司美格鲁肽（商品名：Ozempic/Rybelsus/Wegovy，通用名：Semaglutide，中文常称索马鲁肽）是一种长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，通过多途径调节血糖和体重，在2型糖尿病和肥胖症治疗中展现出卓越疗效。该药物于2017年首次获批用于2型糖尿病治疗，2021年获批用于肥胖症或超重伴有合并症患者的长期体重管理，标志着代谢性疾病治疗进入新阶段。

　　司美格鲁肽是GLP-1类似物，与人体天然GLP-1有百分之九十四的同源性，通过氨基酸修饰显著延长半衰期至约一周，支持每周一次皮下注射或每日一次口服给药。其作用机制包括：第一，葡萄糖浓度依赖性促进胰岛素分泌，在血糖升高时增强胰岛素释放，血糖正常时作用减弱，低血糖风险显著低于胰岛素和磺脲类药物；第二，抑制胰高血糖素分泌，减少肝糖输出；第三，延缓胃排空，增加饱腹感；第四，中枢性抑制食欲，减少食物摄入。这些多重机制共同作用，实现血糖控制和体重降低的双重目标。

　　在2型糖尿病治疗领域，SUSTAIN系列临床试验证实了司美格鲁肽的显著疗效。SUSTAIN 6研究显示，与安慰剂相比，司美格鲁肽每周一次零点五毫克或一毫克皮下注射，可使糖化血红蛋白降低百分之一点五至一点八，体重减轻四至六公斤，同时主要不良心血管事件风险降低百分之二十六。该心血管获益使其成为合并动脉粥样硬化性心血管疾病或高危因素的2型糖尿病患者的优选药物。

　　在肥胖症治疗方面，STEP临床试验项目取得突破性成果。STEP 1研究纳入一千九百六十一例肥胖或超重成人（体重指数大于等于三十或大于等于二十七且至少有一种体重相关合并症），司美格鲁肽每周一次二点四毫克治疗六十八周后，体重平均下降百分之十四点九，而安慰剂组仅下降百分之二点四。超过三分之一的患者体重减轻超过百分之二十，这一减重幅度接近代谢手术效果。

　　司美格鲁肽提供多种剂型以满足不同患者需求。注射剂（Ozempic）有零点二五毫克、零点五毫克和一毫克三种规格，用于2型糖尿病治疗，起始剂量为零点二五毫克每周一次，四周后增至零点五毫克，根据血糖控制情况可进一步增至一毫克。口服剂（Rybelsus）有三毫克、七毫克和十四毫克三种规格，每日一次空腹服用，需在服药前三十分钟内不进食不饮水（除少量白水外）。肥胖症专用剂型（Wegovy）剂量更高，起始剂量为零点二五毫克每周一次，每四周递增至维持剂量二点四毫克。剂型选择需综合考虑患者偏好、血糖控制目标、体重管理需求和医疗条件。

　　司美格鲁肽总体安全性良好，最常见不良反应为胃肠道反应，包括恶心、呕吐、腹泻和便秘，发生率约百分之十五至二十，多为轻中度且随时间减轻。为减少胃肠道反应，建议从小剂量开始，缓慢递增。其他需关注的不良反应包括胰腺炎风险（发生率约百分之零点三）、胆囊疾病（约百分之一点五）和糖尿病视网膜病变并发症（在有视网膜病变史的患者中发生率约百分之三点八）。甲状腺髓样癌个人或家族史患者禁用，因GLP-1受体激动剂在动物研究中显示增加甲状腺C细胞肿瘤风险。

　　司美格鲁肽适用于二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者，特别适合需要减重、有心血管疾病或高危因素的患者。在肥胖症管理中，适用于体重指数大于等于三十或大于等于二十七且伴有至少一种体重相关合并症（如高血压、2型糖尿病、血脂异常）的成人患者。临床使用中需注意：第一，治疗前评估甲状腺功能和胰腺病史；第二，指导正确的注射技术或口服给药方法；第三，定期监测血糖、体重和不良反应；第四，结合生活方式干预以获得最佳疗效；第五，注意药物相互作用，特别是与可能延长QT间期药物的合用。

　　司美格鲁肽代表了GLP-1受体激动剂类药物的重大进展，其强效降糖、显著减重和明确心血管获益使其成为2型糖尿病和肥胖症管理的核心药物之一。特别是其减重效果改变了肥胖症药物治疗格局，为不能或不愿接受代谢手术的患者提供了有效的药物选择。随着对GLP-1受体激动剂作用机制的深入理解，司美格鲁肽正在探索更多潜在应用，包括非酒精性脂肪性肝病、阿尔茨海默病、慢性肾病等领域。长期安全性数据积累和真实世界研究将进一步明确其在慢性疾病管理中的地位。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 司美格鲁肽 https://www.kangbixing.com/drug/smlt/