,同时促进毛囊从休止期进入生长期,实现毛发再生。与泛JAK抑制剂相比,利特昔替尼对JAK3具有更高的选择性,可能减少对JAK1和JAK2的抑制,从而降低免疫抑制相关不良反应的风险。
该药物适用于12岁及以上青少年和成人重度斑秃患者(SALT评分≥50)。推荐剂量为50mg每日一次,口服,与食物同服或不同服均可。胶囊应整粒吞服,不可压碎、切开或咀嚼。如有漏服,应尽快补服该剂量,但与下一次服药时间间隔不到8小时则不应服用漏服的剂量。轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量,不建议重度肝功能损害患者使用。治疗期间需定期监测肝功能、全血细胞计数等指标,出现严重不良反应时应及时调整剂量或暂停用药。
安全性方面,利特昔替尼的常见不良反应包括皮肤不良反应(痤疮/皮疹发生率15%-20%、毛囊炎发生率8%-12%)、消化系统反应(腹泻发生率10%-15%、恶心/腹痛发生率8%-10%)、神经系统反应(头痛/眩晕发生率5%-8%)等。严重不良反应包括带状疱疹(发生率2%-3%)、严重细菌感染等。治疗期间需密切监测感染风险,出现严重不良反应时应立即停药并就医。该药物不建议与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢素或其他强效免疫抑制剂联用。
利特昔替尼的上市为重度斑秃患者提供了新的治疗选择,其口服给药方式提高了治疗便利性,通过精准靶向JAK3信号通路,调节免疫反应和毛囊生长周期,实现了毛发的有效再生,为这一难治性疾病带来了新的希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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