奥匹卡朋是一种口服、高选择性、可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂，通过在外周强力而持久地抑制该酶的活性，延长左旋多巴的治疗作用时间。该药物已在包括欧盟、美国、中国在内的多个国家和地区获批，作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的辅助疗法，用于治疗经历剂末现象且上述治疗方案控制不佳的帕金森病患者。剂末现象是帕金森病长期左旋多巴治疗后常见的运动并发症，表现为每次给药后症状控制时间缩短。奥匹卡朋的加入，旨在通过优化左旋多巴的药代动力学，稳定其血药浓度，从而延长“开”期，减少“关”期时间。

　　奥匹卡朋的作用机制聚焦于左旋多巴代谢的关键外周通路。左旋多巴在体内主要经两种途径代谢：芳香族氨基酸脱羧酶和儿茶酚-O-甲基转移酶。当与多巴脱羧酶抑制剂合用时，儿茶酚-O-甲基转移酶成为左旋多巴在外周的主要降解酶。奥匹卡朋通过可逆且强效地抑制儿茶酚-O-甲基转移酶，大幅减少左旋多巴在外周被转化为无活性的代谢物，从而增加其生物利用度，延长其半衰期。这使得更多的左旋多巴能够通过血脑屏障进入中枢，转化为多巴胺，从而提供更持久、平稳的多巴胺能刺激。

　　在关键的III期临床研究中，奥匹卡朋的疗效得到了证实。与安慰剂相比，在现有左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗方案基础上加用每日一次的奥匹卡朋，能显著增加患者的每日“开”期时间，并减少“关”期时间。这种改善具有临床意义，意味着患者每天有更多时间处于运动功能良好的状态。同时，统一帕金森病评定量表运动部分评分和日常生活活动能力评分也得到相应改善。重要的是，奥匹卡朋每日一次的给药方案即可提供24小时的酶抑制作用，简化了治疗方案。

　　奥匹卡朋的推荐剂量为每日一次50毫克，睡前口服。这种夜间给药方式旨在利用其长效作用，覆盖次日白天的左旋多巴治疗周期。最常见的不良反应与增强的左旋多巴效应相关，包括运动障碍、幻觉、意识模糊、失眠和头晕。由于奥匹卡朋主要在外周发挥作用，其本身不直接产生多巴胺能副作用，而是通过增加左旋多巴的生物利用度来间接增强其疗效和潜在不良反应。因此，在开始奥匹卡朋治疗后，通常需要适当减少左旋多巴的剂量，以优化疗效并管理运动障碍等副作用。

　　在用于治疗剂末现象的儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂类别中，奥匹卡朋作为新一代药物提供了独特的优势。相较于较早的儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂，奥匹卡朋的抑制作用更强、更持久，每日一次给药即可提供全天的酶抑制，大大提高了用药便利性和患者依从性。其为不可逆抑制剂，需多次给药。奥匹卡朋的可逆性特性也可能带来不同的安全性考虑。对于经历剂末现象且左旋多巴疗效不稳定的帕金森病患者，奥匹卡朋提供了一种高效、便捷的辅助治疗选择，有助于实现更平稳的运动症状控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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