替尔泊肽（商品名Mounjaro/Zepbound）是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的双重激动剂，于2022年5月在美国获批上市，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，2023年11月更新上市许可将肥胖加入其适应症。该药物通过同时激活GLP-1和GIP受体，发挥降糖、减重、心血管保护等多重作用，成为2型糖尿病和肥胖治疗领域的重要创新药物。

　　其作用机制独特而高效，GLP-1和GIP是参与人体血糖控制机制的两种内源性激素。替尔泊肽激活GLP-1受体后，可减少饥饿感，降低饮食和热量摄入；同时激活GIP受体，进一步减少饮食摄入并增加能量消耗。此外，该药物还能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空，从多个环节协同控制血糖和体重。与单一靶点的GLP-1受体激动剂相比，双重激动机制可能产生更强的降糖减重效果和更全面的代谢改善。

　　替尔泊肽适用于成人2型糖尿病和肥胖症患者。推荐起始剂量为每周2.5mg，4周后可增至5mg，后续可按需以2.5mg为增量调整，最大剂量为每周15mg。注射部位可选择腹部、大腿或上臂，需轮换部位以避免局部反应。漏用后4天内可补用，超过4天则跳过，按原计划继续给药。治疗期间需定期监测血糖、体重、肝肾功能等指标，根据患者耐受性和治疗效果调整剂量。

　　临床研究显示，替尔泊肽在2型糖尿病和肥胖治疗中表现出卓越疗效。在SURPASS-CVOT研究中，与度拉糖肽相比，替尔泊肽在主要心血管不良事件发生风险方面非劣效，同时在糖化血红蛋白（A1C）、体重、肾功能保护和全因死亡等多个维度展现出积极改善。该研究纳入了来自30个国家/地区总计超过13,000名2型糖尿病合并动脉粥样硬化性心血管疾病成人患者，历时超过4.5年，是迄今为止规模最大、随访时间最长的替尔泊肽研究。研究结果显示，替尔泊肽在A1C、体重及心血管生物标志物（包括血脂和收缩压）上的改善幅度均优于度拉糖肽。

　　安全性方面，替尔泊肽的常见不良反应包括胃肠道症状（如恶心、腹泻、呕吐）、食欲不振、心率加快、注射部位反应及过敏反应。严重风险包括胰腺炎、急性肾损伤、急性胆囊疾病和甲状腺C细胞肿瘤潜在风险。使用期间需监测血糖，尤其与胰岛素或磺脲类药物联用时低血糖风险增加，必要时调整联用药物剂量。该药物禁用于有甲状腺髓样癌个人或家族史、多发性内分泌肿瘤综合征2型（MEN 2）及对成分过敏者。有胰腺炎病史、糖尿病视网膜病变、严重胃肠道疾病及肾功能不全患者需谨慎使用。

　　替尔泊肽的上市标志着2型糖尿病和肥胖治疗进入了双重激动剂时代，其通过同时靶向GLP-1和GIP受体，实现了降糖、减重、心血管保护等多重获益，为高心血管风险的糖尿病患者带来了前所未有的长期健康获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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