拉布立酶(商品名Fasturtec)是一种重组尿酸氧化酶,于2002年获得美国FDA批准上市,用于预防和治疗儿童和成人血液系统恶性肿瘤患者化疗引起的肿瘤溶解综合征(TLS)相关的高尿酸血症。该药物通过将尿酸催化为水溶性更高的尿囊素,促进尿酸从肾脏排泄,快速降低血尿酸水平,预防和治疗TLS相关的急性肾损伤。
其作用机制独特而高效,在肿瘤溶解综合征中,大量肿瘤细胞在化疗后迅速崩解,释放大量核酸、钾、磷等物质,核酸代谢产生大量尿酸,导致高尿酸血症。尿酸在酸性尿液中溶解度低,易在肾小管中形成结晶,阻塞肾小管,引起急性肾损伤。拉布立酶是一种重组尿酸氧化酶,通过催化尿酸氧化为尿囊素,尿囊素的水溶性是尿酸的5-10倍,更容易从肾脏排泄,从而快速降低血尿酸水平,预防和治疗尿酸结晶引起的急性肾损伤。与别嘌醇不同,拉布立酶直接降解尿酸,起效更快,降尿酸效果更强。
该药物适用于预防和治疗儿童和成人血液系统恶性肿瘤患者化疗引起的肿瘤溶解综合征相关的高尿酸血症。推荐剂量为每日一次静脉输注0.2mg/kg,输注时间30分钟,通常在化疗前24-48小时开始使用,持续至化疗后3-7天。对于高危TLS患者,可在化疗前12小时开始使用。该药物需用0.9%氯化钠注射液稀释后静脉输注,不可与其他药物混合输注。治疗期间需定期监测血尿酸、肌酐、电解质等指标,根据血尿酸水平和肾功能调整剂量。
临床研究数据显示,拉布立酶在预防和治疗TLS相关高尿酸血症中表现出显著疗效。在关键临床试验中,与别嘌醇相比,拉布立酶治疗组患者的血尿酸水平在给药后4小时即显著下降,24小时内达到正常范围,急性肾损伤发生率显著降低。在儿童急性淋巴细胞白血病患者中,拉布立酶预防性使用可显著降低TLS相关并发症的发生率,改善化疗安全性。长期随访数据显示,拉布立酶的疗效持续存在,安全性良好。
安全性方面,拉布立酶的常见不良反应包括发热(46%)、恶心(27%)、呕吐(21%)、头痛(12%)、皮疹(10%)等。该药物可能引起过敏反应,包括过敏性休克、支气管痉挛等,需在首次给药时密切监测。其他严重风险包括溶血性贫血、高铁血红蛋白血症等,需定期监测血常规和血气分析。该药物禁用于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症患者,因可能引起溶血。育龄期女性在治疗期间需采取有效避孕措施。
拉布立酶的上市为肿瘤溶解综合征患者提供了快速降尿酸治疗的新选择,其通过直接降解尿酸,快速降低血尿酸水平,预防和治疗急性肾损伤,显著改善了化疗的安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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