纳地美定是一种口服、选择性外周μ-阿片受体拮抗剂，其设计旨在特异性阻断阿片类药物在胃肠道中的不良反应，同时不影响其在中枢神经系统的镇痛效果。该药物已获批用于治疗慢性非癌性疼痛患者和癌症疼痛患者在使用阿片类镇痛药期间出现的阿片类药物引起的便秘。阿片类药物引起的便秘是长期使用阿片类镇痛药最常见的副作用之一，严重影响患者的生活质量和镇痛治疗的依从性。纳地美定的上市，为这一临床常见问题提供了一种靶向性强、不影响镇痛效果的新型治疗方案。

　　纳地美定的作用机制具有高度的外周选择性。阿片类药物通过与胃肠道中的μ-阿片受体结合，抑制肠神经元的兴奋性和肠道蠕动，导致便秘。纳地美定作为一种大分子量的衍生物，在生理条件下难以通过血脑屏障。因此，它可以高选择性地拮抗胃肠道中的μ-阿片受体，逆转阿片类药物对肠道运动的抑制，促进肠内容物通过，从而缓解便秘。与此同时，它几乎不影响阿片类药物在脑内与受体结合产生的镇痛作用，从而实现了在有效缓解便秘的同时不干扰疼痛控制的目标。

　　在多项针对慢性非癌痛和癌痛患者的随机对照临床研究中，纳地美定均证实了其疗效和安全性。研究主要终点通常为治疗期间达到每周至少三次完全自发排便的患者比例。结果显示，与安慰剂相比，纳地美定治疗组达到该主要终点的患者比例显著更高。此外，在自发排便次数增加、排便straining改善以及总体便秘症状缓解等方面，纳地美定组也表现出显著优势。这些改善在治疗的第一周内即可观察到，并能在长期治疗中得以维持。

　　纳地美定的推荐剂量为每日一次0.2毫克，口服，可与食物同服或空腹服用。最常见的不良反应为腹痛、腹泻、恶心、胀气和呕吐，这些症状通常与药物促进肠道蠕动的作用相关，多为轻至中度，且常发生在治疗初期。由于其作用机制仅限于外周，研究中未观察到阿片类药物的戒断症状或镇痛效果逆转的迹象。然而，对于已知或疑似胃肠道梗阻的患者，以及有胃肠道穿孔风险的患者，应禁用此药。

　　纳地美定的出现，丰富了阿片类药物引起的便秘的治疗手段。与传统缓泻剂相比，纳地美定直接作用于病因（阿片受体），起效可能更符合生理，且疗效不受阿片类药物剂量的影响。与其他外周μ-阿片受体拮抗剂相比，纳地美定在临床研究中展现了可靠的疗效和安全性数据。它为长期受阿片类药物引起的便秘困扰的患者提供了一种有效的、无需调整镇痛方案的针对性治疗选择，有助于改善这部分患者的生活质量，并可能提高其坚持镇痛治疗的意愿。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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