盐酸缬更昔洛韦是一种口服更昔洛韦前体药物，于2001年3月获得美国食品药品监督管理局批准，用于预防和治疗器官移植受者的巨细胞病毒感染，以及治疗获得性免疫缺陷综合征患者的巨细胞病毒视网膜炎。该药物是首个口服更昔洛韦制剂，为巨细胞病毒感染患者提供了方便的治疗选择。巨细胞病毒感染是器官移植后常见的并发症，发生率约为50%-80%，传统静脉更昔洛韦治疗需要住院，盐酸缬更昔洛韦的上市使患者可以在家中进行口服治疗，提高了治疗的便利性。

　　盐酸缬更昔洛韦的作用机制是在体内水解为更昔洛韦，更昔洛韦通过被巨细胞病毒感染的细胞摄取，在细胞内磷酸化为活性形式，竞争性抑制病毒DNA聚合酶，终止病毒DNA链的延伸，从而抑制病毒复制。与静脉更昔洛韦相比，盐酸缬更昔洛韦具有更高的口服生物利用度，约为60%，而更昔洛韦的口服生物利用度仅为6%-9%，这是其区别于其他抗病毒药物的独特优势。在临床前研究中，盐酸缬更昔洛韦显示出对巨细胞病毒的高选择性，对宿主细胞的毒性较低，这有助于减少不良反应。

　　在临床疗效方面，关键临床试验数据显示，盐酸缬更昔洛韦预防器官移植受者巨细胞病毒感染的有效率达到70%-90%，与静脉更昔洛韦相当。对于巨细胞病毒视网膜炎患者，盐酸缬更昔洛韦的维持治疗能够延缓疾病进展，减少视力丧失的风险。这些数据表明，盐酸缬更昔洛韦在预防和治疗巨细胞病毒感染中具有显著的抗病毒活性，能够有效控制病毒复制，改善患者的预后。

　　盐酸缬更昔洛韦的推荐剂量根据适应症和患者情况有所不同。对于器官移植受者的巨细胞病毒感染预防，推荐剂量为900毫克，每日一次口服，从移植后10天内开始，持续至移植后100天。对于巨细胞病毒视网膜炎的诱导治疗，推荐剂量为900毫克，每日两次口服，持续21天，然后改为900毫克，每日一次维持治疗。药物应整片吞服，不可压碎、咀嚼或溶解。如果患者漏服一剂，应在想起时立即服用，然后按常规时间表继续治疗。

　　在安全性方面，盐酸缬更昔洛韦最常见的不良反应包括骨髓抑制、肾功能损害、腹泻、恶心、呕吐、头痛、失眠、发热等。其中，骨髓抑制是最严重的不良反应，可能导致中性粒细胞减少、贫血和血小板减少，增加感染和出血风险。因此，在开始治疗前和治疗期间，应定期监测血细胞计数，出现骨髓抑制时应暂停或调整剂量。肾功能损害是另一个需要重点关注的不良反应，盐酸缬更昔洛韦主要通过肾脏排泄，肾功能不全患者可能需要调整剂量。在治疗期间，应定期监测肾功能，出现肾功能损害时应调整剂量或暂停治疗。

　　对于特殊人群，肾功能不全患者应根据肌酐清除率调整剂量，轻度肾功能损伤患者无需调整剂量，中度至重度肾功能损伤患者应减少剂量或延长给药间隔。肝功能损伤患者无需调整剂量。妊娠期和哺乳期妇女应避免使用盐酸缬更昔洛韦，除非潜在获益大于风险。在药物相互作用方面，盐酸缬更昔洛韦与骨髓抑制药物合用时，可能增加骨髓抑制的风险，应密切监测血细胞计数。与肾毒性药物合用时，可能增加肾功能损害的风险，应密切监测肾功能。

　　盐酸缬更昔洛韦的上市为巨细胞病毒感染患者提供了方便的口服治疗选择，特别是对于器官移植受者和获得性免疫缺陷综合征患者，盐酸缬更昔洛韦能够有效预防和治疗巨细胞病毒感染，改善患者的预后。然而，骨髓抑制和肾功能损害等不良反应需要密切监测和管理，患者应在医生指导下规范用药，定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。随着临床应用的不断深入，盐酸缬更昔洛韦有望在更多病毒感染性疾病治疗中发挥作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：万塞维/盐酸缬更昔洛韦(Valcyte)在移植与免疫缺陷背后设防让巨细胞病毒难再潜行

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