斑块状银屑病的局部治疗是控制轻中度疾病的基础，但现有外用药物如皮质类固醇、维生素D类似物等，在疗效、安全性及长期使用的便捷性方面各有局限。磷酸二酯酶4是炎症细胞内调控环磷酸腺苷降解的关键酶，其活性增高会降低环磷酸腺苷水平，导致促炎因子产生增加。罗氟司特乳膏的研发引入了一种非激素类、具有全新作用机制的外用制剂。作为一种高选择性磷酸二酯酶4抑制剂，其通过增加皮损内关键免疫细胞中的环磷酸腺苷水平，旨在从上游广泛抑制多种促炎介质的产生，从而直接作用于银屑病皮损的免疫炎症核心，为患者提供一种兼具疗效与长期使用潜力的新型外用选择。

　　支撑其皮损内抗炎活性的核心，在于对磷酸二酯酶4酶活性的高效、局部抑制。罗氟司特乳膏是一种小分子磷酸二酯酶4抑制剂，罗氟司特乳膏将其制成外用剂型。当涂抹于皮损部位，活性成分透皮吸收，选择性抑制角质形成细胞、树突状细胞、T细胞等皮肤内免疫细胞中的磷酸二酯酶4活性。这导致细胞内环磷酸腺苷水平升高，进而抑制核因子-κB等转录因子的活化，最终下调肿瘤坏死因子-α、白介素-17、白介素-23等与银屑病发病密切相关的促炎细胞因子的表达。与强效皮质类固醇不同，其不引起皮肤萎缩、毛细血管扩张等激素相关不良反应；与维生素D类似物相比，其无导致高钙血症的风险。乳膏剂型增强了患者的用药依从性。

　　验证其疗效与安全性的关键证据，来源于两项关键的III期临床试验。研究纳入轻中度斑块状银屑病成人患者，随机接受百分之零点三的罗氟司特乳膏或对照乳膏每日一次外用治疗。主要疗效终点是第八周时研究者总体评估治疗成功的患者比例。研究结果显示，在第八周时，罗氟司特乳膏组达到研究者总体评估治疗成功（即皮损完全清除或几乎完全清除）的患者比例显著高于对照组。次要终点包括皮损严重程度指数的改善、瘙痒减轻等，罗氟司特乳膏组也显示出显著优势。重要的是，疗效在停药后一段时间内仍可维持。安全性方面，其耐受性良好，最常见的不良反应是局部给药部位的轻度反应，如腹泻、头痛、失眠、恶心等全身性不良反应发生率与对照组相当，且与口服磷酸二酯酶4抑制剂相关的胃肠道不良反应和体重减轻发生率极低。未观察到与皮质类固醇相关的局部皮肤不良反应。

　　因此，罗氟司特乳膏的临床定位，是为轻中度斑块状银屑病成人患者提供一种非激素类、有效且耐受性良好的新型外用治疗。其适应症明确用于局部治疗斑块状银屑病成人患者。这使其成为外用皮质类固醇、维生素D类似物、钙调神经磷酸酶抑制剂之外的重要机制补充。临床决策时，可用于对皮质类固醇疗效不佳、担心其长期副作用、或需用于敏感部位的患者。标准用法为每日一次薄涂于受累皮损区域。治疗期间建议定期评估皮损改善情况，通常连续使用八周可评估充分疗效。其价值在于，为患者和医生提供了一个具有新作用机制、长期使用安全性特征良好的有效外用选择，特别适用于需长期维持治疗或治疗大面积的体表面积。

　　罗氟司特乳膏成功获批，为银屑病局部治疗领域引入了一个新机制的药物类别。它证明，通过局部应用选择性磷酸二酯酶4抑制剂，可以在皮损水平有效调控银屑病的免疫炎症环路，且具有良好的全身安全性。这不仅扩展了轻中度银屑病的治疗选择，其“非激素、广谱抗炎”的特性也为其在治疗其他磷酸二酯酶4相关的炎症性皮肤病中的应用潜力奠定了基础，如特应性皮炎、脂溢性皮炎等。未来，评估其在特殊部位、特殊人群中的疗效与安全性，探索其与其他外用或系统疗法的联合使用，以及积累更长疗程的真实世界数据，将是进一步巩固和拓展其临床价值的关键方向。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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