达普司他是一种口服的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,已获得批准用于治疗接受透析的慢性肾病成人患者的贫血。其作用机制不同于传统的促红细胞生成素。达普司他通过抑制低氧诱导因子脯氨酰羟化酶,稳定人体内的低氧诱导因子,从而模拟机体在低氧状态下的生理反应。稳定的低氧诱导因子可进入细胞核,激活一系列与促红细胞生成相关的基因转录,包括内源性促红细胞生成素的生成、铁调素的降低以增加铁的可利用性,以及促进红细胞成熟的其他因子,从多个环节综合刺激红细胞的生成,纠正贫血。
对于透析患者,达普司他需每日一次随餐或空腹服用,剂量需根据患者的血红蛋白水平、体重及当前是否正在从促红细胞生成素转换为本药等因素进行个体化起始和调整,并在治疗期间定期监测血红蛋白以维持目标范围。在针对透析患者的关键临床试验中,达普司他在维持和达到目标血红蛋白水平方面,与注射用促红细胞生成素相比,达到了非劣效性标准。这意味着,口服的达普司他能取得与现有标准注射疗法相似的纠正贫血的效果。常见的不良反应包括高血压、高钾血症、代谢性酸中毒和胃肠道反应等。
与需要皮下或静脉注射的促红细胞生成素及其类似物相比,达普司他最大的优势在于口服给药的便利性,免除了患者频繁注射的不便与痛苦。在作用机制上,它通过生理性调控,不仅提升促红细胞生成素水平,还同步改善铁代谢,这可能为部分对促红细胞生成素反应不佳或存在功能性缺铁的患者带来益处。然而,其安全性考量也需重视。该类药物可能增加血栓形成的风险,并且需关注高血压、高钾血症等不良反应。因此,不适用于未控制的高血压患者,且在治疗期间必须严格监测血压、血钾、铁代谢指标及血红蛋白水平,以确保用药安全有效。该药为透析肾性贫血患者提供了一个重要的口服替代方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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